Główny
Zapobieganie

Pełny przegląd wszystkich rodzajów adrenoblockerów: selektywny, nieselektywny, alfa, beta

Z tego artykułu dowiesz się: jakie są adrenoblockery, jakie grupy są podzielone. Mechanizm ich działania, wskazania, lista leków-adrenoblokerów.

Adrenolityki (adrenoblockery) to grupa leków, które blokują impulsy nerwowe, które reagują na norepinefrynę i adrenalinę. Efekt leczniczy jest przeciwny do adrenaliny i norepinefryny na ciele. Nazwa tej grupy farmaceutycznej mówi sama za siebie - leki, które do niej wchodzą, "przerywają" działanie adrenoreceptorów znajdujących się w sercu i ścianach naczyń krwionośnych.

Takie leki są szeroko stosowane w praktyce kardiologicznej i terapeutycznej w leczeniu chorób naczyniowych i serca. Często kardiolodzy przypisują je osobom starszym z nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca i innymi patologiami sercowo-naczyniowymi.

Klasyfikacja adrenoblockerów

W ścianach naczyń znajdują się 4 typy receptorów: receptory beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergiczne. Najczęstsze są alfa i beta-adrenoblockery, które "wyłączają" odpowiednie receptory adrenaliny. Istnieją również alfa-beta-blokery, które blokują wszystkie receptory w tym samym czasie.

Środki każdej z grup mogą być selektywne, przerywając selektywnie tylko jeden typ receptora, na przykład alfa-1. I nieselektywne z jednoczesnym blokowaniem obu typów: beta-1 i -2 lub alfa-1 i alfa-2. Na przykład, selektywne beta-blokery mogą wpływać tylko na beta-1.

Ogólny mechanizm działania adrenoblokerów

Kiedy norepinefryna lub adrenalina jest uwalniana do krwioobiegu, receptory adrenergiczne reagują natychmiast, wiążąc się z nią. W wyniku tego procesu w ciele występują następujące efekty:

  • naczynia zwężone;
  • zwiększa się częstość tętna;
  • wzrasta ciśnienie krwi;
  • wzrost poziomu glukozy we krwi;
  • powiększone oskrzela.

Jeśli istnieją pewne choroby, na przykład arytmia lub nadciśnienie, takie skutki są niepożądane dla osoby, ponieważ mogą wywołać kryzys nadciśnienia lub nawrót choroby. Adrenoblockery "wyłączają" te receptory, więc działają one wprost przeciwnie:

  • rozszerzyć naczynia krwionośne;
  • zmniejszyć częstość akcji serca;
  • zapobiec wzrostowi cukru we krwi;
  • wąskie światło oskrzeli;
  • niższe ciśnienie krwi.

Są to typowe działania, charakterystyczne dla wszystkich rodzajów leków z grupy adrenolitycznej. Ale leki są podzielone na podgrupy w zależności od wpływu na niektóre receptory. Ich działania są nieco inne.

Częste działania niepożądane

Wspólne dla wszystkich adrenoblockerów (alpha, beta) są:

  1. Ból głowy.
  2. Szybkie zmęczenie.
  3. Senność.
  4. Zawroty głowy.
  5. Zwiększona nerwowość.
  6. Możliwe krótkotrwałe omdlenie.
  7. Naruszenie normalnej czynności żołądka i trawienie.
  8. Reakcje alergiczne.

Ponieważ leki z różnych podgrup mają nieco odmienne działanie terapeutyczne, niepożądane konsekwencje ich odbioru również się różnią.

Ogólne przeciwwskazania do selektywnych i nieselektywnych beta-blokerów:

  • bradykardia;
  • zespół słabego węzła zatokowego;
  • ostra niewydolność serca;
  • blok przedsionkowo-komorowy i zatokowo-przedsionkowy;
  • niedociśnienie;
  • Niewyrównana niewydolność serca;
  • uczulenie na składniki leku.

Nieselektywnych blokerów nie można zażywać z astmą oskrzelową i zatrucia chorobą naczyniową, selektywną - w patologii krążenia obwodowego.

Kliknij na zdjęcie, aby powiększyć

Takie leki powinny być przepisywane przez kardiologa lub terapeuty. Niezależny niekontrolowany odbiór może prowadzić do poważnych konsekwencji do śmiertelnego wyniku z powodu zatrzymania akcji serca, wstrząsu kardiogennego lub anafilaktycznego.

Alfa-blokery

Działanie

Adrenoblokery receptorów alfa-1 rozszerzają naczynia w ciele: obwodowe są zauważalne w zaczerwienieniu skóry i błon śluzowych; narządy wewnętrzne - w szczególności jelita z nerkami. Dzięki temu zwiększa się przepływ krwi obwodowej, poprawia się mikrokrążenie tkanek. Opór naczyń na obrzeżach zmniejsza się, a ciśnienie spada, bez odruchowego wzrostu częstości akcji serca.

Poprzez zmniejszenie powrotu krwi żylnej do przedsionka i poszerzenie "obrzeża" obciążenie serca znacznie się zmniejsza. Ze względu na łatwość jego pracy, zmniejsza się stopień przerostu lewej komory, charakterystyczny dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i osób starszych z problemami kardiologicznymi.

