Główny
Objawy

Amikacin

Opis jest aktualny 12/2/2014

  • Nazwa łacińska: Amikacin
  • Kod ATX: J01GB06
  • Składnik aktywny: Amikacin (Amikacin)
  • Producent: SINTEZ, OJSC (Rosja), KRASFARMA, JSC (Rosja)

Skład

Jedna fiolka leku Amikacin zawiera 1000, 500 lub 250 mg siarczan amikacyny w postaci proszku.

Dodatkowe substancje: edetate disodium, wodorofosforan sodu, woda.

Jeden amikule z Amicacin zawiera 1 ml roztworu 250 mg siarczan amikacyny.

Wypuszczenie formularza Amikaktsina

Proszek do sporządzania roztworu do iniekcji dożylnej lub domięśniowej zawsze biały lub bliski bieli jest higroskopijny.

1000, 500 lub 250 mg takiego proszku w fiolce o pojemności 10 ml; 1, 5, 10 lub 50 takich butelek w paczce papieru.

Roztwór (wstrzyknięcie dożylne, domięśniowe) jest zwykle klarowny, słomkowy lub bezbarwny.

Formy uwalniania w tabletach nie istnieją.

Działanie farmakologiczne

Bakteriobójczy, bakteriostatyczny (w zależności od podawanej dawki).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Amikacin (nazwa w przepisie na łaciński Amikacin) jest półsyntetyczny aminoglikozyd (antybiotyk), działając na szeroki zakres patogenów. Possesy bakteriobójczy akcja. Szybko penetruje ścianę komórkową patogenu, silnie wiąże się z podjednostką rybosomalną 30S bakterii i hamuje biosyntezę białka.

Ma wyraźny wpływ na gram-ujemne patogeny tlenowe: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Umiarkowanie aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (w tym odporne szczepy oporne na metycyleny), wiele szczepów Streptococcus spp.

Bakterie tlenowe są niewrażliwe na Amicacynę.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym aktywnie wchłania się w podaną całkowitą objętość. Penetruje do wszystkich tkanek i poprzez gistogematicheskie bariery. Wiązanie z białkami krwi wynosi do 10%. Nie podlega transformacji. Jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 3 godzin.

Wskazania do stosowania Amikaktsina

Wskazania do stosowania Amicacin jest chorobą zakaźną i zapalną wywołaną przez mikroorganizmy Gram-ujemne (odporne na gentamycyna, kanamycyna lub sisomycyna) lub jednocześnie mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne:

  • infekcja układu oddechowego (zapalenie płuc, ropniak opłucnej, zapalenie oskrzeli, ropień płuca);
  • posocznica;
  • zakaźny zapalenie wsierdzia;
  • infekcja mózgu (w tym zapalenie opon mózgowych);
  • infekcje dróg moczowo-płciowych (zapalenie pęcherza, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej);
  • infekcje jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej);
  • infekcje tkanek miękkich, tkanki podskórnej i ropnej skóry (w tym zakażone wrzody, oparzenia, odleżynę);
  • infekcja układu wątrobowo-żółciowego;
  • infekcje stawów i kości (w tym zapalenie kości i szpiku);
  • zainfekowane rany;
  • infekcyjne powikłania pooperacyjne.

Przeciwwskazania

Ciężkie uszkodzenie nerek, ciąża, zapalenie nerwu słuchowego, uczulenie do narkotyków z grupy aminoglikozydy.

Efekty uboczne

  • Reakcje alergiczne: gorączka, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy.
  • Reakcje z układu pokarmowego: hiperbilirubinemia, aktywacja wątrobowe transaminaz, nudności, wymioty.
  • Reakcje z układu krwiotwórczego: leukopenia, granulocytopenia, anemia, trombocytopenia.
  • Reakcje z układu nerwowego: zmiana w przekazywaniu nerwowo-mięśniowym, senność, ból głowy, utrata słuchu (możliwa głuchota), zaburzenia aparatu przedsionkowego.
  • Z układu moczowo-płciowego: białkomocz, skąpomocz, mikrohematuria, niewydolność nerek.

Instrukcja użytkowania Amicacin (metoda i dawkowanie)

Instrukcje użycia zastrzyków Amicacin pozwalają na podawanie leku domięśniowo lub dożylnie.

Nie ma takiej postaci dawkowania jak tabletki do podawania doustnego.

Przed wstrzyknięciem konieczne jest przeprowadzenie śródskórnego testu na wrażliwość na lek, jeśli nie ma przeciwwskazań do niego.

Jak i co rozcieńczyć Amikacin? Roztwór leku przygotowuje się przed podaniem przez wprowadzenie 2-3 ml wody destylowanej do wstrzykiwań do zawartości butelki. Roztwór podaje się bezpośrednio po przygotowaniu.

Standardowe dawki dla dorosłych i dzieci od jednego miesiąca wynoszą 5 mg / kg trzy razy dziennie lub 7,5 mg / kg dwa razy dziennie przez 10 dni.

Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 15 mg / kg, podzielona na dwie dawki. W wyjątkowo ciężkich przypadkach i chorobach wywoływanych przez Pseudomonas dzienna dawka podzielona jest na trzy zastrzyki. Najwyższa podawana dawka w całym cyklu leczenia nie powinna przekraczać 15 gramów.

Noworodki są najpierw przepisywane 10 mg / kg, a następnie przechodzą na 7,5 mg / kg przez 10 dni.

Efekt terapeutyczny występuje zwykle w ciągu 1-2 dni, jeśli w ciągu 3-5 dni po rozpoczęciu terapii nie występuje efekt leku, należy go anulować, a taktykę leczenia należy zmienić.

Przedawkowanie

Objawy: ataksja, utrata słuchu, zawroty głowy, pragnienie, zaburzenia oddawania moczu, wymioty, nudności, dzwonienie w uszach, niewydolność oddechowa.

Leczenie: należy zastosować się do naruszeń transmisji nerwowo-mięśniowej hemodializa; sól wapń, środki antycholinesterazowe, IVL, jak również leczenie objawowe.

Interakcja

Nefrotoksyczność jest możliwa przy równoczesnym stosowaniu z wankomycyna, amfoterycyna B, metoksyfluran, czynniki radiocieniujące, niesteroidowe środki przeciwzapalne, enfluran, cyklosporyna, cefalotyna, cisplatyna, polimyksyna.

Działanie ototoksyczne jest możliwe przy równoczesnym użyciu kwas etakrynowy, furosemid, cisplatyna.

W połączeniu z penicyliny (z uszkodzeniem nerek) zmniejsza się działanie przeciwdrobnoustrojowe.

Używany w połączeniu z blokery przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego i eter etylowy wzrasta możliwość depresji oddechowej.

Amicacin nie można mieszać z roztworem cefalosporyny, penicyliny, amfoterycyna B, erytromycyna, chlorotiazyd, heparyna, tiopenton, nitrofurantoina, tetracykliny, witaminy z grupy B, kwas askorbinowy i chlorek potasu.

Warunki sprzedaży

Zakup leku jest dozwolony tylko wtedy, gdy dostępna jest recepta.

