Główny
Przyczyny

Amikacin

Opis jest aktualny 12/2/2014

  • Nazwa łacińska: Amikacin
  • Kod ATX: J01GB06
  • Składnik aktywny: Amikacin (Amikacin)
  • Producent: SINTEZ, OJSC (Rosja), KRASFARMA, JSC (Rosja)

Skład

Jedna fiolka leku Amikacin zawiera 1000, 500 lub 250 mg siarczan amikacyny w postaci proszku.

Dodatkowe substancje: edetate disodium, wodorofosforan sodu, woda.

Jeden amikule z Amicacin zawiera 1 ml roztworu 250 mg siarczan amikacyny.

Wypuszczenie formularza Amikaktsina

Proszek do sporządzania roztworu do iniekcji dożylnej lub domięśniowej zawsze biały lub bliski bieli jest higroskopijny.

1000, 500 lub 250 mg takiego proszku w fiolce o pojemności 10 ml; 1, 5, 10 lub 50 takich butelek w paczce papieru.

Roztwór (wstrzyknięcie dożylne, domięśniowe) jest zwykle klarowny, słomkowy lub bezbarwny.

Formy uwalniania w tabletach nie istnieją.

Działanie farmakologiczne

Bakteriobójczy, bakteriostatyczny (w zależności od podawanej dawki).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Amikacin (nazwa w przepisie na łaciński Amikacin) jest półsyntetyczny aminoglikozyd (antybiotyk), działając na szeroki zakres patogenów. Possesy bakteriobójczy akcja. Szybko penetruje ścianę komórkową patogenu, silnie wiąże się z podjednostką rybosomalną 30S bakterii i hamuje biosyntezę białka.

Ma wyraźny wpływ na gram-ujemne patogeny tlenowe: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Umiarkowanie aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (w tym odporne szczepy oporne na metycyleny), wiele szczepów Streptococcus spp.

Bakterie tlenowe są niewrażliwe na Amicacynę.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym aktywnie wchłania się w podaną całkowitą objętość. Penetruje do wszystkich tkanek i poprzez gistogematicheskie bariery. Wiązanie z białkami krwi wynosi do 10%. Nie podlega transformacji. Jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 3 godzin.

Wskazania do stosowania Amikaktsina

Wskazania do stosowania Amicacin jest chorobą zakaźną i zapalną wywołaną przez mikroorganizmy Gram-ujemne (odporne na gentamycyna, kanamycyna lub sisomycyna) lub jednocześnie mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne:

  • infekcja układu oddechowego (zapalenie płuc, ropniak opłucnej, zapalenie oskrzeli, ropień płuca);
  • posocznica;
  • zakaźny zapalenie wsierdzia;
  • infekcja mózgu (w tym zapalenie opon mózgowych);
  • infekcje dróg moczowo-płciowych (zapalenie pęcherza, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej);
  • infekcje jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej);
  • infekcje tkanek miękkich, tkanki podskórnej i ropnej skóry (w tym zakażone wrzody, oparzenia, odleżynę);
  • infekcja układu wątrobowo-żółciowego;
  • infekcje stawów i kości (w tym zapalenie kości i szpiku);
  • zainfekowane rany;
  • infekcyjne powikłania pooperacyjne.

Przeciwwskazania

Ciężkie uszkodzenie nerek, ciąża, zapalenie nerwu słuchowego, uczulenie do narkotyków z grupy aminoglikozydy.

Efekty uboczne

  • Reakcje alergiczne: gorączka, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy.
  • Reakcje z układu pokarmowego: hiperbilirubinemia, aktywacja wątrobowe transaminaz, nudności, wymioty.
  • Reakcje z układu krwiotwórczego: leukopenia, granulocytopenia, anemia, trombocytopenia.
  • Reakcje z układu nerwowego: zmiana w przekazywaniu nerwowo-mięśniowym, senność, ból głowy, utrata słuchu (możliwa głuchota), zaburzenia aparatu przedsionkowego.
  • Z układu moczowo-płciowego: białkomocz, skąpomocz, mikrohematuria, niewydolność nerek.

Instrukcja użytkowania Amicacin (metoda i dawkowanie)

Instrukcje użycia zastrzyków Amicacin pozwalają na podawanie leku domięśniowo lub dożylnie.

Nie ma takiej postaci dawkowania jak tabletki do podawania doustnego.

Przed wstrzyknięciem konieczne jest przeprowadzenie śródskórnego testu na wrażliwość na lek, jeśli nie ma przeciwwskazań do niego.

Jak i co rozcieńczyć Amikacin? Roztwór leku przygotowuje się przed podaniem przez wprowadzenie 2-3 ml wody destylowanej do wstrzykiwań do zawartości butelki. Roztwór podaje się bezpośrednio po przygotowaniu.

Standardowe dawki dla dorosłych i dzieci od jednego miesiąca wynoszą 5 mg / kg trzy razy dziennie lub 7,5 mg / kg dwa razy dziennie przez 10 dni.

Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 15 mg / kg, podzielona na dwie dawki. W wyjątkowo ciężkich przypadkach i chorobach wywoływanych przez Pseudomonas dzienna dawka podzielona jest na trzy zastrzyki. Najwyższa podawana dawka w całym cyklu leczenia nie powinna przekraczać 15 gramów.

Noworodki są najpierw przepisywane 10 mg / kg, a następnie przechodzą na 7,5 mg / kg przez 10 dni.

Efekt terapeutyczny występuje zwykle w ciągu 1-2 dni, jeśli w ciągu 3-5 dni po rozpoczęciu terapii nie występuje efekt leku, należy go anulować, a taktykę leczenia należy zmienić.

Przedawkowanie

Objawy: ataksja, utrata słuchu, zawroty głowy, pragnienie, zaburzenia oddawania moczu, wymioty, nudności, dzwonienie w uszach, niewydolność oddechowa.

Leczenie: należy zastosować się do naruszeń transmisji nerwowo-mięśniowej hemodializa; sól wapń, środki antycholinesterazowe, IVL, jak również leczenie objawowe.

Interakcja

Nefrotoksyczność jest możliwa przy równoczesnym stosowaniu z wankomycyna, amfoterycyna B, metoksyfluran, czynniki radiocieniujące, niesteroidowe środki przeciwzapalne, enfluran, cyklosporyna, cefalotyna, cisplatyna, polimyksyna.

Działanie ototoksyczne jest możliwe przy równoczesnym użyciu kwas etakrynowy, furosemid, cisplatyna.

W połączeniu z penicyliny (z uszkodzeniem nerek) zmniejsza się działanie przeciwdrobnoustrojowe.

Używany w połączeniu z blokery przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego i eter etylowy wzrasta możliwość depresji oddechowej.

Amicacin nie można mieszać z roztworem cefalosporyny, penicyliny, amfoterycyna B, erytromycyna, chlorotiazyd, heparyna, tiopenton, nitrofurantoina, tetracykliny, witaminy z grupy B, kwas askorbinowy i chlorek potasu.

Warunki sprzedaży

Zakup leku jest dozwolony tylko wtedy, gdy dostępna jest recepta.

Warunki przechowywania

  • Przechowywać w temperaturze od 5 do 25 stopni.
  • Przechowywać w ciemnym i suchym miejscu.
  • Trzymaj z dala od dzieci.

Data wygaśnięcia

Instrukcje specjalne

Możliwość wystąpienia działań nefrotoksycznych i ototoksycznych nasila się w przypadku stosowania dużych dawek amikacyny lub u pacjentów z predyspozycjami.