  • Wpływa na metabolizm tłuszczu. Alpha-AB obniża poziom trójglicerydów, "zły" cholesterol i zwiększa lipoproteiny o dużej gęstości. Ten dodatkowy efekt jest dobry dla osób cierpiących na nadciśnienie obarczone miażdżycą.
  • Wpływa na metabolizm węglowodanów. Podczas przyjmowania leków wzrasta podatność komórek na insulinę. Z tego powodu glukoza jest wchłaniana szybciej i bardziej wydajnie, co oznacza, że ​​jej poziom nie wzrasta we krwi. Efekt ten jest ważny dla diabetyków, u których alfa-adrenobbloki zmniejszają poziom cukru we krwi.
  • Zmniejsza oznaki stanu zapalnego w narządach układu moczowo-płciowego. Leki te są z powodzeniem stosowane w rozroście gruczołu krokowego w celu wyeliminowania pewnych charakterystycznych objawów: częściowego opróżnienia pęcherza, pieczenia w cewce moczowej, częstego i nocnego oddawania moczu.

Blokery receptorów alfa-2 adrenaliny mają odwrotny skutek: wąskie naczynia krwionośne, wzrost ciśnienia krwi. Dlatego w praktyce kardiologicznej nie są używane. Ale z powodzeniem leczyć impotencję u mężczyzn.

Lista leków

Tabela zawiera listę międzynarodowych niezastrzeżonych nazw leków z grupy blokerów receptorów alfa.

Adrenoblockery alfa w nadciśnieniu

Z jakiego nacisku wyskakuje?

Co to jest nadciśnienie

Nadciśnienie tętnicze jest sposobem na życie

Ciśnienie tętnicze - leczenie jest niemożliwe?

Wszystkie choroby od nerwów i brak mobilności

Przyczyny nadciśnienia

Co prowadzi do nadciśnienia

Wysokie ciśnienie krwi

Stres jest główną przyczyną nadciśnienia tętniczego

Nadciśnienie 1,2,3 stopnia

Czy wysokie ciśnienie jest stałym problemem?

Wysokie ciśnienie krwi

Etapy nadciśnienia tętniczego

Wysokie ciśnienie w granicach normalnych

Etapy leczenia nadciśnienia tętniczego

Regulacja ciśnienia krwi

Przed zmierzeniem ciśnienia

Odczyty ciśnienia

Jak zmierzyć ciśnienie

Leczenie farmakologiczne nadciśnienia tętniczego

Leczenie nadciśnienia

Kontrola ciśnienia krwi

Wylecz nadciśnienie za pomocą terapeuty

Odżywianie i dieta na nadciśnienie

Dieta w nadciśnieniu

Alfa i beta-blokery prowadzące do spadku ciśnienia

Leki te, takie jak inhibitory ACE, blokery kanałów wapniowych, wpływają na naczynia krwionośne. Alfa-blokery to: doxazosin, prazosin, terazosin.

Alfa-blokery zapobiegają przechodzeniu impulsów zwężających naczynia do tętnic, powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych i prowadzą do spadku ciśnienia krwi. Leki te są szczególnie wskazane przy podwyższonym poziomie złego cholesterolu, który zatyka tętnice (patrz rozdział o cholesterolu).

Podobnie jak preparaty inhibitorów ACE, nie powodują senności, więc możesz prowadzić aktywny tryb życia. Mają one korzystny efekt uboczny: ułatwiają oddawanie moczu ze zwiększeniem gruczołu krokowego u starszych mężczyzn. Niekorzystne działania niepożądane nie trwają długo: występują łagodne zawroty głowy lub omdlenia (rzadko) przy pierwszej dawce, głównie u osób w podeszłym wieku. Beta-blokery.

Leki te działają bezpośrednio na serce, powodując jego zwalczanie rzadziej iz mniejszą siłą, co obniża ciśnienie krwi. Oto one: acebutolol, atenolol, betaksolol, bisoprolol, sarteolol, labetalol, metoprolol, nadolol, propranolol, timolol, talinololu, karwedilol i inni.

Oprócz stosowania choroby nadciśnieniowej, mogą być stosowane w dusznicy bolesnej, ból w klatce piersiowej spowodowany zablokowaniem naczyń krwionośnych, które odżywiają mięsień sercowy. Badania wykazały, że zażywanie beta-blokerów zmniejsza ryzyko kolejnego zawału serca, a tym samym zmniejsza liczbę zgonów w rdzeniach. Jednak beta-blokery nie odpowiadają wszystkim.

Są przeciwwskazane dla tych, którzy cierpią na niewydolność serca, czyli na chorobę, w której serce nie może przenosić krwi przez tętnice. Obniżenie częstości akcji serca z tą chorobą tylko pogorszy sprawę.