Warunki przechowywania

  • Przechowywać w temperaturze od 5 do 25 stopni.
  • Przechowywać w ciemnym i suchym miejscu.
  • Trzymaj z dala od dzieci.

Data wygaśnięcia

Instrukcje specjalne

Możliwość wystąpienia działań nefrotoksycznych i ototoksycznych nasila się w przypadku stosowania dużych dawek amikacyny lub u pacjentów z predyspozycjami.

Analogi Amikacyny

Analogi: Siarczan amikacyny (proszek do przygotowania roztworu), Ambiotyczny (roztwór do wstrzykiwań), Amikacin-Credofarm (proszek do przygotowania roztworu), Loracycin (roztwór do wstrzykiwań), Flexelite (roztwór do wstrzykiwań).

Z powodu słabej absorpcji wszystkich aminoglikozydy Analogi amicacyny nie są produkowane z jelita w tabletkach.

Dzieci

Dzieciom w wieku poniżej 6 lat podaje się początkową dawkę 10 mg / kg, a następnie dwa razy dziennie 7,5 mg / kg.

Noworodki

Wcześniaki są najpierw przepisywane 10 mg / kg, a następnie idą do 7,5 mg / kg raz na dobę; niemowlęta terminologiczne są początkowo przepisywane 10 mg / kg, a następnie przechodzą na 7,5 mg / kg dwa razy dziennie.

Z alkoholem

Alkohol i amicacyn nie są polecanymi kombinacjami.

Podczas ciąży (i laktacji)

Ciąża - Ścisłe przeciwwskazanie do podania amicacin. Ponieważ Amikacin wydalany jest w mleku w małych ilościach i prawie nie jest wchłaniany z jelita, jego stosowanie w kobiety w okresie laktacji na surowych wskazaniach.

Recenzje o Amikakin

Opinie o Amikakine świadczą w większości przypadków o wystarczająco wysokiej skuteczności leku. Wielu pacjentów obawia się możliwości wystąpienia ciężkich działań niepożądanych i obawia się stosowania leku, chociaż takie doniesienia są dość rzadkie.

Cena Amicacin, gdzie kupić

Cena ampułek amikacyny (I / O, roztwór IM 250 mg №20) w Rosji waha się od 126-215 rubli, cena takiej formy uwolnienia leku na Ukrainie wynosi 31 hrywien. Przypomnij sobie, że tabletki jako forma amikacyny nie są produkowane.

Roztwór amikacyny do wstrzykiwań: instrukcje użytkowania

Amikacyna jest półsyntetycznym lekiem przeciwdrobnoustrojowym (antybiotykiem), który należy do farmakologicznej grupy aminoglikozydów.

Ma działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze, to znaczy może nie tylko zatrzymać syntezę komórek bakteryjnych, ale także spowodować ich śmierć. Ten antybiotyk ma szerokie spektrum działania. Jest najbardziej aktywny po wystawieniu na działanie mikroflory Gram-ujemnej (przedstawiciele rodzaju Enterobacteriaceae).

Na tej stronie znajdziecie wszystkie informacje na temat AMIKACIN: Pełne instrukcje dotyczące stosowania tego leku, średnia cena w aptekach, kompletne i niekompletne analogów leku, a także referencje od osób, które już stosowanych amikacyna w postaci zastrzyków. Chcesz zostawić swoją opinię? Proszę napisać w komentarzach.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Warunki urlopu od aptek

Jest wydany na receptę.

Ile kosztuje zastrzyk Amikacyny? Średnia cena w aptekach wynosi 40 rubli.

Forma wydania i skład

Amikacyna jest wytwarzana jako klarowny roztwór w szklanych ampułkach do iniekcji domięśniowych i dożylnych.

  • Skład: w 1 ml roztworu zawiera 250 mg substancji czynnej - amikacyny.
  • Substancje pomocnicze środka: Wodorosiarczyn sodu (pirosiarczyn sodu), cytrynian sodu, d / i (pentaseskvigidrat cytrynian sodu), rozcieńczonym kwasem siarkowym, wodą do iniekcji.

Efekt farmakologiczny

Amikacyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania i wykazuje działanie przeciwgruźlicze i bakteriobójcze. Działanie substancji czynnej na przenikanie przez membranę do komórek drobnoustrojów, gdzie wiąże się nieodwracalnie z podjednostką 30S rybosomu, zaburzania tworzenia złożonego osnowy i przeniesienia RNA. W rezultacie powstają uszkodzone białka, a błony cytoplazmatyczne komórki mikrobiologicznej zostają zniszczone.

Lek ma wysoką aktywność przeciwko większości gram-ujemnych i niektórych gram-dodatnich mikroorganizmów. Instrukcje dla Amikatsin wskazują, że odporne na przetrwalniki bakterie Gram-ujemne beztlenowce i pierwotniaki są na nie oporne. Oporność na lek rozwija się powoli, większość bakterii zachowuje na nim wrażliwość.

Substancja czynna leku prawie nie jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, dlatego konieczne jest wstrzyknięcie dożylne lub domięśniowe. Zgodnie z instrukcjami, Amikacin z łatwością przechodzi przez bariery histohematologiczne i przenika do wszystkich tkanek ciała, gdzie gromadzi się wewnątrz komórek. Najwyższe stężenie w narządach o dobrym krążeniu krwi: płuca, wątroba, śledziona, mięsień sercowy, a zwłaszcza nerki, gdzie lek gromadzi się w korze mózgowej.

Jest również dobrze rozprowadzony w płynie wewnątrzkomórkowym, w tym surowicy i limfie. Nie wystawiony na metabolizm. Jest wydalany z organizmu w większości niezmieniony przez nerki, co powoduje wysokie stężenie w moczu.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcjami, Amikacin jest przepisywany w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych:

  • Układ oddechowy: ropień płuc, ropień opłucnowy, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli;
  • Centralny układ nerwowy, w tym zapalenie opon mózgowych;
  • Układ moczowo-płciowy: zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego;
  • Jama brzuszna, w tym zapalenie otrzewnej;
  • Drogi żółciowe;
  • Skóra i tkanki miękkie, w tym odleżyny, wrzody, oparzenia;
  • Kości i stawy.

Skuteczne stosowanie amicacin w posocznicy, zakażeniach ran, septycznym zapaleniu wsierdzia i zakażeniach pooperacyjnych.

Przeciwwskazania

Wyjątki od traktowania "Amikacyną" to:

  • zapalenie nerwu słuchowego;
  • ciężka przewlekła niewydolność nerek z azotemią i mocznicą;
  • ciąża;
  • nadwrażliwość na składniki leku;
  • zwiększona wrażliwość na inne aminoglikozydy w anamnezie.

C ostrożność używać u pacjentów z miastenii, choroby Parkinsona, zatrucie jadem kiełbasianym (aminoglikozydy, może spowodować rozerwanie przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co powoduje dalsze osłabienie mięśni szkieletowych), odwodnienie, niewydolności nerek, w okresie noworodkowym wcześniaków, pacjenci w podeszłym wieku, laktacji.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany w ciąży.