Analogi Amikacyny

Analogi: Siarczan amikacyny (proszek do przygotowania roztworu), Ambiotyczny (roztwór do wstrzykiwań), Amikacin-Credofarm (proszek do przygotowania roztworu), Loracycin (roztwór do wstrzykiwań), Flexelite (roztwór do wstrzykiwań).

Z powodu słabej absorpcji wszystkich aminoglikozydy Analogi amicacyny nie są produkowane z jelita w tabletkach.

Dzieci

Dzieciom w wieku poniżej 6 lat podaje się początkową dawkę 10 mg / kg, a następnie dwa razy dziennie 7,5 mg / kg.

Noworodki

Wcześniaki są najpierw przepisywane 10 mg / kg, a następnie idą do 7,5 mg / kg raz na dobę; niemowlęta terminologiczne są początkowo przepisywane 10 mg / kg, a następnie przechodzą na 7,5 mg / kg dwa razy dziennie.

Z alkoholem

Alkohol i amicacyn nie są polecanymi kombinacjami.

Podczas ciąży (i laktacji)

Ciąża - Ścisłe przeciwwskazanie do podania amicacin. Ponieważ Amikacin wydalany jest w mleku w małych ilościach i prawie nie jest wchłaniany z jelita, jego stosowanie w kobiety w okresie laktacji na surowych wskazaniach.

Recenzje o Amikakin

Opinie o Amikakine świadczą w większości przypadków o wystarczająco wysokiej skuteczności leku. Wielu pacjentów obawia się możliwości wystąpienia ciężkich działań niepożądanych i obawia się stosowania leku, chociaż takie doniesienia są dość rzadkie.

Cena Amicacin, gdzie kupić

Cena ampułek amikacyny (I / O, roztwór IM 250 mg №20) w Rosji waha się od 126-215 rubli, cena takiej formy uwolnienia leku na Ukrainie wynosi 31 hrywien. Przypomnij sobie, że tabletki jako forma amikacyny nie są produkowane.

Amikacin

Instrukcja użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Amikacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym należącym do grupy aminoglikozydów.

Forma wydania i skład

Lek wydany jest w formie:

  • Roztwór przeznaczony do A / m i / wstępie, które zawierały 1 ml do 250 mg amikacyny, ampułek po 2 ml i 4;
  • Proszek z którym doprowadza się roztwór do wstrzyknięć przygotowuje się w fiolce (10 ml), który może zawierać 250 mg, 500 mg lub 1 g amikacyny.

Wskazania do stosowania Amikaktsina

Jak wskazano w instrukcji dla amikacyny, ten antybiotyk jest przeznaczony do leczenia:

  • Infekcje dróg oddechowych, w szczególności ropniak opłucnej, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropień płuc;
  • Sepsis;
  • Choroby zakaźne ośrodkowego układu nerwowego, w tym zapalenie opon mózgowych;
  • Wrzódkowe zapalenie wsierdzia;
  • Infekcje jamy brzusznej, w tym. zapalenie otrzewnej;
  • Ropne infekcje tkanek miękkich i skóry, w tym odleżyny, infekcje wrzodów i oparzeń;
  • Choroby zakaźne układu moczowo-płciowego: zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego;
  • Zakażenia dróg żółciowych;
  • Infekcje pooperacyjne;
  • Choroby zakaźne kości i stawów, w tym zapalenie kości i szpiku;
  • Infekcje rany.

Przeciwwskazania

Zgodnie z adnotacją do leku, stosowanie Amicacin jest przeciwwskazane:

  • Kobiety w ciąży;
  • Kiedy zapalenie nerwu nerwu słuchowego;
  • Pacjenci z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek z towarzyszącą mocznicą i / lub azotemią;
  • Jeśli jesteś wrażliwy na obecność amikacyny, jakichkolwiek składników pomocniczych leku, inne aminoglikozydy (w tym historii).

Przypisuj Amikatsin, ale z wielką starannością i pod stałą opieką lekarską:

  • Z odwodnieniem;
  • Kobiety w okresie laktacji;
  • W miastenii ciężkiej;
  • Pacjenci z parkinsonizmem;
  • Z niewydolnością nerek;
  • Noworodki i wcześniaki;
  • Dla osób w podeszłym wieku;
  • Z jadem kiełbasianym.

Sposób i dawkowanie amikacyny

Roztwór (również przygotowany z proszku) Amikacyna, zgodnie z instrukcjami, powinna być podawana domięśniowo lub dożylnie.

Dawki dla osób dorosłych i dzieci powyżej 6 lat wynosi 5 mg na kilogram masy ciała, które są podawane w odstępach od 8 godzin lub 7,5 mg / kg - co 12 godzin. W niepowikłanych infekcjach bakteryjnych układu moczowo-płciowego możliwe jest podawanie leku w dawce 250 mg co 12 godzin. Jeśli po zabiegu będziesz potrzebować sesji hemodializy, możesz wykonać kolejne wstrzyknięcie w dawce 3-5 mg na 1 kg masy ciała.

Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 15 mg / kg, ale nie więcej niż 1,5 grama na dzień. Czas trwania leczenia, z reguły, wynosi 3-7 dni - z dożylnym wprowadzeniem, 7-10 dni - z v / m.

Dzieci Amikatsin mianowane w następujący sposób:

  • Wcześniaki: pierwsza dawka wynosi 10 mg na kg, następnie - 7,5 mg / kg co 18-24 godzin;
  • Noworodki i niemowlęta poniżej 6 lat: pierwsza dawka wynosi 10 mg / kg, następnie - 7,5 mg / kg co 12 godzin.

Po zakażeniu oparzeń, ze względu na krótszy czas półtrwania amikacyny u tego pacjenta, dawka zwykle 5-7,5 mg / kg, ale zwiększa częstość podawania - co 4-6 godzin.

Dożylnie Amicacin wlewa się przez 30-60 minut. W przypadku nagłej potrzeby infuzja strumienia jest dozwolona w ciągu dwóch minut.

W przypadku kroplówki dożylnej preparat rozcieńcza się 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem dekstrozy, aby stężenie substancji czynnej nie przekraczało 5 mg / ml.

Zmniejszenie dawki lub zwiększenie odstępów między wstrzyknięciami jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami wydalania nerkowego.

Skutki uboczne Amicacin

Według opinii pacjentów, którzy byli leczeni za pomocą Amikacyny, lek ten może powodować działania niepożądane, takie jak:

  • Wymioty, nudności, zaburzenia czynności wątroby;
  • Leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, granulocytopenia;
  • Senność, bóle głowy, zaburzenia nerwowo-mięśniowe transmisji (aż do zatrzymania oddechu), rozwój efekty neurotoksyczne (uczucie mrowienia, drętwienie, skurcze mięśni, drgawki);
  • Utrata słuchu, nieodwracalna głuchota, zaburzenia labiryntowe i przedsionkowe;
  • Skąpomocz, mikrohematuria, białkomocz;
  • Reakcje alergiczne: przekrwienie skóry, wysypka, gorączka, swędzenie, obrzęk Quinckego.

Ponadto, po dożylnym podaniu amikacyny, zgodnie z opiniami, możliwe jest wystąpienie zapalenia żył, zapalenia skóry i zapalenia żył okołokruchowych, a także uczucie bolesności w miejscu wstrzyknięcia.

Instrukcje specjalne

Przed zastosowaniem leku należy określić wrażliwość izolowanych patogenów.

Podczas leczenia Amikacyną co najmniej raz w tygodniu konieczne jest sprawdzenie funkcji nerek, aparatu przedsionkowego i nerwu słuchowego.