Przeciwwskazania do astmy oskrzelowej. Biorąc te leki, diabetycy muszą stale sprawdzać zawartość cukru we krwi, ponieważ może ona wznieść się do niebezpiecznego poziomu. Przy wysokim ciśnieniu krwi musisz sprawdzić poziom cholesterolu we krwi (nawiasem mówiąc, jest to ważne, jeśli nie bierzesz beta-blokerów).

Beta-blokery mogą zmniejszać aktywność seksualną. Mężczyźni mogą powodować impotencję.

Działania niepożądane mogą być tymczasowe, ale należy je zgłaszać lekarzowi prowadzącemu. Zaprzestanie przyjmowania beta-blokerów, bez uzyskania zgody lekarza prowadzącego, jest niemożliwe: leki tego typu zmieniają zasadę serca, a gwałtowne zaprzestanie ich przyjmowania powoduje poważne konsekwencje.

Blokery kanału wapniowego. Wapń pozwala kontrolować napięcie mięśni i pracę mięśni. Narkotyki zmniejszają poziom wapnia, który mięśnie odbierają od naczyń krwionośnych znajdujących się wokół nich. Rezultatem są zrelaksowane i otwarte tętnice. Niektóre blokery działają również bezpośrednio na serce, osłabiając siłę każdego skoku lub spowalniając proces bicia serca. Leki tego typu pomagają również w dusznicy bolesnej. Nie wywołują uczucia zmęczenia i senności, więc ludzie, którzy je przyjmują, mogą prowadzić aktywny tryb życia. Nie zwiększają poziomu cholesterolu, więc są również wykazane z wysokim poziomem cholesterolu.

Leki z tej grupy obejmują: amlodypinę, werapamil, diltiazem, izradipinę, nifedypinę i inne.

Leki na nadciśnienie

Leki obniżające ciśnienie krwi

Szukamy naszego lekarstwa na nadciśnienie

Środki ludowe na nadciśnienie

Nadciśnienie i ziołolecznictwo, leczenie ziołowe

Leczenie miodu nadciśnienia tętniczego

Leczenie sokami na nadciśnienie i udar

Cholesterol w ciele

Adrenoblockery w leczeniu nadciśnienia. Skuteczność blokerów adrenoreceptorów

Odkrycie Alquista w 1949 roku receptory adrenergiczne. postrzegania współczulny wpływ na różne narządy, stanowi podstawę do utworzenia nowej klasy leków, które pozwalają na przeprowadzenie ukierunkowanej stymulującego (agonisty) lub hamowanie (antagonista) działanie na te receptory. Później okazało się, że adrenoreceptory są dalekie od homogeniczności i podzielone są na receptory alfa i beta.

Ponadto w każdej z grup dwie podgrupy - Pierwszy i drugi. Stwierdzono, że pobudzenie receptorów adrenergicznych alfa-1 powoduje skurcz naczyń. Konsekwencją stymulacji receptorów adrenergicznych alfa-2 jest hamowanie uwalniania norepinefryny i wazodylatacji. Stymulacja receptorów beta-1 powoduje zwiększenie częstości akcji serca, zwiększenie pracy, inotropizm, podczas gdy działanie żadnego z receptorów beta-2 nie prowadzi do ekspansji oskrzelików, wazodylatacji.

Do leczenia nadciśnienia tętniczego stosuje się alfa-1-bloker - prazozin, który obniża napięcie tętniczek, a nie zwiększa rytmu serca i nie zwiększa MO; centralne i bezpośrednie działanie na nerki nie ma; nie powoduje zaburzeń metabolizmu. W tym samym czasie jego pierwsza dawka może powodować ciężkie niedociśnienie ortostatyczne. Monoterapia prazosinem często nie jest wystarczająco skuteczna. Zastosuj go w połączeniu z innymi lekami, w szczególności z lekami moczopędnymi.

To samo grupa Alkaloid sporyszowy to alkaloid sporyszowy, dihydroergocrysis, który jest zwykle stosowany w złożonych preparatach (cristepin). Alfa-1-blokery mogą powodować zespół napadowy, ponieważ znacznie rozszerzają obwodową sieć wieńcową. W związku z tym nie są przepisywane na istotne, szczególnie ostre, choroby wieńcowe.

Aktywność alfa-2-agonistyczna adrenoreceptory w leczeniu nadciśnienia tętniczego stosuje się w preparatach, które charakteryzują się głównie działaniem centralnym (klonidyna i dopamina).

Największa wartość w terapii nadciśnienie mają blokery beta-adrenoreceptorów lub beta-blokery (BB). Poprzez swoją aktywność, utrzymywanie się efektu, niewątpliwie należą do głównych leków do leczenia nadciśnienia. Wspólny mechanizm działania dla całej grupy Bb hamujący wpływ na centralnych częściach współczulnego układu nerwowego przy jednoczesnym wzmocnieniu działania układu przywspółczulnego. W początkowej fazie efekt BB prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, osłabienia kurczliwości serca, spadku MO. W tym samym czasie produkcja reniny nieco się zmniejsza.