Jeśli wskazania dotyczące życia są dostępne, lek można stosować u kobiet w okresie laktacji. Należy pamiętać, że aminoglikozydy przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Są słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego, a powiązane powikłania u niemowląt nie są udokumentowane.

Instrukcja użytkowania Amikacin

Instrukcje użycia wskazują, że przed wyznaczeniem pacjenta na lek, pożądane jest określenie jego wrażliwości na mikroflorę, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dawki dobierane są indywidualnie, biorąc pod uwagę ciężkość przebiegu i lokalizację infekcji, wrażliwość patogenu. Lek jest zazwyczaj podawany domięśniowo. Możliwe jest również podawanie dożylne (strumień przez 2 min lub kroplówkę).

  • W przypadku zakażeń o umiarkowanym nasileniu dzienna dawka dla dorosłych i dzieci wynosi 5 mg / kg masy ciała w 2-3 podzielonych dawkach.
  • Noworodki i wcześniaki są przepisywane w początkowej dawce 10 mg / kg, a następnie co 7,5 godziny, 7,5 mg / kg.
  • W zakażeniach spowodowanych przez Pseudomonas aeruginosa i zagrażających życiu zakażeniach amikacyna jest przepisywana w dawce 15 mg / kg na dobę w 3 dawkach podzielonych.

Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 15 mg / kg / dzień, ale nie więcej niż 1,5 g / dobę przez 10 dni. Czas leczenia podawaniem dożylnym wynosi 3-7 dni, a wstrzyknięcie domięśniowe - 7-10 dni. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają korekty reżimu dawkowania w zależności od wartości klirensu kreatyniny (szybkości oczyszczania krwi z końcowego produktu metabolizmu azotu - kreatyniny).

Efekty uboczne

Według opinii pacjentów, którzy byli leczeni za pomocą Amikacyny, lek ten może powodować działania niepożądane, takie jak:

  • Utrata słuchu, nieodwracalna głuchota, zaburzenia labiryntowe i przedsionkowe;
  • Skąpomocz, mikrohematuria, białkomocz;
  • Wymioty, nudności, zaburzenia czynności wątroby;
  • Leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, granulocytopenia;
  • Senność, bóle głowy, zaburzenia nerwowo-mięśniowe transmisji (aż do zatrzymania oddechu), rozwój efekty neurotoksyczne (uczucie mrowienia, drętwienie, skurcze mięśni, drgawki);
  • Reakcje alergiczne: przekrwienie skóry, wysypka, gorączka, swędzenie, obrzęk Quinckego.

Ponadto, po dożylnym podaniu amikacyny, zgodnie z opiniami, możliwe jest wystąpienie zapalenia żył, zapalenia skóry i zapalenia żył okołokruchowych, a także uczucie bolesności w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkowanie

Przekroczenie dopuszczalnej dawki za pomocą amikacyny może prowadzić do rozwoju takich patologicznych reakcji organizmu:

  • Ataksja - naruszenie koordynacji, przejawiające się w zmianie chodu (chwiejny chód).
  • Dzwonienie w uszach, ostra redukcja ostrości słyszenia aż do całkowitej utraty słuchu.
  • Ciężkie zawroty głowy.
  • Zdenerwowany pęcherz.
  • Pragnienie, nudności i wymioty.
  • Upośledzone oddychanie, duszność.

Leczenie przedawkowania odbywa się na oddziale intensywnej terapii. W celu wczesnego usunięcia Amikatsina z organizmu przeprowadza się hemodializę (sprzętowe oczyszczanie krwi) i leczenie objawowe.

Instrukcje specjalne

Przed zastosowaniem leku należy określić wrażliwość izolowanych patogenów.

  1. Podczas leczenia Amikacyną co najmniej raz w tygodniu konieczne jest sprawdzenie funkcji nerek, aparatu przedsionkowego i nerwu słuchowego.
  2. Pacjenci poddawani leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych dróg moczowych muszą pić dużo płynów (pod warunkiem odpowiedniej diurezy).
  3. Amikacyna farmaceutycznie niezgodne z witaminami B i C, cefalosporyny, penicyliny, nitrofurantoina, chlorek potasu, erytromycyna, hydrochlorotiazyd, kapreomycyna, heparyna, amfoterycyny B.

Należy pamiętać, że przy długotrwałym stosowaniu amikacyny możliwy jest rozwój odpornych mikroorganizmów. Dlatego w przypadku braku pozytywnej dynamiki klinicznej, konieczne jest anulowanie tego leku i prowadzenie odpowiedniej terapii.

Interakcje leków

Zdolność do blokowania eliminacji aminoglikozydów ma cefalosporyny, diuretyki, sulfonamidy i preparaty penicylinowe. Połączenie leków z tych grup i siarczanu amikacyny sprzyja wzmocnieniu neuro- i nefrotoksyczności i zwiększa ich stężenie we krwi.

Interakcja leków "Amicacin" i leków przeciw astmie pomaga zmniejszyć działanie tych drugich.

Recenzje

Większość pacjentów pozytywnie reaguje na wysoką skuteczność terapeutyczną amikacyny, opisując szybką poprawę stanu zdrowia w pierwszych dniach przyjmowania leku. Rodzice dzieci zauważyli wysoką aktywność tego antybiotyku w leczeniu wielu zakaźnych chorób układu oddechowego, pokarmowego i moczowego. Wielu z nich zauważyło pozytywny wynik nawet po pierwszym wstrzyknięciu leku.

Istnieje kilka recenzji skutków ubocznych tego antybiotyku. Najczęściej pacjenci odczuwają nudności, niestrawność i uczucie osłabienia podczas podawania amicacyny. Istnieją indywidualne przeglądy reakcji alergicznych na ten lek, które objawiają się w postaci wysypki, zaczerwienienia skóry i obrzęku Quincke. Bardzo rzadko występują odniesienia do ototoksicnosti Amikatsina, które przejawiają zmniejszenie nasilenia słuchu. Brak recenzji nefrotoksyczności leku.

Niektórzy pacjenci odnotowują bolesność wstrzyknięć amicacyny. W niektórych przypadkach, aby zmniejszyć dawkę we wstrzyknięciu domięśniowym, lekarze zalecili stosowanie do rozcieńczania proszku amikacyny, a nie wody do wstrzykiwań, oraz 1% roztworu leku Novocain.

O cenie leku Amicacin większość pacjentów odpowiedziało jako "akceptowalne" lub "niedrogie".

Analogi

  • Analogi amikacyny w postaci proszku są lekami: fiolką amikacynową, amikacyną-fereiną i amikbolą.
  • Analogi środka w postaci roztworu to: Selemycyna i Hemacyna.

Przed użyciem analogów skonsultuj się z lekarzem.

Warunki przechowywania i okres trwałości

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, wysuszyć, chronić przed światłem w temperaturze od 5 ° do 25 ° C Okres trwałości - 2 lata.

Amikacyna dla dzieci: instrukcje użytkowania

Jeśli dziecko ma poważną infekcję, nie można uniknąć leków przeciwbakteryjnych. Jednym z najbardziej skutecznych jest Amikacin. Czy można leczyć dzieci takimi antybiotykami, jak prawidłowo je rozcieńczyć i jak ich podawanie może zaszkodzić dziecku?