Amikacyna farmaceutycznie niezgodne z witaminami B i C, cefalosporyny, penicyliny, nitrofurantoina, chlorek potasu, erytromycyna, hydrochlorotiazyd, kapreomycyna, heparyna, amfoterycyny B.

Pacjenci poddawani leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych dróg moczowych muszą pić dużo płynów (pod warunkiem odpowiedniej diurezy).

Należy pamiętać, że przy długotrwałym stosowaniu amikacyny możliwy jest rozwój odpornych mikroorganizmów. Dlatego w przypadku braku pozytywnej dynamiki klinicznej, konieczne jest anulowanie tego leku i prowadzenie odpowiedniej terapii.

Analogi Amikacyny

analogi strukturalne są Amikacin Amikacin-Verein, Amikacin-Fiolka, siarczan amikacyna, Amikin, Amikabol, Selemitsin, Hematsin.

Przez należące do jednej grupy i farmakologicznych mechanizmów działania podobieństwa analogów amikacyna, są następujące preparaty: Bramitob, gentamycyna, kanamycyna, neomycyna, sisomycyny, siarczan itd florimitsina

Warunki przechowywania

Amikatsin - antybiotyk grupy B, uwalniany z aptek na receptę. Okres trwałości wynosi 2 lata, pod warunkiem, że określone są zasady przechowywania zalecane przez producenta - temperatura 5-25 ° C, sucha i chroniona przed światłem.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz i naciśnij Ctrl + Enter.

Amikacin (Amikacin)

Składnik aktywny:

Spis treści

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Skład i forma wydania

1 ampułka z 2 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera amikacynę (w postaci siarczanu) 100 lub 500 mg; w tekturowym pudełku 10 szt.

Działanie farmakologiczne

Stosunkowo małe (terapeutyczny) stężenia związanych z podjednostką 30S syntezy białka mikrosomowego i bloki (działanie bakteriostatyczne), duża - narusza funkcję ochronną błonę cytoplazmatyczną i powoduje śmierć komórek drobnoustrojów.

Farmakodynamika

Aktywna w stosunku do bakterii Gram-ujemnych (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Etc.) i niektóre drobnoustroje Gram-dodatnie (Staphylococcus spp., W tym, na penicylinę, odporne na metycylinę).

Wskazania Amicacin

Zapalenie otrzewnej, posocznica, zapalenie opon mózgowych, zapalenie szpiku, zapalenie wsierdzia, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płuca i inne ciężkie choroby zakaźne i zapalne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na inne aminoglikozydy), ciężka niewydolność nerek, zapalenie nerwu słuchowego, ciąża.

Efekty uboczne

Wady nerek, aparat słuchowy.

Dawkowanie i administracja

In / m, in / in struyno (przez 2 min) lub kroplówkę. Dzienna dawka dla dorosłych i dzieci wynosi 10-15 mg / kg, w ciągu 2-3 godzin. Noworodków wcześniaków i podawać w dawce początkowej 10 mg / kg, a następnie - 7,5 mg / kg masy ciała co 12 godziny od zabiegu o długości / w. Wprowadzenie - 7,3 dni, V / m - 7-10 dni.

Środki ostrożności

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają korekty schematu dawkowania (w zależności od wartości stężenia kreatyniny Cl).

Warunki przechowywania amicacin

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości Amikacin

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Amikacin: instrukcje użytkowania

Amikacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym. Główna substancja aktywna tego leku (siarczan amikacyny) należy do grupy antybiotyków - aminoglikozydów. Amicacin działa na większość bakterii, które są przyczyną chorób zakaźnych.

Forma wydania i skład

Amikacyna jest dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach po 4 ml i proszku do sporządzania roztworu w fiolkach. Ampułki są pakowane w opakowanie z wyprofilowanymi komórkami, które zawiera 5 lub 10 ampułek roztworu. W jednym pakiecie kartonowym może znajdować się 1 lub 2 uszczelki konturów z odpowiednią liczbą ampułek (5 i 10 sztuk).

Proszek do sporządzania roztworu jest dostępny w fiolkach. Jedno opakowanie tekturowe może zawierać 1, 5 lub 10 butelek.

Główną substancją aktywną leku jest siarczan amikacyny. Jego ilość wynosi 250 mg w 1 ml roztworu. Obejmuje również substancje pomocnicze:

  • Cytrynian sodu do wstrzykiwań.
  • Kwas siarkowy jest rozcieńczony.
  • Disiarczyn sodu.
  • Woda do wstrzykiwań.

W fiolce amikacyny siarczan może występować w kilku dawkach - 250, 500 i 1000 mg. Różna liczba ampułek lub fiolek w kartonowych opakowaniach umożliwia wygodne stosowanie leku w zależności od zaleconego trybu leczenia i dawkowania.

Działanie farmakologiczne

Amikacyna jest antybiotykiem z grupy farmakologicznej aminoglikozydu III generacji. Ma działanie bakteriostatyczne (niszcząc komórki bakteryjne) przeciwko szerokiej gamie różnych bakterii. Zniszczenie komórki bakteryjnej następuje z powodu wiązania się z podjednostką rybosomu 30S i przerwania replikacji cząsteczek białka, co prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej. Amicacin działa przeciwko takim grupom bakterii:

  • Bakterie Gram-ujemne (Gram zabarwione na różowo) - Salmonella, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......
  • Bakterie Gram-dodatnie (według Grama są zabarwione na fioletowo) - Staphylococcus spp. i niektóre szczepy Streptococcus pneumoniae.

Lek nie ma działania bakteriobójczego na beztlenowe mikroorganizmy (bakterie, które mogą rosnąć i mnożyć się tylko w przypadku braku tlenu). Amikacyna jest skuteczna przeciwko opornym bakteriom na inne antybiotyki (odporne na penicylinę szczepy drobnoustrojów).

Po wstrzyknięciu domięśniowym substancja czynna jest szybko wchłaniana do krwi i rozprowadzana w organizmie (w ciągu 10-15 minut). Swobodnie przenika przez barierę krew-mózg, łożysko (przenika do płodu w czasie ciąży), przenika do mleka matki. Z ciała amikacyny siarczan jest wydalany w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (czas, w ciągu którego połowa całkowitego stężenia substancji czynnej jest wydalana z organizmu) wynosi 3 godziny.

Wskazania do stosowania

Głównymi wskazaniami do stosowania amikacyny są ciężkie choroby zakaźne wywołane przez bakterie Gram-ujemne (szczególnie jeśli mają one oporność na inne antybiotyki). Takie choroby obejmują:

  • procesy zakaźne układu oddechowego - zapalenie (zapalenie płuc), zapalenie oskrzeli, bakteryjne, ropień płuca (powstawanie w tkankach płuc ograniczona jamy wypełnione ropą), empyema (gromadzenie w jamie opłucnej z ropą).
  • Sepsis - zakaźny proces z obecnością we krwi bakterii chorobotwórczych z ich aktywnym wzrostem i rozmnażaniem.
  • Bakteryjne zapalenie wsierdzia jest procesem zakaźnym (często ropnym) wewnętrznej powłoki serca (endokardium).
  • Proces infekcyjny w mózgu - zapalenie mózgu, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie opon mózgowych.
  • Patologiczny proces bakteryjny w narządach jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej.
  • Infekcje skóry, tkanki podskórnej i tkanek miękkich - ropnie, ropnia, procesy zgorzelinowe, odleżyny z martwicą, oparzenia.
  • Patologia wątroby i dróg żółciowych - ropień wątroby, celuloza, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ropniak pęcherzyka żółciowego.
  • Procesy zakaźne w układzie moczowym i narządów płciowych - odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego z częstymi powikłaniami ropnymi.
  • Rany i pooperacyjne powikłania infekcyjne.
  • Infekcje kości (zapalenie kości i szpiku) i stawy (ropne zapalenie stawów).