Jednak naczynia obwodowe na tym etapie beta-adrenolityki mogą mieć działanie zwężające naczynia krwionośne, wzmocnione z powodu upadku MO. Jeżeli skarga została ograniczona do BB wpływ na serce, pozostaje niewytłumaczalne później (7-14 dni) trwały efekt hipotensyjny, że nadciśnienie tętnicze może być spowodowane tylko przez spadek oporu obwodowego. Okazało się, że nawet przy normalizacji MO, efekt hipotensyjny utrzymuje się. Zmniejszenie skurczu naczyń obwodowych w związku z rosnącym wpływem nerwu błędnego, co zwiększa wrażliwość baroreceptora do poziomu ciśnienia krwi, zmniejszenie wytwarzania katecholamin, spadek produkcji reniny, a w konsekwencji i angiotensyny II.

Ustalono, że ważną rolę w leczeniu nadciśnienia odgrywa kardioprotekcyjne działanie beta-blokerów, które hamują rozwój przerostu mięśnia sercowego. Ponadto stwierdzono, że długotrwałe stosowanie BB może we wczesnych stadiach AH-pristvene odwrócić rozwój przerostu miokardium i naczyń mięśni gładkich.

Treść tematu "Leczenie nadciśnienia tętniczego":

№ 3. Alfa-adrenoblockery jako leki przeciwnadciśnieniowe

Jest napisane: 4 lutego 2013 r. W kategorii Kardiologia i EKG

Czytasz serię artykułów na temat leków przeciwnadciśnieniowych (przeciwnadciśnieniowych). Jeśli chcesz bardziej holistycznego spojrzenia na ten temat, zacznij od samego początku: przegląd leków przeciwnadciśnieniowych działających na układ nerwowy.

Alfa-adrenoblockery zwane lekami, które odwracalnie (tymczasowo) blokują różne gatunki (α1 -, α2 -) receptory adrenergiczne. Alfa1 -stosowane są adrenoblockery leczenie nadciśnienia tętniczego (częściej jako pomocniczy) i do poprawa oddawania moczu z gruczolakiem prostaty.

Klasyfikacja alfa-blokerów

Istnieją nieselektywne i selektywne alfa-blokery. Nieselektywne działaj na oba α1 -, i na α2 -receptory adrenergiczne. Selektywny tylko blok α1 -receptory adrenergiczne.

O mnie nieselektywne alfa-blokery Powiem tylko krótko. Obejmuje to fentolamina, alkaloidy sporyszu i ich pochodne, tropodifen, nicergolina, propoksan, butyroksan itp. Przybliżona lista wskazań do ich zastosowania jest następująca:

  • naruszenia krążenie mózgowe (miażdżyca, udar, itp.)
  • naruszenia krążenie obwodowe (Choroba Raynauda, ​​zatarcie zapalenia wsierdzia itp.)
  • bóle głowy pochodzenie naczyniowe (zwłaszcza migrena),
  • Diagnoza i leczenie pheochromocytoma (łagodny nowotwór, który wydziela norepinefrynę i adrenalinę ),
  • czasami do leczenia kryzys nadciśnieniowy (dożylnie),
  • niektóre leki są stosowane w leczeniu objawów odstawienia (leczenie picia alkoholu).

Alkaloid spory dihydroergokrystyna jest częścią połączonego leku przeciwnadciśnieniowego Normaty (dihydroergokrystyna + rezerpina + klopamid ), szczegóły znajdą się w temacie dotyczącym sympatholytics.

Ze względu na krótki czas trwania działania hipotensyjnego fentolamina, tropafen a inne są używane tylko do zatrzymywania (usuwania) kryzysy nadciśnieniowe i diagnostyka pheochromocytoma (guz rdzenia nadnerczy lub węzłów współczulnego autonomicznego układu nerwowego, uwalniający katecholaminy - noradrenalinę, adrenalinę, dopaminę; występuje u 1 na 10 000 osób i u 1% pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ). Do stałego stosowania jako leki przeciwnadciśnieniowe (przeciwnadciśnieniowe) są mało przydatne.

Selektywna alfa1 -blokery stosowane w kardiologii i urologii:

  1. jako leki hipotensyjne;
  2. do leczenia gruczolaka stercza.

Porównanie selektywnych i nieselektywnych alfa-blokerów

W leczeniu nadciśnienia selektywny alfa-blokery mniejszy wzrost częstości akcji serca (tętno) niż nieselektywne. Przyczyna tego jest w mechanizm negatywnego sprzężenia zwrotnego. związane z naturą w alfa2 -receptory adrenergiczne. Kiedy norepinefryna działa na alfa2 -receptorów, zmniejsza jego wydzielanie w zakończeniach nerwowych (samoobrona organizmu z nadmiernej aktywacji układu współczulno-nadnerczowego). Jeśli α2 -receptory są blokowane przez nieselektywny alfa-bloker, wtedy nic nie ogranicza uwalniania katecholamin. W związku z tym uwalniana jest znacznie większa ilość noradrenaliny, a dzieje się to za pośrednictwem β1 -receptory adrenergiczne zdecydowanie zwiększają częstość akcji serca (patrz poprzedni temat dotyczący rodzajów i efektów receptorów adrenergicznych).

Alfa1 -blokery do leczenia nadciśnienia

Należą do nich prazosyna, doksazosyna i terazosyna.