Forma wydania

Amikacyna jest produkowana w postaci roztworu i proszku, ale lek jest pakowany w ampułki i fiolki. Zawiesina, kapsułki lub tabletki Amicacin nie istnieją, więc nie można pić tego leku.

Postać proszku Amikacyny jest reprezentowana przez fiolki z 250, 500 lub 1000 mg substancji aktywnej. Mogą im towarzyszyć ampułki z wodą do wstrzykiwań o objętości 2 lub 5 ml.

Ampułki z roztworem amikacyny podaje się w dawce 250 mg antybiotyku w 1 ml, a same ampułki zawierają 2 lub 4 ml płynu. Lek można również kupić w ampułkach po 2 ml, gdzie substancja czynna zawiera 100 mg lub 500 mg.

Skład

W butelkach z proszkiem jest tylko substancja czynna. Roztwór do wstrzykiwań zawiera nie tylko amikacynę, ale także cytrynian sodu, wodę, kwas siarkowy i disiarczyn sodu.

Zasada działania

Amikacyna jest lekiem sklasyfikowanym jako antybiotyki aminoglikozydowe. Jest to również skuteczny lek przeciwgruźliczy. Po wejściu do organizmu ten lek przeciwbakteryjny przenika przez błony komórkowe patogenów, a następnie wiąże się z wewnątrzkomórkowymi składnikami bakterii i przerywa syntezę białek w komórkach drobnoustrojów. W rezultacie bakterie umierają, więc działanie Amicacin nazywa się bakteriobójcze.

Spektrum aktywności Amicacin wobec mikroorganizmów jest dość szerokie.

Lek skutecznie zwalcza:

  • Pseudomonad.
  • Jelitowe pałeczki.
  • Klebsiella.
  • Enterobacter.
  • Shigellami.
  • Streptococcus.
  • Salmonella.
  • Staphylococci.
  • Serratiyami.
  • Opatrzność.
  • Mycobacteria.

Amicacin dość często pomaga w oporności na inne środki przeciwbakteryjne, na przykład na penicylinę, gentamycynę lub izoniazyd. Oporność na taki lek rozwija się dość rzadko (ponad 70% drobnoustrojów pozostaje wrażliwych na to).

Lek jest prawie nie wchłaniany i szybko niszczony w przewodzie pokarmowym, więc jest wstrzykiwany. Maksymalne stężenie amicacyny osiąga się w ciele pacjenta po 30-60 minutach, następnie zmniejsza się do terapeutycznego i trwa około 10-12 godzin. Amikacyna łatwo przenika przez tkanki i może mieć wpływ na kości, mózg, płuca, mięsień sercowy i inne narządy.

Wskazania

Przyczyną Amicacin mogą być różne choroby zakaźne.

Taki lek jest przepisywany:

  • Z zapaleniem płuc, zapaleniem oskrzeli, ropniami w płucach lub zmianami bakteryjnymi opłucnej.
  • Z zapaleniem wsierdzia (podostre i ostre postaci).
  • Z gruźlicą.
  • Z infekcją gonokokową.
  • Z ropnym zapaleniem ucha.
  • Wywołane przez bakterie, zapalenie opon mózgowych i inne infekcje ośrodkowego układu nerwowego.
  • Z infekcjami jelitowymi.
  • Z zapaleniem otrzewnej i innymi zmianami mikrobiologicznymi jamy brzusznej.
  • Z zapaleniem dróg żółciowych.
  • Z zakaźnymi zmianami tkanki podskórnej i skóry.
  • Z bakteriami, mięśniami, zapaleniem kaletki lub artretyzmem wywołanymi przez bakterie.
  • Z zapaleniem kości i szpiku.
  • Z zakaźnym zapaleniem dróg moczowych.
  • Z oparzeniami chemicznymi lub termicznymi.
  • Kiedy choroby oczu (lekarstwo jest stosowane miejscowo).
  • Z infekcjami pooperacyjnymi.
  • Z sepsą.

Amikacin: instrukcje użytkowania

Amikacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym. Główna substancja aktywna tego leku (siarczan amikacyny) należy do grupy antybiotyków - aminoglikozydów. Amicacin działa na większość bakterii, które są przyczyną chorób zakaźnych.

Forma wydania i skład

Amikacyna jest dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach po 4 ml i proszku do sporządzania roztworu w fiolkach. Ampułki są pakowane w opakowanie z wyprofilowanymi komórkami, które zawiera 5 lub 10 ampułek roztworu. W jednym pakiecie kartonowym może znajdować się 1 lub 2 uszczelki konturów z odpowiednią liczbą ampułek (5 i 10 sztuk).

Proszek do sporządzania roztworu jest dostępny w fiolkach. Jedno opakowanie tekturowe może zawierać 1, 5 lub 10 butelek.

Główną substancją aktywną leku jest siarczan amikacyny. Jego ilość wynosi 250 mg w 1 ml roztworu. Obejmuje również substancje pomocnicze:

  • Cytrynian sodu do wstrzykiwań.
  • Kwas siarkowy jest rozcieńczony.
  • Disiarczyn sodu.
  • Woda do wstrzykiwań.

W fiolce amikacyny siarczan może występować w kilku dawkach - 250, 500 i 1000 mg. Różna liczba ampułek lub fiolek w kartonowych opakowaniach umożliwia wygodne stosowanie leku w zależności od zaleconego trybu leczenia i dawkowania.

Działanie farmakologiczne

Amikacyna jest antybiotykiem z grupy farmakologicznej aminoglikozydu III generacji. Ma działanie bakteriostatyczne (niszcząc komórki bakteryjne) przeciwko szerokiej gamie różnych bakterii. Zniszczenie komórki bakteryjnej następuje z powodu wiązania się z podjednostką rybosomu 30S i przerwania replikacji cząsteczek białka, co prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej. Amicacin działa przeciwko takim grupom bakterii:

  • Bakterie Gram-ujemne (Gram zabarwione na różowo) - Salmonella, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......
  • Bakterie Gram-dodatnie (według Grama są zabarwione na fioletowo) - Staphylococcus spp. i niektóre szczepy Streptococcus pneumoniae.

Lek nie ma działania bakteriobójczego na beztlenowe mikroorganizmy (bakterie, które mogą rosnąć i mnożyć się tylko w przypadku braku tlenu). Amikacyna jest skuteczna przeciwko opornym bakteriom na inne antybiotyki (odporne na penicylinę szczepy drobnoustrojów).

Po wstrzyknięciu domięśniowym substancja czynna jest szybko wchłaniana do krwi i rozprowadzana w organizmie (w ciągu 10-15 minut). Swobodnie przenika przez barierę krew-mózg, łożysko (przenika do płodu w czasie ciąży), przenika do mleka matki. Z ciała amikacyny siarczan jest wydalany w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (czas, w ciągu którego połowa całkowitego stężenia substancji czynnej jest wydalana z organizmu) wynosi 3 godziny.