Przed zastosowaniem amikacyny pożądane jest laboratoryjne określenie wrażliwości patogenu na ten antybiotyk.

Przeciwwskazania do stosowania

Stosowanie amikacyny jest przeciwwskazane w takich przypadkach:

  • Reakcje alergiczne, indywidualna nietolerancja siarczanu amikacyny lub jakichkolwiek zaróbek leku.
  • Choroby ucha wewnętrznego, którym towarzyszy stan zapalny nerwu słuchowego - w tym przypadku siarczan amikacyny może prowadzić do toksycznego uszkodzenia nerwu z pogorszeniem lub utratą słuchu.
  • Ciężka patologia wątroby lub nerek, której towarzyszy ich niewydolność czynnościowa.
  • Ciąża w dowolnym momencie.

Ustalenie obecności przeciwwskazań przeprowadza się przed zastosowaniem amikacyny.

Dawkowanie i administracja

Amicacin jest pozajelitową postacią leku. Jest podawany domięśniowo lub dożylnie. Proszek przed iniekcją rozpuszczono w 2-3 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie wykonuje się zgodnie z zasadami aseptycznego odkażania, aby zapobiec zakażeniu miejsca wstrzyknięcia. Dawkowanie leku zależy od rodzaju procesu zakaźnego, jego lokalizacji w ciele i nasilenia przepływu. Standardowa dawka dla dorosłych i dzieci w wieku jednego miesiąca wynosi 5 mg / kg masy ciała, które są podawane 3 razy dziennie. Możliwe jest także podawanie 7,5 mg / kg masy ciała 2 razy dziennie (dawka dobowa 15 mg). Przebieg leczenia wynosi średnio 10 dni. Dawka lekowa leku nie powinna przekraczać 15 g.

Efekty uboczne

Siarczan amicacyny lub składniki pomocnicze leku po spożyciu mogą prowadzić do rozwoju szeregu działań niepożądanych:

  • reakcje alergiczne - waga może być różny od wysypki i świąd, do wstrząsu anafilaktycznego (rozwój niewydolności wielu narządów ze względu na niższą układowego ciśnienia tętniczego). Również dla tej reakcji może być uczulony pokrzywka (pokrzywka i niewielki obrzęk ukłucia skóry przypominające) obrzęk naczynioruchowy (istotny miejscowy obrzęk skóry i tkanki podskórnej, głównie w rejonie twarzy lub narządów płciowych).
  • Niekorzystne skutki układu pokarmowego - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST) wskazujące hepatocytów rażenia (komórek wątroby), zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, nudności i wymioty.
  • Niekorzystne reakcje układu hemopoetycznych - leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), niedokrwistości (obniżenie poziomu hemoglobiny i czerwonych ciałek krwi), trombocytopenii (zmniejszenie liczby płytek krwi).
  • Zmiany w układzie moczowym - albuminuria (pojawienie się białka w moczu), mikrohematuria (pojawienie się niewielkiej ilości krwi w moczu), rozwój niewydolności nerek.

Rozwój jednego ze skutków ubocznych wymaga wycofania leku i dalszego prowadzenia terapii objawowej.

Przedawkowanie

Przekroczenie dopuszczalnej dawki za pomocą amikacyny może prowadzić do rozwoju takich patologicznych reakcji organizmu:

  • Ataksja - naruszenie koordynacji, przejawiające się w zmianie chodu (chwiejny chód).
  • Dzwonienie w uszach, ostra redukcja ostrości słyszenia aż do całkowitej utraty słuchu.
  • Ciężkie zawroty głowy.
  • Zdenerwowany pęcherz.
  • Pragnienie, nudności i wymioty.
  • Upośledzone oddychanie, duszność.

Leczenie przedawkowania odbywa się na oddziale intensywnej terapii. W celu wczesnego usunięcia Amikatsina z organizmu przeprowadza się hemodializę (sprzętowe oczyszczanie krwi) i leczenie objawowe.

Instrukcje specjalne

Stosowanie leku jest możliwe tylko zgodnie z przeznaczeniem i pod nadzorem lekarza z obowiązkowym uwzględnieniem specjalnych instrukcji:

  • Noworodków i dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca, lek jest podawany tylko na ścisłych wskazaniach medycznych w dawce 10 mg / kg masy ciała, która jest podzielona na 10 dni.
  • W przypadku braku efektu terapeutycznego 48-72 godzin po rozpoczęciu leczenia konieczne jest rozwiązanie kwestii zastąpienia antybiotyków lub taktyki leczenia w przypadku patologii zakaźnej.
  • Z innymi lekami Amikacyna jest stosowana z wielką starannością przy ciągłym monitorowaniu aktywności funkcjonalnej wątroby, nerek i ośrodkowego układu nerwowego.
  • Ze szczególną ostrożnością Amikacyna jest stosowana u osób z miastenią ciężką (osłabienie mięśni) i parkinsonizmem.

Amicacin w aptekach jest dostępny tylko na receptę.

Warunki przechowywania

Okres trwałości Amikatsina wynosi 3 lata. Przechowywać w ciemnym, suchym, chłodnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Temperatura powietrza - nie więcej niż + 25 ° С.

Analogi Amikacyny

Preparaty, w których substancją czynną jest siarczan amikacyny, są: Ambiotik, Lorikatsin, Flexetite.

Ceny dla Amikacin

Amikacyna w proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 500 mg, 1 szt. - od 15 rubli.

Roztwór amikacyny do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych 250 mg / ml, 20 szt. - od 300 rubli.

AMICACIN

Roztwór do podawania dożylnego i / m przezroczysty, bezbarwny lub lekko zabarwiony.

Substancje pomocnicze: disiarczyn sodu (pirosiarczyn sodu), cytrynian sodu d / i (cytrynian sodowy pentasecylawy), rozcieńczony kwasem siarkowym, woda d / u.

2 ml - szklane ampułki (5) - wypełnienie z siatki konturowej (1) - pakuje karton.
2 ml - ampułki szklane (5) - wypełnienie z siatki konturowej (2) - pakuje karton.
2 ml - ampułki szklane (10) - siatki konturowe (1) - pakuje karton.
2 ml - szklane ampułki (10) - pudełka kartonowe.

Roztwór do podawania dożylnego i / m przezroczysty, bezbarwny lub lekko zabarwiony.

Substancje pomocnicze: disiarczyn sodu (pirosiarczyn sodu), cytrynian sodu d / i (cytrynian sodowy pentasecylawy), rozcieńczony kwasem siarkowym, woda d / u.

4 ml - szklane ampułki (5) - wypełnienie z siatki konturowej (1) - pakuje karton.
4 ml - ampułki szklane (5) - wypełnienie z siatki konturowej (2) - pakuje karton.
4 ml - ampułki szklane (10) - wypełnienie siatki konturowej (1) - pakuje karton.
4 ml - ampułki szklane (10) - pudełka kartonowe.

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i / lub iniekcji biały lub prawie biały, higroskopijny.

Fiolki o pojemności 10 ml (1) - opakowania z tektury.
Fiolki o pojemności 10 ml (5) - opakowania z tektury.
Fiolki o pojemności 10 ml (10) - opakowania z tektury.

Semisyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania z grupy aminoglikozydów działa bakteriobójczo. Połączenie z podjednostką 30S rybosomów, zapobiega tworzeniu się kompleksu transportowego i matrycowego RNA, blokuje syntezę białka, a także niszczy błony cytoplazmatyczne bakterii.

Wysoce aktywny w stosunku do aerobowe mikroorganizmy Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektóre Gram-dodatnie mikroorganizmy: Staphylococcus spp. (W tym odporne na penicylinę, niektóre cefalosporyny).

Umiarkowanie aktywny w stosunku do Streptococcus spp.

Przy jednoczesnym umówieniu się z benzilpenitsillinom wykazuje synergię działania w odniesieniu do szczepów Enterococcus faecalis.

Lek jest odporny na mikroorganizmy beztlenowe.

Amikacyna traci aktywności na skutek działania enzymów, które inaktywują aminoglikozyd inne, i może pozostawać aktywny przeciwko Pseudomonas aeruginosa szczepów odpornych na tobramycyna, gentamycyna i netilmycyny.

Po / m wstęp wchłania się szybko i całkowicie. Cmaks w osoczu krwi z dawkowaniem / dawką 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, po 30 minutach wlewu IV w dawce 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Po / m wprowadzenie Tmaks - około 1,5 godziny.

Średnie stężenie terapeutyczne z iniekcją IV lub IM utrzymuje się przez 10-12 godzin.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 4-11%. Vd u dorosłych - 0,26 l / kg, u dzieci - 0,2-0,4 l / kg, u noworodków: młodszych niż 1 tydzień i ważących mniej niż 1500 g - do 0,68 l / kg, młodszych niż 1 tydzień i ważących więcej niż 1500 gramów - do 0,58 l / kg, u pacjentów z mukowiscydozą - 0,3-0,39 l / kg.

Jest dobrze rozprowadzony w płynie pozakomórkowym (zawartość ropni, wysięk opłucnowy, płyn puchlinowy, osierdziowy, maziowy, limfatyczny i otrzewnowy); w wysokich stężeniach znajduje się w moczu; w niskiej - w żółci, mleku matki, wodnistej wilgoci oka, wydzielinie oskrzelowej, plwocinie i płynie mózgowo-rdzeniowym. Wnika dobrze we wszystkie tkanki ciała, gdzie gromadzi się wewnątrzkomórkowo; Wysokie stężenia obserwuje się w narządach o dobrym dopływie krwi: płucach, wątrobie, mięśniu sercowym, śledzionie, a zwłaszcza w nerkach, gdzie gromadzi się w korze, niższych stężeniach - w mięśniach, tkance tłuszczowej i kościach.

W przypadku przepisywania w dawkach terapeutycznych (normalnych) osoby dorosłe amikacyna nie penetruje BBB, a zapalenie opon mózgowych nieznacznie zwiększa przepuszczalność. Noworodki mają wyższe stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym niż u dorosłych. Wnika w barierę łożyskową: znajduje się w krwi płodowej i płynie owodniowym.

T1/2 u dorosłych 2-4 godziny, u noworodków 5-8 godzin, u starszych dzieci 2,5-4 godziny1/2 - ponad 100 godzin (uwalnianie z wewnątrzkomórkowego depotu).

Jest wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową (65-94%), głównie niezmieniony. Klirens nerkowy - 79-100 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych

T1/2 u dorosłych z zaburzeniami czynności nerek zmienia się w zależności od stopnia upośledzenia - do 100 h, u pacjentów z mukowiscydozą - 1-2 h, u pacjentów z oparzeniami i hipertermią T1/2 może być krótszy w porównaniu ze średnią ze względu na zwiększony prześwit.

Jest wydalany podczas hemodializy (50% przez 4-6 godzin), dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna (25% przez 48-72 godziny).

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez mikroorganizmy Gram-ujemne (odporne na gentamycynę, sizomycynę i kanamycynę) lub asocjacje mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych:

- infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płuca);

- infekcje OUN (w tym zapalenie opon mózgowych);

- zakażenie jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej);

- infekcje dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej);

- ropne infekcje skóry i tkanek miękkich (w tym zakażone oparzenia, zakażone wrzody i odleżyny różnego pochodzenia);

- infekcje dróg żółciowych;

- infekcje kości i stawów (w tym zapalenie kości i szpiku);

- zapalenie nerwu słuchowego;

- ciężka przewlekła niewydolność nerek z azotemią i mocznicą;

- nadwrażliwość na składniki leku;

- Nadwrażliwość na inne aminoglikozydy w wywiadzie.

C ostrożność używać u pacjentów z miastenii, choroby Parkinsona, zatrucie jadem kiełbasianym (aminoglikozydy, może spowodować rozerwanie przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co powoduje dalsze osłabienie mięśni szkieletowych), odwodnienie, niewydolności nerek, w okresie noworodkowym wcześniaków, pacjenci w podeszłym wieku, laktacji.

Lek podaje się w / m, in / in (struyno, przez 2 min lub kroplówkę) dorośli i dzieci powyżej 6 lat - 5 mg / kg co 8 godzin lub 7,5 mg / kg co 12 godzin. infekcje bakteryjne układu moczowego (nieskomplikowane) - 250 mg co 12 godzin; po zakończeniu hemodializy można przepisać dodatkową dawkę 3-5 mg / kg.

Maksymalna dawka dla dorosłych - 15 mg / kg / dzień, ale nie więcej niż 1,5 g / dziennie przez 10 dni. Czas trwania leczenia przy podaniu dożylnym wynosi 3-7 dni, a / m - 7-10 dni.

Dla przedwczesne noworodki początkowa pojedyncza dawka wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 18-24 godzin; dla Noworodki i dzieci poniżej 6 roku życia początkowa dawka wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 12 godzin przez 7-10 dni.

Kiedy zainfekowane oparzenia Dawka 5-7,5 mg / kg może być wymagana co 4 do 6 godzin ze względu na krótsze T1/2 (1-1,5 h) w tej kategorii pacjentów.

In / in amikacin wstrzyknął kroplówkę przez 30-60 minut, jeśli to konieczne - struyno.

Do podawania dożylnego (kroplówki) lek rozcieńcza się wcześniej 200 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu. Stężenie amikacyny w roztworze do podawania dożylnego nie powinno przekraczać 5 mg / ml.

Kiedy naruszenie funkcji wydalniczej nerek konieczne jest zmniejszenie dawki lub zwiększenie odstępów między podaniami. W przypadku zwiększenia odstępu między podaniami (jeśli wartość QC jest nieznana, a stan pacjenta jest stabilny), odstęp pomiędzy podawaniem leku określa następujący wzór:

interwał (h) = stężenie kreatyniny w surowicy × 9.

Jeśli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi 2 mg / dL, zalecaną pojedynczą dawkę (7,5 mg / kg) należy podawać co 18 godzin, a po zwiększeniu odstępu pojedyncza dawka nie ulega zmianie.

W przypadku zmniejszenia dawki pojedynczej przy niezmienionym schemacie dawkowania, pierwsza dawka dla pacjenci z niewydolnością nerek wynosi 7,5 mg / kg. Obliczanie kolejnych dawek odbywa się za pomocą następującego wzoru:

Kolejna dawka (mg) podawana co 12 h = SC (ml / min) u pacjenta × początkowa dawka (mg) / CK jest prawidłowa (ml / min).

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia).