Ta grupa leków ma swoje zalety i jedną wielką wadę.

Zalety alfa1 -adrenoblockery :

  1. w przeciwieństwie do beta-blokerów i diuretyków, α1 -blokery pozytywnie działać na poziomie całkowitego cholesterolu i trójglicerydów (profil lipidowy) osocza krwi, co zmniejsza ryzyko progresji miażdżycy,
  2. nie wpływają na poziom cukru (glukozy) krwi,
  3. obniżyć ciśnienie krwi bez istotnego zwiększenia częstości akcji serca,
  4. nie wpływają na moc,
  5. mieć niewiele efektów ubocznych, z wyjątkiem jednego - "efekt pierwszej dawki "(Szczegóły poniżej).

Alfa1 -blokery rozszerzają zarówno małe, jak i większe naczynia krwionośne, dlatego ciśnienie krwi maleje bardziej pionowo niż w poziomie. Normalnie, gdy osoba wstaje z łóżka, jego układ nerwowy zwiększa napięcie tętnic, aby dostosować ciało do pionowej pozycji ciała. Wstęp alfa1 -bloker zapobiega takiej adaptacji ciała. Kiedy dana osoba zajmuje pozycję pionową, jego ciśnienie krwi gwałtownie spada, mózg otrzymuje niewystarczającą ilość tlenu, W oczach ciemnieje, głowa się kręci, zakłócona przez ostrą słabość. i pacjent wpada omdlenia. Po upadku (w pozycji poziomej) poprawia się dopływ krwi do mózgu, a wkrótce powraca świadomość. Samo takie omdlenie nie stanowi wielkiego zagrożenia, ale gdy pacjent upadnie, pacjent może spowodować niebezpieczeństwo urazy.

Ostry spadek ciśnienia krwi z możliwą utratą przytomności podczas przejścia z pozycji poziomej do pionowej ma kilka tytułów :

  • niedociśnienie ortostatyczne (z angielskiego. postawa - pozycja, pozycja; Grecki. hipo - Bottom, Eng. napięcie - ciśnienie),
  • niedociśnienie ortostatyczne (z greckiego. ortos - prosto, statos - stojąca),
  • zapaść ortostatyczna (z łaciny. collapsus - upadły).

Niedociśnienie ortostatyczne występuje częściej w recepcji FIRST Selektywna alfa1 -bloker, więc jest również nazywany "efekt pierwszej dawki ". Na przykład prazosin efekt pierwszej dawki występuje najczęściej - w 16% przypadków. W przypadku innych leków z tej grupy (doxazosin i terazosin ) efekt pierwszej dawki jest mniej wyraźny ze względu na fakt, że są one wolniej wchłaniane do przewodu pokarmowego, a zatem efekt pojawia się później. Prazosyna jest przepisywana 2-3 razy dziennie, a doksazosyna i terazosyna mogą być przyjmowane 1 raz dziennie.

Osobiście spotkałem się 2-3 razy z utratą przytomności u pacjentów po pierwszym przyjęciu prazosin lub doxazosin. Czynniki ryzyka omdlenia są:

  • dieta niskosolna (ograniczenie soli kuchennej u pacjentów z nadciśnieniem),
  • biorąc pierwszą dawkę prazosyny w tle leczenie diuretikami (diuretyki).

Zapobieganie omdlenia ortostatycznego przy pierwszym przyjęciu adrenaliny alfa1:

  • wstępnie za kilka dni aby anulować diuretyki,
  • pierwsza dawka alfa1 -powinien być bloker minimalny (patrz instrukcja produktu dla prazosin to jest 0,5-1 mg),
  • Należy przyjąć pierwszą dawkę przed snem. pacjent powinien znajdować się w pozycji poziomej. Następnie, w odstępie kilku dni, dawka dzienna jest stopniowo zwiększana do wymaganej dawki.
  • Ciekawe, że jeśli α1 -bloker spowodował efekt pierwszej dawki i został tymczasowo anulowany ponowne powołanie tego leku w ciągu 1 tygodnia nie prowadzi do działania pierwszej dawki.

    W wieloośrodkowym badaniu klinicznym KIPPAG I (1985, 1989) stwierdzili, że monoterapia prazosin (tj. prazozina przyjmowano jako jedyny lek) w ciągu pierwszych 2-3 dni, to obniżyło dobrze ciśnienie krwi, następnie w dniu 4-5 efekt się zmniejszył (tachyfilaksja), co wymagało zwiększenia dawki. Stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano pod koniec pierwszego miesiąca leczenia w 50%, pół roku - 75%, 1 rok po rozpoczęciu leczenia - w 53%. W ten sposób monoterapia prazosinem była możliwa w połowie pacjentów, którzy uczestniczyli w badaniu.

    Alfa1 -blokery czasami powodują zatrzymanie płynów w ciele, w tych przypadkach ich przydatne jest łączenie z diuretykami. Oprócz leczenia nadciśnienia tętniczego, alfa1 -blokery z beta-blokerami są często stosowane w leczeniu przewlekła niewydolność serca (patrz mieszane α1 -, β-bloker karwedilol w kolejnym temacie dotyczącym beta-blokerów).