Wskazania do stosowania

Głównymi wskazaniami do stosowania amikacyny są ciężkie choroby zakaźne wywołane przez bakterie Gram-ujemne (szczególnie jeśli mają one oporność na inne antybiotyki). Takie choroby obejmują:

  • procesy zakaźne układu oddechowego - zapalenie (zapalenie płuc), zapalenie oskrzeli, bakteryjne, ropień płuca (powstawanie w tkankach płuc ograniczona jamy wypełnione ropą), empyema (gromadzenie w jamie opłucnej z ropą).
  • Sepsis - zakaźny proces z obecnością we krwi bakterii chorobotwórczych z ich aktywnym wzrostem i rozmnażaniem.
  • Bakteryjne zapalenie wsierdzia jest procesem zakaźnym (często ropnym) wewnętrznej powłoki serca (endokardium).
  • Proces infekcyjny w mózgu - zapalenie mózgu, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie opon mózgowych.
  • Patologiczny proces bakteryjny w narządach jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej.
  • Infekcje skóry, tkanki podskórnej i tkanek miękkich - ropnie, ropnia, procesy zgorzelinowe, odleżyny z martwicą, oparzenia.
  • Patologia wątroby i dróg żółciowych - ropień wątroby, celuloza, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ropniak pęcherzyka żółciowego.
  • Procesy zakaźne w układzie moczowym i narządów płciowych - odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego z częstymi powikłaniami ropnymi.
  • Rany i pooperacyjne powikłania infekcyjne.
  • Infekcje kości (zapalenie kości i szpiku) i stawy (ropne zapalenie stawów).

Przed zastosowaniem amikacyny pożądane jest laboratoryjne określenie wrażliwości patogenu na ten antybiotyk.

Przeciwwskazania do stosowania

Stosowanie amikacyny jest przeciwwskazane w takich przypadkach:

  • Reakcje alergiczne, indywidualna nietolerancja siarczanu amikacyny lub jakichkolwiek zaróbek leku.
  • Choroby ucha wewnętrznego, którym towarzyszy stan zapalny nerwu słuchowego - w tym przypadku siarczan amikacyny może prowadzić do toksycznego uszkodzenia nerwu z pogorszeniem lub utratą słuchu.
  • Ciężka patologia wątroby lub nerek, której towarzyszy ich niewydolność czynnościowa.
  • Ciąża w dowolnym momencie.

Ustalenie obecności przeciwwskazań przeprowadza się przed zastosowaniem amikacyny.

Dawkowanie i administracja

Amicacin jest pozajelitową postacią leku. Jest podawany domięśniowo lub dożylnie. Proszek przed iniekcją rozpuszczono w 2-3 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie wykonuje się zgodnie z zasadami aseptycznego odkażania, aby zapobiec zakażeniu miejsca wstrzyknięcia. Dawkowanie leku zależy od rodzaju procesu zakaźnego, jego lokalizacji w ciele i nasilenia przepływu. Standardowa dawka dla dorosłych i dzieci w wieku jednego miesiąca wynosi 5 mg / kg masy ciała, które są podawane 3 razy dziennie. Możliwe jest także podawanie 7,5 mg / kg masy ciała 2 razy dziennie (dawka dobowa 15 mg). Przebieg leczenia wynosi średnio 10 dni. Dawka lekowa leku nie powinna przekraczać 15 g.

Efekty uboczne

Siarczan amicacyny lub składniki pomocnicze leku po spożyciu mogą prowadzić do rozwoju szeregu działań niepożądanych:

  • reakcje alergiczne - waga może być różny od wysypki i świąd, do wstrząsu anafilaktycznego (rozwój niewydolności wielu narządów ze względu na niższą układowego ciśnienia tętniczego). Również dla tej reakcji może być uczulony pokrzywka (pokrzywka i niewielki obrzęk ukłucia skóry przypominające) obrzęk naczynioruchowy (istotny miejscowy obrzęk skóry i tkanki podskórnej, głównie w rejonie twarzy lub narządów płciowych).
  • Niekorzystne skutki układu pokarmowego - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST) wskazujące hepatocytów rażenia (komórek wątroby), zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, nudności i wymioty.
  • Niekorzystne reakcje układu hemopoetycznych - leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), niedokrwistości (obniżenie poziomu hemoglobiny i czerwonych ciałek krwi), trombocytopenii (zmniejszenie liczby płytek krwi).
  • Zmiany w układzie moczowym - albuminuria (pojawienie się białka w moczu), mikrohematuria (pojawienie się niewielkiej ilości krwi w moczu), rozwój niewydolności nerek.

Rozwój jednego ze skutków ubocznych wymaga wycofania leku i dalszego prowadzenia terapii objawowej.

Przedawkowanie

Przekroczenie dopuszczalnej dawki za pomocą amikacyny może prowadzić do rozwoju takich patologicznych reakcji organizmu:

  • Ataksja - naruszenie koordynacji, przejawiające się w zmianie chodu (chwiejny chód).
  • Dzwonienie w uszach, ostra redukcja ostrości słyszenia aż do całkowitej utraty słuchu.
  • Ciężkie zawroty głowy.
  • Zdenerwowany pęcherz.
  • Pragnienie, nudności i wymioty.
  • Upośledzone oddychanie, duszność.

Leczenie przedawkowania odbywa się na oddziale intensywnej terapii. W celu wczesnego usunięcia Amikatsina z organizmu przeprowadza się hemodializę (sprzętowe oczyszczanie krwi) i leczenie objawowe.

Instrukcje specjalne

Stosowanie leku jest możliwe tylko zgodnie z przeznaczeniem i pod nadzorem lekarza z obowiązkowym uwzględnieniem specjalnych instrukcji:

  • Noworodków i dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca, lek jest podawany tylko na ścisłych wskazaniach medycznych w dawce 10 mg / kg masy ciała, która jest podzielona na 10 dni.
  • W przypadku braku efektu terapeutycznego 48-72 godzin po rozpoczęciu leczenia konieczne jest rozwiązanie kwestii zastąpienia antybiotyków lub taktyki leczenia w przypadku patologii zakaźnej.
  • Z innymi lekami Amikacyna jest stosowana z wielką starannością przy ciągłym monitorowaniu aktywności funkcjonalnej wątroby, nerek i ośrodkowego układu nerwowego.
  • Ze szczególną ostrożnością Amikacyna jest stosowana u osób z miastenią ciężką (osłabienie mięśni) i parkinsonizmem.

Amicacin w aptekach jest dostępny tylko na receptę.

Warunki przechowywania

Okres trwałości Amikatsina wynosi 3 lata. Przechowywać w ciemnym, suchym, chłodnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Temperatura powietrza - nie więcej niż + 25 ° С.

Analogi Amikacyny

Preparaty, w których substancją czynną jest siarczan amikacyny, są: Ambiotik, Lorikatsin, Flexetite.

Ceny dla Amikacin

Amikacyna w proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 500 mg, 1 szt. - od 15 rubli.

Roztwór amikacyny do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych 250 mg / ml, 20 szt. - od 300 rubli.