Ze strony układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, senność, działanie neurotoksyczne (skurcze mięśni, drętwienie, mrowienie, napady padaczkowe), naruszenie transmisji nerwowo-mięśniowej (zatrzymanie oddechu).

Z narządów zmysłów: ototoksyczność (utrata słuchu, zaburzenia układu przedsionkowego i błędnika, nieodwracalna głuchota), działanie toksyczne na aparat przedsionkowy (brak koordynacji ruchów, zawroty głowy, nudności, wymioty).

Z układu moczowego: nefrotoksyczność - naruszenie funkcji nerek (skąpomocz, białkomocz, mikrohematuria).

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, przekrwienie skóry, gorączka, obrzęk naczynioruchowy.

Reakcje lokalne: bolesność w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie skóry, zapalenie żył i okołowiające zapalenie żył (z dożylnym wprowadzeniem).

Objawy: reakcje toksyczne - utrata słuchu, ataksja, zawroty głowy, zaburzenia oddawania moczu, pragnienie, zmniejszony apetyt, nudności, wymioty, dzwonienie lub odczuwanie w uszach, niewydolność oddechowa.

Leczenie: do usunięcia blokady transmisji nerwowo-mięśniowej i jej konsekwencji - hemodializy lub dializy otrzewnowej; leki antycholinesterazowe, sole wapniowe, wentylacja mechaniczna i inne terapie objawowe i wspomagające.

Wykazuje synergiczne działanie karbenicyliną benzylopenicyliny, cefalosporyny (u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w połączeniu z antybiotykami betalaktamowymi mogą zmniejszać skuteczność aminoglikozydów).

Kwas nalidyksowy, polimyksyna B, cisplatyna i wankomycyna zwiększają ryzyko otyłości i nefrotoksyczności.

Diuretyki (w szczególności furosemid), cefalosporyny, penicyliny, sulfonamidy i NLPZ, konkurują do aktywnego wydzielania do kanalików narząd aminoglikozydy eliminacji blok zwiększyć ich stężenie w surowicy krwi, wzmacniając nefrotoksyczność i neurotoksyczność.

Amikacyna zwiększa działanie zwiotczające mięśnie leków na kurary.

W przypadku jednoczesnego stosowania amikacyna metoksyfluran, polimyksyny do podawania pozajelitowego, kapreomycyna i innych leków, które blokują przekazywanie neuromięśniowe (chlorowcowane węglowodory - środki do znieczulenia inhalacji opioidowe środki przeciwbólowe), przetaczanie dużej ilości krwi z cytrynianem konserwujące zwiększa ryzyko zatrzymania oddechu.

Pozajelitowe podawanie indometacyny zwiększa ryzyko wystąpienia toksycznego działania aminoglikozydów (wzrost T1/2 i zmniejszony prześwit).

Amikacyna zmniejsza skuteczność leków przeciwporostowych.

Farmaceutycznie kompatybilne z penicyliny, cefalosporyny, heparyny, kapreomycyna, amfoterycyna B, hydrochlorotiazyd, erytromycyna, nitrofurantoina, witaminy B i C, chlorek potasu.

Przed użyciem wrażliwość izolowanych patogenów określa się za pomocą krążków zawierających 30 μg amikacyny. Przy średnicy strefy wolnej od wzrostu wynoszącej 17 mm lub więcej drobnoustrój uważa się za wrażliwy, od 15 do 16 mm - umiarkowanie wrażliwy, mniej niż 14 mm - odporny.

Stężenie amikacyny w osoczu nie powinno przekraczać 25 μg / ml (stężenie terapeutyczne wynosi 15-25 μg / ml).

Podczas okresu leczenia konieczne jest monitorowanie czynności nerek, nerwu słuchowego i aparatu przedsionkowego przynajmniej raz w tygodniu.

Prawdopodobieństwo rozwoju nefrotoksyczności jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także przy podawaniu dużych dawek lub przez długi czas (ta kategoria pacjentów może wymagać codziennego monitorowania czynności nerek).

W przypadku niezadowalających testów audiometrycznych dawka leku zostaje zmniejszona lub przerwana.

Pacjenci z chorobami zakaźnymi i zapalnymi dróg moczowych powinni przyjmować zwiększoną ilość płynu z odpowiednią diurezą.

W przypadku braku pozytywnej dynamiki klinicznej należy pamiętać o możliwości rozwoju opornych mikroorganizmów. W takich przypadkach konieczne jest anulowanie leczenia i rozpoczęcie odpowiedniej terapii.

Zawarty w kompozycji disiarczynu sodu leku może prowadzić do rozwoju powikłań u alergicznych (do reakcji anafilaktycznych), w szczególności u pacjentów z wywiadem alergików.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży.

Jeśli wskazania dotyczące życia są dostępne, lek można stosować u kobiet w okresie laktacji. Należy pamiętać, że aminoglikozydy przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Są słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego, a powiązane powikłania u niemowląt nie są udokumentowane.

Przeciwwskazane w przewlekłej niewydolności nerek w stopniu ciężkim z azotemią i mocznicy.

Jeśli zaburzona jest czynność wydalnicza nerek, konieczna jest korekta schematu dawkowania.

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, wysuszyć, chronić przed światłem w temperaturze od 5 ° do 25 ° C Okres trwałości - 2 lata.

Amicacin (500 mg) Amikacin

Instrukcje

  • Rosyjski
  • қазақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Postać dawkowania

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 500 mg

Skład

1 butelka zawiera

substancja czynna - siarczan amikacyny (w przeliczeniu na amikacynę) 500 mg.

Opis

Biały lub prawie biały proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnoustrojowego. Aminoglikozydowe leki przeciwbakteryjne. Inne aminoglikozydy. Amicacin.

Kod ATX J01GB06

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po domięśniowym (zastrzyk IM) wchłaniany szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie (Cmax) przy dawce 7,5 mg / kg mc wynosi 21 μg / ml. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) wynosi około 1,5 godziny po IM. Połączenie z białkami osocza - 4-11%.

Jest dobrze rozprowadzony w płynie pozakomórkowym (zawartość ropni, wysięk opłucnowy, płyn puchlinowy, osierdziowy, maziowy, limfatyczny i otrzewnowy); w wysokich stężeniach znajduje się w moczu; w niskiej - w żółci, mleku matki, wodnistej wilgoci oka, wydzielinie oskrzelowej, plwocinie i płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF). Wnika dobrze we wszystkie tkanki ciała, gdzie gromadzi się wewnątrzkomórkowo; Wysokie stężenia są znajdywane w narządach z dobrego ukrwienia: płuc, wątroby, mięśnia sercowego, śledziony, a zwłaszcza w nerkach, w których zgromadzonego w korze, przy niższych stężeniach - w mięśniach, tkance tłuszczowej oraz kości.

Przy podawaniu w dawkach sredneterapevticheskih (normalny) dla dorosłych amikacyna nie przechodzi przez barierę krew-mózg (BBB), zapalenie opon mózgowych przepuszczalności wzrasta nieznacznie. U noworodków wyższe stężenie osiąga się w CSF niż u dorosłych; przechodzi przez łożysko - znajduje się w krwi płodowej i płynie owodniowym. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,26 l / kg, u dzieci 0,2-0,4 l / kg u noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia. oraz o masie ciała poniżej 1,5 kg - do 0,68 l / kg, w wieku poniżej 1 tygodnia. a masa ciała powyżej 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u pacjentów z mukowiscydozą - 0,3 - 0,39 l / kg. Średnie stężenie terapeutyczne do podawania dożylnego lub domięśniowego utrzymuje się przez 10-12 godzin.