    Doxazosin, terazosin - bardziej nowoczesne leki (w porównaniu z prazosin ) z wygodnym trybem dawkowania (1 raz dziennie) i mniejszym nasileniem działań niepożądanych.

    Alfa1 -blokery w urologii

    Drugie najważniejsze użycie α1 -blokery - leczenie objawów związanych z gruczolak prostaty. bardziej precyzyjnie, z BPH (łagodny przerost prostaty ). Alfa1 -blokery są stosowane w urologii i innych obszarach, na przykład w zapobieganiu nagłemu zatrzymaniu oddawania moczu, w leczeniu przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego itp.

    Od alfy1 -blokery wyłącznie w urologii stosowane są tylko 2 leki:

    Te dwa preparaty są praktycznie nie wpływają na ciśnienie krwi. ponieważ blokują alfa1A -receptory adrenergiczne mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza i cewki moczowej 20 razy bardziej aktywny. niż alfa1B -adrenoreceptory mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Chociaż ostrożność nie boli.

    Jak to zrobić w kardiologii i urologii są używane:

    Prazozin może być również stosowany w przypadku zaburzeń oddawania moczu, ale w przypadku tych wskazań jest bardzo rzadko przepisywany. Orthostatic omdlenia i kolejne wezwania alarmowe zwykle zdarzają się, gdy chirurg lub urolog przepisuje doksazosynę lub terazosynę i Zapomina ostrzec pacjenta, jak prawidłowo przyjąć pierwszą dawkę. Wiem za nic, co radzę zawsze czytaj instrukcję do każdego leku, który bierzesz za pierwszym razem. To często pozwala uniknąć wielu problemów, ponieważ lekarz w recepcji może nie być na czas lub zapomnieć ostrzec pacjenta o wszystkich niezbędnych rzeczach.

    Co to są blokery alfa?

    • Klasyfikacja alfa-blokerów
    • Leczenie alfa-blokerami w urologii
    • Leczenie alfa-blokerami w kardiologii
    • Lista najpopularniejszych środków tej grupy
    • Przeciwwskazania i skutki uboczne
    • Wpływ pierwszej dawki

    Alfa-adrenoblockery są częścią grupy leków, których działanie ma na celu spowolnienie impulsów nerwowych przechodzących przez synapsę adrenergiczną. Ich działanie opiera się na tymczasowym blokowaniu α1- i α2-receptory adrenergiczne.

    Ich stosowanie leków znajdujących się w specjalnym systemie do leczenia nadciśnienia tętniczego okazało się dość skuteczne. W urologii, alfa-blokery pomagają poprawić oddawanie moczu, co jest szczególnie ważne w chorobach gruczołu krokowego.

    Klasyfikacja alfa-blokerów

    W zależności od spektrum działania, alfa-blokery są podzielone na dwa typy. Ci z nich, którzy są w stanie blokować wyłącznie α1-receptory adrenergiczne, nazywane są selektywnymi. Pod wpływem nieselektywnego α1-receptory adrenergiczne i α2-receptory adrenergiczne. Skuteczny jako lek przeciwnadciśnieniowy oraz w leczeniu gruczolaka prostaty.

    Nieselektywne blokery są przypisane do diagnozy nowotworów łagodnych, do leczenia migreny, zaburzenia krążenia obwodowego, krążenie mózgowe, zespół abstynencyjny (binge) i nadciśnieniowego. Ich działanie charakteryzuje się krótkim efektem, który wyklucza możliwość stosowania jako stałych leków przeciwnadciśnieniowych.

    Leczenie alfa-blokerami w urologii

    Urolodzy tradycyjnie stosują tylko pięć leków z grupy alfa-blokerów, które mogą zapobiec nagłemu opóźnieniu w oddawaniu moczu lub mają działanie terapeutyczne w przewlekłym zapaleniu gruczołu krokowego, gruczolaku gruczołu krokowego. Przede wszystkim zwróceniem uwagi na specjalistyczny urologa do alfuzosyny i tamsulosyny na ich zdolność do blokowania receptorów alfa-adrenergicznych na mięśniach gładkich pęcherza i prostaty, cewki moczowej kilka razy bardziej skuteczny niż mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Właściwość pozwala lekom nieznacznie wpływać na ciśnienie krwi.

    W niektórych przypadkach możliwe jest zastosowanie terazosyny i doksazosyny w kardiologii. Ich przyjęcie wymaga specjalnej troski. Pierwsza dawka może spowodować omdlenie ortostatyczne. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie instrukcji lekarza prowadzącego, a jeśli nie ma żadnych instrukcji dotyczących stosowania dołączonych do opakowania leku.

    W niezwykle rzadkich przypadkach prazosin można wypisać, aby przywrócić oddawanie moczu.