Amikacyna - instrukcje użytkowania, ocen, analogi i formy uwalniania (proszek do sporządzania roztworu do iniekcji w ampułkach, 250 mg i 500 mg, tabletek) leku do leczenia antybiotykami zakażeń u dorosłych, dzieci i ciąży

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Amikacin. Przedstawiono opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania amikacyny w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi amicacyny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Służy do leczenia zakaźnych i zapalnych chorób wywołanych przez mikroorganizmy u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji.

Amikacin - półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania z grupy aminoglikozydów działa bakteriobójczo. Połączenie z podjednostką 30S rybosomów, zapobiega tworzeniu się kompleksu transportowego i matrycowego RNA, blokuje syntezę białka, a także niszczy błony cytoplazmatyczne bakterii.

Wysoce aktywny wobec tlenowych mikroorganizmów Gram-ujemnych: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (shigella); Niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie: Staphylococcus spp. (gronkowiec) (w tym oporny na penicylinę, niektóre cefalosporyny).

Umiarkowanie aktywny wobec Streptococcus spp. (Streptococcus).

Przy jednoczesnym umówieniu się z benzilpenitsillinom wykazuje synergię działania w odniesieniu do szczepów Enterococcus faecalis.

Lek jest odporny na mikroorganizmy beztlenowe.

Amikacyna traci aktywności na skutek działania enzymów, które inaktywują aminoglikozyd inne, i może pozostawać aktywny przeciwko Pseudomonas aeruginosa szczepów odpornych na tobramycyna, gentamycyna i netilmycyny.

Skład

Amikacyna (w postaci siarczanu) + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym wchłania się szybko i całkowicie. Średnie stężenie terapeutyczne do podawania dożylnego lub domięśniowego utrzymuje się przez 10-12 godzin.

Jest dobrze rozprowadzony w płynie pozakomórkowym (zawartość ropni, wysięk opłucnowy, płyn puchlinowy, osierdziowy, maziowy, limfatyczny i otrzewnowy); w wysokich stężeniach znajduje się w moczu; w niskiej - w żółci, mleku matki, wodnistej wilgoci oka, wydzielinie oskrzelowej, plwocinie i płynie mózgowo-rdzeniowym. Wnika dobrze we wszystkie tkanki ciała, gdzie gromadzi się wewnątrzkomórkowo; Wysokie stężenia obserwuje się w narządach o dobrym dopływie krwi: płucach, wątrobie, mięśniu sercowym, śledzionie, a zwłaszcza w nerkach, gdzie gromadzi się w korze, niższych stężeniach - w mięśniach, tkance tłuszczowej i kościach.

Przy podawaniu w dawkach sredneterapevticheskih (normalny) dla dorosłych amikacyna nie przechodzi przez barierę krew-mózg (BBB), zapalenie opon mózgowych przepuszczalności wzrasta nieznacznie. Noworodki mają wyższe stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym niż u dorosłych. Wnika w barierę łożyskową: znajduje się w krwi płodowej i płynie owodniowym.

Nie jest metabolizowany. Jest wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową (65-94%), głównie niezmieniony.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez mikroorganizmy Gram-ujemne (odporne na gentamycynę, sizomycynę i kanamycynę) lub asocjacje mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych:

  • infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień opłucnowy, ropień płuca);
  • sepsa;
  • septyczne zapalenie wsierdzia;
  • Infekcje OUN (w tym zapalenie opon mózgowych);
  • infekcja jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej);
  • infekcje dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej);
  • ropne infekcje skóry i tkanek miękkich (w tym zakażone oparzenia, zakażone wrzody i odleżyny różnego pochodzenia);
  • infekcje dróg żółciowych;
  • infekcja kości i stawów (w tym zapalenie kości i szpiku);
  • zakażenie rany;
  • infekcje pooperacyjne.

Formy uwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań) 250 mg i 500 mg.

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych.

Inne postacie dawkowania, czy to pigułki, kapsułki czy zawiesiny, nie istnieją.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Lek podaje się domięśniowo, dożylnie (bolus w ciągu 2 minut lub wlewu kroplowego () dla osób dorosłych i dzieci powyżej 5 roku - 6 mg / kg, co 8 godzin lub 7,5 mg / kg masy ciała co 12 godziny dla bakteryjnych zakażeniach dróg moczowych (nieskomplikowane. ) - 250 mg co 12 godzin, dodatkowe dawki mogą być podawane po hemodializie - 3-5 mg / kg.

Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 15 mg / kg na dzień, ale nie więcej niż 1,5 g dziennie przez 10 dni. Czas trwania leczenia przy podaniu dożylnym wynosi 3-7 dni, a / m - 7-10 dni.

W przypadku wcześniaków początkowa pojedyncza dawka wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 18-24 godzin; dla noworodków i dzieci w wieku poniżej 6 lat dawka początkowa wynosi 10 mg / kg, następnie 7,5 mg / kg co 12 godzin przez 7-10 dni.

W przypadku zakażonych oparzeń może być wymagana dawka 5-7,5 mg / kg co 4-6 godzin z powodu krótszego T1 / 2 (1-1,5 h) w tej kategorii pacjentów.

Dożylnie amikacyna wstrzykuje kroplówkę przez 30-60 minut, jeśli to konieczne - odrzut.

Do podawania dożylnego (kroplówki) lek rozcieńcza się wcześniej 200 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu. Stężenie amikacyny w roztworze do podawania dożylnego nie powinno przekraczać 5 mg / ml.

Efekt uboczny

  • nudności, wymioty;
  • zaburzona czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia);
  • niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia;
  • ból głowy;
  • senność;
  • działanie neurotoksyczne (drżenie mięśni, drętwienie, mrowienie, drgawki epileptyczne);
  • naruszenie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego (zatrzymanie oddechu);
  • ototoksyczność (utrata słuchu, zaburzenia układu przedsionkowego i błędnika, nieodwracalna głuchota);
  • toksyczny wpływ na aparat przedsionkowy (brak koordynacji ruchów, zawroty głowy, nudności, wymioty);
  • dysfunkcja nerek (skąpomocz, białkomocz, mikrohematuria);
  • wysypka skórna;
  • swędzenie;
  • przekrwienie skóry;
  • gorączka;
  • obrzęk naczynioruchowy;
  • ból w miejscu wstrzyknięcia;
  • zapalenie skóry;
  • zapalenie żyły i okołonowe zapalenie żył (z podawaniem dożylnym).

Przeciwwskazania

  • zapalenie nerwu słuchowego;
  • ciężka przewlekła niewydolność nerek z azotemią i mocznicą;
  • ciąża;
  • nadwrażliwość na składniki leku;
  • zwiększona wrażliwość na inne aminoglikozydy w anamnezie.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany w ciąży.

Jeśli wskazania dotyczące życia są dostępne, lek można stosować u kobiet w okresie laktacji. Należy pamiętać, że aminoglikozydy przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Są słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego, a powiązane powikłania u niemowląt nie są udokumentowane.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosować u dzieci

W przypadku wcześniaków początkowa pojedyncza dawka wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 18-24 godzin; dla noworodków i dzieci w wieku poniżej 6 lat dawka początkowa wynosi 10 mg / kg, następnie 7,5 mg / kg co 12 godzin przez 7-10 dni.