Nie jest metabolizowany. Okres półtrwania (T1 / 2) u dorosłych - 2 - 4 godzin, noworodków - 5 - 8 h małych dzieci - 2,5 - 4 godzin końcowa wartość t1 / 2 -. Więcej niż 100 godzin (uwalnianie z magazynów wewnątrzkomórkowych ).

Jest wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową (65 - 94%) głównie w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u dorosłych pacjentów z upośledzoną czynnością nerek zmienia się w zależności od stopnia - do 100 godzin u pacjentów z mukowiscydozą - 1 - 2 godzin, a u pacjentów z oparzeniami i hipertermii T1 / 2 może być skrócony w porównaniu ze średnią z powodu zwiększonego klirensu.

Jest wydalany w hemodializie (50% w 4-6 h), dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna (25% w 48-72 godzin).

Farmakodynamika

Semisyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze. Połączenie z podjednostką 30S rybosomów, zapobiega tworzeniu się kompleksu transportowego i matrycowego RNA, blokuje syntezę białka, a także niszczy błony cytoplazmatyczne bakterii.

Bardzo skuteczne wobec tlenowych bakterii Gram-mikroorganiz mov - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella, Shigella spp;...... niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie - Staphylococcus spp. (w tym odporne na penicylinę, niektóre cefalosporyny); umiarkowanie aktywny przeciwko Streptococcus spp.

Przy jednoczesnym podawaniu z penicyliną benzylową działa synergistycznie na szczepy Enterococcus faecalis.

Nie wpływa na mikroorganizmy beztlenowe.

Amikacyna traci aktywności na skutek działania enzymów, które inaktywują aminoglikozyd inne, i może pozostawać aktywny przeciwko Pseudomonas aeruginosa szczepów odpornych na tobramycyna, gentamycyna i netilmycyny.

Wskazania do stosowania

W związku z ototoksycznością amikacyna jest antybiotykiem rezerwowym i jest stosowana wyłącznie przy bezwzględnych wskazaniach i oporności na inne antybiotyki:

- posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia

- zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płuca

- odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego

- zakażone oparzenia, owrzodzenia i odleżyny różnego pochodzenia

- zakażenie rany, infekcje pooperacyjne

Dawkowanie i administracja

Domięśniowo, dożylnie (strujno, przez 2 minuty lub kroplówkę), dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 5 mg / kg co 8 godzin lub 7,5 mg / kg co 12 godzin; bakteryjne infekcje dróg moczowych (niepowikłane) - 250 mg co 12 godzin; po zakończeniu hemodializy można przepisać dodatkową dawkę 3-5 mg / kg.

Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi do 15 mg / kg / dzień, ale nie więcej niż 1,5 g / dobę przez 10 dni.

Czas leczenia podawaniem dożylnym wynosi 3-7 dni, a wstrzyknięcie domięśniowe - 7-10 dni.

Pacjenci z poparzeniami mogą potrzebować dawki 5-7,5 mg / kg co 4-6 godzin z powodu krótszego T1 / 2 (1-1,5 h) u tych pacjentów.

W leczeniu ciężkich i powikłanych zakażeń, gdy przebieg leczenia można przedłużyć o ponad 10 dni, należy sprawdzić dawkowanie leku Amikacin i monitorować czynność nerek, funkcje słuchowe i przedsionkowe oraz poziomy amikacyny w surowicy.

Do wstrzyknięcia domięśniowego stosuje się roztwór przygotowany przez dodanie 500 mg 2-3 ml wody do wstrzykiwań do zawartości fiolki.

Dożylnie amikacyna jest podawana przez kroplówkę przez 30-60 minut, w razie potrzeby, przez odrapanie.

Do podawania dożylnego (bolus) zastosowano roztwór przygotowany przez dodanie zawartości fiolki 500 mg 3,2 ml wody do iniekcji lub 0,9% roztwór chlorku sodu lub 5% roztwór dekstrozy.

Do podania dożylnego (kroplówka) zawartość fiolki rozpuszcza się w 200 ml 5% roztworu dekstrozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu.

Stężenie amikacyny w roztworze do podawania dożylnego nie powinno przekraczać 5 mg / kg.

Pacjenci w podeszłym wieku

Konieczne jest monitorowanie czynności nerek, aw przypadku naruszenia należy wyregulować dawkę leku.

Z naruszeniem funkcji wydalniczej nerek konieczne jest zmniejszenie dawek lub zwiększenie odstępów między podaniami.

W przypadku pojawienia się odstępu między infuzji (jeśli klirens kreatyniny, nie jest znana, a stan pacjenta jest stabilny), przy czym odstęp między dawkami leku mieści się w następujący sposób:

Interwał (godziny) = stężenie kreatyniny w surowicy x 9.

Jeśli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi 2 mg / 100 ml, zalecaną pojedynczą dawkę (7,5 mg / kg) należy podawać co 18 godzin.

Po zwiększeniu odstępu pojedyncza dawka nie ulega zmianie.

W przypadku zmniejszenia dawki pojedynczej przy takim samym schemacie dawkowania.

Pierwsza dawka u pacjentów z niewydolnością nerek wynosi 7,5 mg / kg.

Aby obliczyć kolejne dawki, należy oddzielić wartość klirensu kreatyniny (ml / min) u pacjentów z klirensem kreatyniny w normie, a następnie pomnożyć uzyskaną liczbę przez ilość początkowej dawki w mg, tj.:

Wykryto klirens kreatyniny

u pacjenta (ml / min)

wstrzykiwany co 12 godzin normalny klireneryna (ml / min)

Efekty uboczne

- Opuchlizna, ból w miejscu zastrzyków, zapalenie skóry

- reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, przekrwienie skóry

- nudności, wymioty, upośledzona czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia)

- niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia, eozynofilia

- ból głowy, senność, działanie neurotoksyczne (drżenie mięśni, drętwienie, mrowienie, napady padaczkowe), przenoszenie nerwowo-mięśniowe (zatrzymanie oddychania)

- ototoksyczność (utrata słuchu, zaburzenia układu przedsionkowego i błędnika, nieodwracalna głuchota), toksyczny wpływ na aparat przedsionkowy (brak koordynacji ruchów, zawroty głowy)

- nefrotoksyczność - dysfunkcja nerek (skąpomocz, białkomocz, białkomocz, mikrohematuria)

- naruszenie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego (zatrzymanie oddechu).

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na amikacynę lub inne składniki

- reakcje alergiczne lub poważne reakcje toksyczne na

aminoglikozydy w wywiadzie

- zaburzenia aparatu przedsionkowego i słuchowego, zapalenie nerwu nerwu słuchowego

- ciężka niewydolność nerek

- ciąża i laktacja

- dzieci poniżej 12 lat

Interakcje leków

Farmaceutycznie kompatybilne z penicyliny, cefalosporyny, heparyny, kapreomycyna, amfoterycyna B, hydrochlorotiazyd, erytromycyna, nitrofurantoina, witaminy B i C, chlorek potasu.

Wykazuje synergiczne działanie karbenicyliną benzylopenicyliny, cefalosporyny (u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w połączeniu z antybiotykami betalaktamowymi mogą zmniejszać skuteczność aminoglikozydów). Kwas nalidyksowy, polimyksyna B, cisplatyna i wankomycyna zwiększają ryzyko otyłości i nefrotoksyczności.