    Leczenie alfa-blokerami w kardiologii

    Kardiologia ceni te leki za możliwość zmniejszenia ryzyka rozwoju miażdżycy. Użyteczną właściwość zapewnia zmiana profilu lipidowego i poziomu cholesterolu w osoczu krwi. Leki mają zdolność obniżania ciśnienia krwi bez zwiększania częstości akcji serca i nie wpływają na siłę lub poziom glukozy we krwi. Także wśród zalet i niewielkiej liczby działań niepożądanych, z których główną jest reakcja na pierwszą dawkę. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, alfa-blokery mogą być przewidziane w kombinacji z beta-blokerów.

    Na podstawie badań przeprowadzonych przez KIPPAG można było stwierdzić, że zażywanie prazosyny jako głównego leku w terapii przeciwnadciśnieniowej daje pozytywny wynik u 50% pacjentów. Stabilny wynik można osiągnąć w większości przypadków po sześciu miesiącach leczenia. W niektórych - w ciągu miesiąca. Eksperci zauważają spadek skuteczności leku w piątym dniu przyjmowania bez zwiększania dawki. Należy zauważyć, że stosowanie alfa-blokerów w niektórych przypadkach staje się przyczyną zatrzymania płynów w organizmie, w którym to przypadku leki moczopędne są przepisywane równolegle.

    Lista najpopularniejszych środków tej grupy

    Dihydroergotamina i dihydroergotoksyna znajdują się w korzystniejszej pozycji niż alkaloidy sporyszu dzięki udanym eksperymentom mającym na celu zmniejszenie toksyczności. Pozwalają osiągnąć obniżenie ciśnienia krwi poprzez tłumienie centrum naczynioruchowego i blokowanie adrenoreceptorów naczyń. Częstotliwość odbioru wynosi 2-3 dziennie.

    Zaleca się mianowanie fentolaminy, jeśli to konieczne, w celu obniżenia ciśnienia krwi, przywrócenia dopływu krwi do mięśni lub skóry, w celu usunięcia skurczu naczyń obwodowych. Wysoką skuteczność osiągnięto u pacjentów cierpiących na odleżyny, owrzodzenie troficzne kończyn, zapalenie pęcherza i chorobę Raynauda.

    Aby zmniejszyć ciśnienie krwi, przywrócić dopływ krwi do mięśni lub skóry i usunąć skurcz naczyń obwodowych, zalecana jest fentolamina. Lek sprawdził się u pacjentów z chorobą Raynauda, ​​zapaleniem tętnic, odleżynami, owrzodzeniem kończyn troficznych. Częstotliwość przyjęć wynosi 5 razy dziennie.

    Odzyskiwanie krążenia krwi obwodowej i tłumienie kryzysu nadciśnieniowego pomaga przyjmować trofafen. Po podaniu domięśniowym, podskórnym lub dożylnym zmniejsza się ciśnienie krwi, naczynia obwodowe rozszerzają się.

    W przypadku pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, sprzężonymi obciążeniami psychicznymi, chorobą morską lub zespołem Meniere'a eksperci zalecają podawanie piroksanu. Pod jego wpływem wchodzą obwodowe i centralne receptory adrenergiczne, których blokowanie pozwala uzyskać wyraźny efekt uspokajający.

    W leczeniu alkoholizmu dermatoza alergiczna i nadciśnienie wykazują wysokie wyniki butyroksanu. Lek jest dostępny w dwóch formach, co pozwala wziąć go do środka lub w postaci zastrzyków. Częstotliwość odbioru wynosi od 2 do 4 razy dziennie, w zależności od wybranej formy.

    Ostre lub przewlekłe zaburzenia w układzie krążenia mózgu i zaburzenia krążenia obwodowego wywołują powołanie się na nicergolinę. Lek, będący syntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu, działa myotropowo na naczynia. Częstotliwość odbioru 3 razy dziennie.

    Wśród metod leczenia choroby nadciśnieniowej zaskakująco jasny wynik pokazuje chlorowodorek prazosyny. Specjaliści zalecają dodanie diuretyków do kuracji. Działanie leku opiera się na postsynaptycznej blokadzie adrenoreceptorów w kolejności selektywnej.

    Przeciwwskazania i skutki uboczne

    Lista przeciwwskazań jest kierowana przez obecność ciężkiej miażdżycy tętnic mózgowych i wieńcowych. Nieselektywne leki alfa-adrenolityczne są zabronione przy wysokim rytmie serca, selektywne - z zachowaniem ostrożności. Przyjmowanie leków z tej grupy jest niebezpieczne dla osób ze zwężeniem aorty i skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 80 mm Hg. Art.

    W przypadku niektórych leków w grupie bradykardia, ciężkie uszkodzenie nerek lub wątroby, a także ciąża lub laktacja mogą stanowić przeciwwskazanie.

    Jednym z głównych efektów ubocznych jest możliwość pojawienia się bólów głowy, kołatania serca, tachykardii, nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi. Zatrzymanie płynów w ciele może prowadzić do obrzęku. Rozszerzanie naczyń prowadzi do obrzęku błony śluzowej, czego skutkiem jest uczucie stałego zatkania nosa. Przyjmowanie piroksanu lub butyroksanu może obniżyć przewodnictwo serca. Pod wpływem prazosyny, oddawanie moczu może stać się częstsze. Przedawkowanie dihydroergotaminy powoduje bóle mięśni, chłód skóry, rozwój suchych zgorzel.