Instrukcje specjalne

Przed użyciem wrażliwość izolowanych patogenów określa się za pomocą krążków zawierających 30 μg amikacyny. Przy średnicy strefy wolnej od wzrostu wynoszącej 17 mm lub więcej drobnoustrój uważa się za wrażliwy, od 15 do 16 mm - umiarkowanie wrażliwy, mniej niż 14 mm - odporny.

Stężenie amikacyny w osoczu nie powinno przekraczać 25 μg / ml (stężenie terapeutyczne wynosi 15-25 μg / ml).

Podczas okresu leczenia konieczne jest monitorowanie czynności nerek, nerwu słuchowego i aparatu przedsionkowego przynajmniej raz w tygodniu.

Prawdopodobieństwo rozwoju nefrotoksyczności jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także przy podawaniu dużych dawek lub przez długi czas (ta kategoria pacjentów może wymagać codziennego monitorowania czynności nerek).

W przypadku niezadowalających testów audiometrycznych dawka leku zostaje zmniejszona lub przerwana.

Pacjenci z chorobami zakaźnymi i zapalnymi dróg moczowych powinni przyjmować zwiększoną ilość płynu z odpowiednią diurezą.

W przypadku braku pozytywnej dynamiki klinicznej należy pamiętać o możliwości rozwoju opornych mikroorganizmów. W takich przypadkach konieczne jest anulowanie leczenia i rozpoczęcie odpowiedniej terapii.

Zawarty w kompozycji disiarczynu sodu leku może prowadzić do rozwoju powikłań u alergicznych (do reakcji anafilaktycznych), w szczególności u pacjentów z wywiadem alergików.

Interakcje leków

Wykazuje synergiczne działanie karbenicyliną benzylopenicyliny, cefalosporyny (u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w połączeniu z antybiotykami betalaktamowymi mogą zmniejszać skuteczność aminoglikozydów).

Kwas nalidyksowy, polimyksyna B, cisplatyna i wankomycyna zwiększają ryzyko otyłości i nefrotoksyczności.

Diuretyki (w szczególności furosemid), cefalosporyny, penicyliny, sulfonamidy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), konkurujących do aktywnego wydzielania do kanalików narząd aminoglikozydy eliminacji bloku, zwiększyć stężenie w surowicy krwi, wzmacniając nefrotoksyczność i neurotoksyczność.

Amikacyna zwiększa działanie zwiotczające mięśnie leków na kurary.

W przypadku jednoczesnego stosowania amikacyna metoksyfluran, polimyksyny do podawania pozajelitowego, kapreomycyna i innych leków, które blokują przekazywanie neuromięśniowe (chlorowcowane węglowodory - środki do znieczulenia inhalacji opioidowe środki przeciwbólowe), przetaczanie dużej ilości krwi z cytrynianem konserwujące zwiększa ryzyko zatrzymania oddechu.

Pozajelitowe podawanie indometacyny zwiększa ryzyko wystąpienia toksycznego działania aminoglikozydów.

Amikacyna zmniejsza skuteczność leków przeciwporostowych.

Interakcje farmaceutyczne

Farmaceutycznie kompatybilne z penicyliny, cefalosporyny, heparyny, kapreomycyna, amfoterycyna B, hydrochlorotiazyd, erytromycyna, nitrofurantoina, witaminy B i C, chlorek potasu.

Analogi leku Amikacin

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

  • Amykocal;
  • Fiolka Amikacin;
  • Amicacin Ferein;
  • Siarczan amikacyny;
  • Amikin;
  • Zapalenie skóry;
  • Lycasin;
  • Selemycyna;
  • Farcicline;
  • Hemacin.

Amikacin: instrukcje użytkowania

Skład

Opis

Działanie farmakologiczne

Semisyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze. Połączenie z podjednostką 30S rybosomów, zapobiega tworzeniu się kompleksu transportowego i matrycowego RNA, blokuje syntezę białka, a także niszczy błony cytoplazmatyczne bakterii.

Bardzo skuteczne wobec tlenowych bakterii Gram-ujemnych organizmów - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella, Shigella spp i szczepom rządowy indolpolozhitelnyh indolotritsatel- Proteus i Acinetobacter (Mima-Herellea...... ); niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie - Staphylococcus spp. (w tym odporne na penicylinę, niektóre cefalosporyny); umiarkowanie karboksyna w odniesieniu do Streptococcus spp.

Przy jednoczesnym podawaniu z penicyliną benzylową działa synergistycznie na szczepy Enterococcus faecalis.

Nie wpływa na mikroorganizmy beztlenowe.

Amikacyna traci aktywności na skutek działania enzymów inaktywujących al. Amino glikozydy i może pozostawać aktywny przeciwko Pseudomonas aeruginosa szczepy odporne na tobramycyna, gentamycyna i netilmycyny.

Farmakokinetyka

Po domięśniowym (zastrzyk IM) wchłaniany szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie (Stach) z IM iniekcją w dawce 7,5 mg / kg wynosi 21 μg / ml. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCata) wynosi około 1,5 godziny po IM. Połączenie z białkami osocza - 4-11%.

Jest dobrze rozprowadzony w płynie pozakomórkowym (zawartość ropni, wysięk opłucnowy, puchlina brzuszna, osierdzia, błona maziowa, limfatyczna i otrzewna

ciecz); w wysokich stężeniach znajduje się w moczu; nisko - żółci, mleko matki, cieczy wodnistej oka, wydzieliny oskrzelowej, plwociny i płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF). Wnika dobrze we wszystkie tkanki ciała, gdzie gromadzi się wewnątrzkomórkowo; Wysokie stężenia są znajdywane w narządach z dobrego ukrwienia: płuc, wątroby, mięśnia sercowego, śledziony, a zwłaszcza w nerkach, w których zgromadzonego w korze, przy niższych stężeniach - w mięśniach, tkance tłuszczowej oraz kości.

Po podaniu w dawkach terapeutycznych dorosłym, amikacyna nie przenika przez barierę naczyniowo-mózgowo-rdzeniową, ze stanem zapalnym opon mózgowych, przepuszczalność nieznacznie wzrasta. U noworodków wyższe stężenie osiąga się w CSF niż u dorosłych; przechodzi przez łożysko - znajduje się w krwi płodowej i płynie owodniowym. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,26 l / kg, u dzieci 0,2-0,4 l / kg u noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia i o masie ciała mniejszej niż 1,5 kg do 0,68 l / kg, w wieku poniżej 1 tygodnia. a masa ciała powyżej 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u pacjentów z mukowiscydozą - 0,3-0,39 l / kg. Średnie stężenie terapeutyczne przy podawaniu / m utrzymuje się przez 10-12 godzin.

Nie jest metabolizowany. Okres półtrwania (T1 / 2) u dorosłych wynosi 2-4 godziny, u noworodków -5-8 godzin, u starszych dzieci - 2,5-4 h. Ostateczna wartość T1 / 2 wynosi więcej niż 100 godzin (uwalnianie z magazynów wewnątrzkomórkowych).