Diuretyki (w szczególności furosemid, kwas etakrynowy), cefalosporyny, penicyliny, sulfonamidy, i niesteroidowe leki przeciwzapalne, konkurujących do aktywnego wydzielania do kanalików narząd aminoglikozydy eliminacji bloku, zwiększyć stężenie w surowicy krwi, wzmacniając nefrotoksyczność i neurotoksyczność.

Nie zaleca się równoczesnego stosowania z innymi potencjalnie nefrotoksycznymi lub ototoksycznymi lekami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Wzrost nefrotoksyczności jest zgłaszany po jednoczesnym pozajelitowym podaniu aminoglikozydów i cefalosporyn. Jednoczesne przyjmowanie cefalosporyn może fałszywie zwiększać poziom kreatyniny w surowicy.

Wzmacnia działanie zwiotczające mięśnie leków typu curare.

Metoksyfluran, polimyksyny do podawania pozajelitowego, kapreomycyna i innych leków, które blokują przekazywanie neuromięśniowe (chlorowcowane węglowodory preparatów do znieczulenia wziewnego, analgetyki opioidowe) przelewania dużych ilości krwi z cytrynianem konserwujące zwiększać ryzyko zatrzymania oddechu.

Pozajelitowe podawanie indometacyny zwiększa ryzyko toksycznych działań aminoglikozydów (zwiększony okres półtrwania i zmniejszony klirens).

Zmniejsza działanie leków przeciwporostowych.

Istnieje zwiększone ryzyko hipokalcemii we wspólnym mianowaniu aminoglikozydów z bisfosfonianami. Zwiększone ryzyko nefrotoksyczności i ewentualnie ototoksyczności jest możliwe, gdy aminoglikozydy są podawane jednocześnie z preparatami platynowymi.

Przy równoczesnym podawaniu tiaminy (witaminy B1), reaktywny składnik wodorosiarczynu sodu w kompozycji siarczanu amikacyny może zostać zniszczony.

Instrukcje specjalne

Pacjenci otrzymujący lek Amicacin powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza, biorąc pod uwagę potencjalną ototoksyczność i nefrotoksyczność aminoglikozydów. Nie zaleca się przyjmowania leku przez dłużej niż 14 dni, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa jego stosowania po upływie tego czasu.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z wcześniej istniejącą niewydolnością nerek lub wcześniejszym uszkodzeniem aparatu przedsionkowego i słuchowego.

Podczas okresu leczenia konieczne jest monitorowanie czynności nerek, nerwu słuchowego i aparatu przedsionkowego przynajmniej raz w tygodniu.

Ryzyko nefrotoksyczne i ototoksyczne podwyższone u pacjentów z niewydolnością nerek, w trakcie stosowania wysokich dawek i długotrwałego leczenia - w tym przypadku zaleca się monitorowanie codzienne czynności nerek (wartości kreatyniny lub klirensu kreatyniny w osoczu).

Brak percepcji wysokich tonów jest zwykle pierwszą oznaką rozwoju głuchoty i można go wykryć tylko za pomocą testu audiometrycznego.

Mogą wystąpić zawroty głowy, wskazujące na uszkodzenie aparatu przedsionkowego.

Możliwe są inne objawy neurotoksyczności, takie jak drętwienie, mrowienie skóry, drganie mięśni i drgawki.

Jeśli lek utrzymuje się przez 7 dni lub dłużej u pacjentów z niewydolnością nerek lub 10 dni u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, podczas leczenia należy wykonać audiogram.

Leczenie amikacyną należy przerwać w przypadku szumu usznego lub utraty słuchu, lub gdy kolejne audiogramy wykryją znaczną utratę wysokich częstotliwości.

Przypadki blokady nerwowo-mięśniowej i zatrzymania oddechu po podaniu pozajelitowym, doustnym aminoglikozydy, jak również do podawania miejscowego w jamie otrzewnej i wysięku stosowanych w ortopedii.

należy stosować ostrożnie antybiotyków aminoglikozydowych u pacjentów z zaburzeniami mięśni, takie jak miastenii lub parkinsonizm od tej grupy antybiotyków mogą ponadto nasilać osłabienie mięśni z powodu potencjalnego kurary wpływ na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Wraz z rozwojem blokady nerwowo-mięśniowej należy wprowadzić sole wapnia, podłączyć sztuczną wentylację.

Należy rozważyć możliwość zatrzymania oddechu szczególnie u pacjentów otrzymujących środki znieczulające, zwiotczające mięśnie, takie jak tubokuraryna, sukcynylocholina, dekametonium lub z transfuzją cytrynianu świeżej krwi.

Lek zawiera wodorosiarczyn sodu, który może wywoływać reakcje alergiczne, w tym anafilaksję i zagrażające życiu ataki astmy u predysponowanych osób.

Te reakcje alergiczne na siarczyny są rzadkie w populacji ogólnej, nadwrażliwość na siarczyny jest częściej obserwowana u pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową.

Nie zaleca się podawania amicacin pacjentom z alergią na aminoglikozydy lub chorujących na nerki lub VIII bez objawów klinicznych spowodowanych wcześniejszym podaniem leku.

Nie zaleca się jednoczesne lub sekwencyjne podawanie innych antybiotyków aminoglikozydowych i inne nefrotoksyczne i neurotoksyczne leki (streptomycyna, dihydrostreptomycyna, gentamycyna, tobramycyna, kanamycyna, neomycyna, polimiksyna B, kolistyna, cefalorydyna, wiomycyna).

Osoby w podeszłym wieku i odwodnienie mogą również zwiększać ryzyko toksyczności leku.

Przyjmowanie amikacyny, podobnie jak innych antybiotyków, może prowadzić do nadmiernego wzrostu opornych mikroorganizmów, co wymaga wyznaczenia odpowiedniego leczenia.

Stosowanie w pediatrii

Aminoglikozydy nie są zalecane dla dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Cechy działania leku na zdolność kierowania pojazdem lub potencjalnie niebezpieczne mechanizmy

W okresie leczenia należy być ostrożnym z zarządzania drogami i potencjalnie niebezpiecznych maszyn, które wymagają wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność, skurcze mięśni, ruchy discoordination.

Przedawkowanie

Objawy: nefrotoksyczność, Oto-i reakcje neurotoksyczne (zaburzenia oddawania moczu, utrata słuchu, ataksja, zawroty głowy, utrata apetytu, nudności, wymioty, dzwonienie w uszach, niewydolność oddechowa).

Leczenie: dla zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej i jej następstw transmisji (bezdechu) wyznaczają hemodializy lub dializy otrzewnowe, cholinoesterazy, wapń (Ca2 +), wentylację mechaniczną, z drugiej leczenie objawowe i podtrzymujące.

Forma produkcji i pakowania

Do 500 mg substancji czynnej w butelkach, hermetycznie zamkniętych gumowymi korkami, zaciśniętymi aluminiowymi kapslami i importowanymi nasadkami "FLIPP OFF".

Każda etykieta jest oznaczona etykietą papierową lub papier do pisania lub etykietą samoprzylepnej importowanej produkcji.

Każda fiolka z zatwierdzoną instrukcją do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszczana jest w paczce tektury.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie używać po upływie terminu ważności.

Warunki urlopu od aptek

Producent

JSC "Khimfarm", Republika Kazachstanu,

Shymkent, Raszidow, 81

Właściciel certyfikatu rejestracyjnego

JSC "Himpharm", Republika Kazachstanu

Adres organizacji, która przyjmuje na terytorium Republiki Kazachstanu, twierdzi od konsumentów o jakości produktów (towarów)