Jest wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową (65-94%), głównie niezmieniony. Klirens nerkowy - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u dorosłych pacjentów z upośledzoną czynnością nerek zmienia się w zależności od stopnia - do 100 godzin u pacjentów z mukowiscydozą -1-2 godzin u pacjentów z oparzeniami i hipertermii T1 / 2 może być skrócony w porównaniu ze średnią z powodu zwiększonego klirensu.

Jest wydalany podczas hemodializy (50% przez 4-6 godzin), dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna (25% przez 48-72 godziny).

Wskazania do stosowania

Przeznaczony jest do leczenia ciężkich zakaźnych i zapalnych chorób wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na amikacynę: drogi oddechowe (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płucny); sepsa; septyczne zapalenie wsierdzia; ośrodkowy układ nerwowy (w tym zapalenie opon mózgowych); jama brzuszna (w tym zapalenie otrzewnej); układ moczowy (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej); skóry i tkanki miękkie (w tym zakażone oparzenia, zakażone owrzodzenia i odleżyny różnych genów); drogi żółciowe; kości i stawy (w tym zapalenie kości i szpiku); zakażenie rany, infekcje pooperacyjne.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwości (w tym do drugiej. Aminoglikozydy historii), zapalenie nerwu akustycznej ciężką przewlekłą niewydolność nerek (CRF), z azotemią i mocznicy, ciąży i laktacji..

Ostrożnie. Miastenia gravis, parkinsonizm, zatrucie jadem kiełbasianym (aminoglikozydy, może spowodować rozerwanie przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co powoduje dalsze osłabienie mięśni szkieletowych), odwodnienia, braku nerek okresie noworodkowym wcześniaków, starszych.

Ciąża i laktacja

. Stosowanie amikacyny jest przeciwwskazane w czasie ciąży. Aminoglikozydy mogą zakłócać rozwój zarodka po podaniu kobiecie w ciąży. Aminoglikozydy przenikają przez łożysko, doniesiono o rozwoju obustronnej głuchoty wrodzonej u dzieci, których matki otrzymywały streptomycynę podczas ciąży. Mimo, że poważne skutki uboczne w kapsułce lub noworodka nie zostały wykryte przy wyznaczaniu innych amyloglikozydów kobietom w ciąży, istnieje potencjalna szkoda. Badania nad reprodukcją amikacyny u szczurów i myszy nie wykazały oznak upośledzenia płodności lub uszkodzenia płodu związanego z przyjmowaniem amikacyny.

Nie wiadomo, czy amikacyna przenika do mleka kobiecego. Podczas stosowania amikacyny nie zaleca się karmienia piersią.

Dawkowanie i administracja

W przypadku większości zakażeń zaleca się wstrzyknięcie domięśniowe. W przypadku zakażeń zagrażających życiu lub gdy wstrzyknięcie domięśniowe nie jest możliwe, powoli wstrzykiwać dożylnie (2-3 minuty) lub wlew (0,25% roztwór przez 30 minut).

Podanie domięśniowe i dożylne

Amikacyna może być podawana domięśniowo i dożylnie. Po podaniu w zalecanych dawkach niepowikłanych zakażeń wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy, odpowiedź terapeutyczną można uzyskać w ciągu 24-48 godzin.

Jeśli w ciągu 3-5 dni nie uzyskano odpowiedzi klinicznej, należy przepisać alternatywne leczenie.

Przed powołaniem amikacina konieczne jest:

• ocenić czynność nerek, mierząc stężenie kreatyniny w surowicy lub obliczając poziom klirensu kreatyniny (okresowa ocena czynności nerek podczas stosowania amikacyny);

Jeśli to możliwe, należy określić stężenie amikacyny w surowicy (maksymalne i minimalne stężenie w surowicy okresowo

Należy unikać maksymalnego stężenia amikacyny w surowicy (30-90 minut po wstrzyknięciu) powyżej 35 μg / ml, minimalne stężenie w surowicy (tuż przed kolejną dawką) - ponad 10 μg / ml.

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek amikacyna może być podawana raz na dobę, w takim przypadku maksymalne stężenie w surowicy może przekraczać 35 μg / ml. Czas trwania terapii wynosi 7-10 dni.

Całkowita dawka, niezależnie od drogi podania, nie powinna przekraczać 15-20 mg / kg / dobę.

W przypadku powikłań infekcyjnych, gdy potrzeba leczenia przez ponad 10 dni, należy uważnie monitorować czynność nerek, słuchowe i przedsionkowe układy sensoryczne, a także stężenia amikacyny w surowicy.

Jeśli w ciągu 3-5 dni nie nastąpi poprawa kliniczna, należy przerwać stosowanie amikacyny i ponownie sprawdzić wrażliwość drobnoustrojów na amikacynę.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny> 50 ml / min) IM lub IV 15 mg / kg / dobę raz na dobę lub 7,5 mg / kg co 12 godzin. Całkowita dzienna dawka nie powinna przekraczać 1,5 g. W przypadku zapalenia wsierdzia i neutropenii z gorączką dawkę dzienną należy podzielić na dwie dawki podzielone. Nie ma wystarczających danych dotyczących dopuszczenia raz dziennie.

Dzieci w wieku 4 tygodni - 12 lat - z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny> 50 ml / min) IM / IV lub IV (powoli dożylna infuzja) 15-20 mg / kg / dziennie 1 raz dziennie lub przez

7,5 mg / kg co 12 godzin. W przypadku zapalenia wsierdzia i neutropenii z gorączką dawkę dzienną należy podzielić na dwie dawki podzielone. Nie ma wystarczających danych dotyczących dopuszczenia raz dziennie. Noworodki - początkowa dawka nasycająca wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 12 godzin.

Przedwcześnie urodzone noworodki - 7,5 mg / kg co 12 godzin.

Specjalne zalecenia dotyczące podawania dożylnego. W przypadku dorosłych i dzieci roztwór amikacyny podaje się zazwyczaj w infuzji przez 30-60 minut.

Dzieci w wieku poniżej 2 lat należy podawać w infuzji przez 1 do 2 godzin.

Amikacyny nie należy mieszać z innymi lekami, ale należy ją podawać oddzielnie, zgodnie z zalecaną dawką i drogą podawania.

Starsze patenty. Amikacja jest wydalana przez nerki. Należy ocenić czynność nerek i przepisać dawkę w sposób naruszający funkcję wydalniczą nerek.

Zastrzyki, które zagrażają życiu i / lub są spowodowane przez Pseudomonas. Du dorosłych można zwiększyć do 500 mg co 8 godzin, ale amikacyny nie należy podawać w dawce większej niż

1,5 g dziennie i nie więcej niż 10 dni. Całkowity maksymalny kurs wymiany nie powinien przekraczać 15 gramów.

Wstrzyknięcie układu moczowego (inne, nie spowodowane przez Pseudomonas). Dawka równa

7,5 mg / kg / dobę podzielone na 2 równe dawki (co u dorosłych odpowiada 250 mg dwa razy na dobę).

Obliczenie dawki amikainin puy jest naruszeniem funkcji wydalniczej nerek (klirens kreatyniny 1/10), często (> 1/100, 1/1000, 1/10000,