    Wpływ pierwszej dawki

    Pod wpływem alfa-blokerów ciśnienie krwi spada w kierunku pionowym. Uczucie przypomina próbę wstania po długim pobycie w pozycji poziomej. Słabość, niezdolność koncentracji, aw niektórych przypadkach słabość. Stan ten charakteryzuje się niedociśnieniem ortostatycznym, niedociśnieniem ortostatycznym lub zapaścią ortostatyczną. W wyniku przyjmowania leku po raz pierwszy możliwe jest niedociśnienie ortostatyczne. Samo omdlenie nie jest niebezpieczne, ale przy upadku pacjent może doznać poważnych obrażeń. Osoby, które przyjmują leki moczopędne lub przestrzegają diety o niskiej zawartości soli, są zagrożone.

    W zapobieganiu omdlenia ortostatycznego po pierwszym podaniu alfa-adrenolityków zaleca się, aby nie przyjmować diuretyków z wyprzedzeniem.

    Objętość pierwszej dawki powinna być minimalna i przyjąć ją w pozycji poziomej. Eksperci zalecają zaznajomienie się z narkotykiem przed pójściem spać. Zwiększenie dawki do wymaganego poziomu powinno następować stopniowo, w ciągu kilku dni. Jeśli po reakcji na pierwszą dawkę lek musiał zostać anulowany, a następnie po wielokrotnym podaniu (nie wcześniej niż tydzień) tej samej dawki, takiej reakcji nie obserwuje się.

    Alfa-blokery

    Adrainolitics to grupa substancji chemicznych, które wpływają na niektóre receptory adrenergiczne. W zależności od tego, na jakie substancje adrenoreceptorowe mają wpływ te substancje, są one podzielone na beta i alfa-blokery. Oparte na nich preparaty są przepisywane w walce z różnymi patologiami serca, układem naczyniowym, w przypadku zaburzeń krążenia i normalizacji ciśnienia.

    Preparaty Alfa-blokery

    Istnieją dwie główne grupy leków.

    Substancje obniżające aktywność postsynaptycznych adenoreceptorów, powodujące rozszerzenie światła naczyń i spadek ciśnienia, a także nadmierne uwalnianie norepinefryny.

    Głównym przedstawicielem pierwszej grupy jest Fentolamina, której efektem jest zwiększenie naczyń obwodowych. Gdy substancja jest podawana dożylnie, efekt uzyskuje się w ciągu piętnastu minut.

    W medycynie lek jest obecnie stosowany dość rzadko, ale można go przepisać na:

    • odleżyny lub odmrożenia;
    • rozpoznanie guza chromochłonnego;
    • kryzys nadciśnienia;
    • wstrząs krwotoczny;
    • Choroba Raynauda.

    Inni przedstawiciele tej grupy:

    Selektywne alfa-1-adrenoblockery

    Substancje charakteryzują się większą aktywnością i czasem trwania. Mają pozytywny wpływ na poziom cholesterolu we krwi, zmniejszając w ten sposób ryzyko rozwoju miażdżycy. Ponadto substancje nie wpływają na zawartość cukru, nie zwiększają ciśnienia i różnią się niewielką liczbą działań niepożądanych.

    Selektywne alfa-blokery obejmują następującą listę leków:

    Dzięki swojej skuteczności leki te znacznie wyprzedzają stosowanie fentolaminy. Ich głównym efektem jest zmniejszenie ciśnienia poprzez zmniejszenie tłumienia napięcia naczyniowego. Właściwości zaczynają pojawiać się po około godzinie po spożyciu.

    Wskazania do stosowania alfa-adrenoblockerów

    Rozważ efekty terapeutyczne niektórych grup leków:

    1. W przypadku patologii obwodowego układu krążenia (choroba Raynauda), w leczeniu długotrwałych gojenia się ran i odleżyn oraz w kontroli guzów chromochłonnych zaleca się stosowanie fentolaminy i tropafenu.
    2. Początkowe stadia rozwoju gruczolaka prostaty są leczone Prozazinem, co poprawia odpływ moczu.
    3. Alfa-1-adrenoblockery były najczęstsze w nadciśnieniu. Rozszerzają naczynia (od najmniejszego do największego), zmniejszając w ten sposób ciśnienie. Zmniejszenie ciśnienia prowadzi do znacznego spadku obciążenia mięśnia sercowego, co powoduje, że leki te są skuteczne w zawale mięśnia sercowego.
    4. Do długotrwałej terapii stosuje się Prazonin i Doxazine.
    5. Właściwości fostopolityczne są wyposażone w fentolaminę i prazoninę.
    6. Diabergergotaminę stosuje się w migrenie, a także w ostrych i zastoinowych postaciach niewydolności krążenia.

    Przeciwwskazania Alfa-blokery

    Nie podawaj leków osobom, które mają następujące odchylenia:

    • bradykardia;
    • ciężka miażdżyca;
    • kołatanie serca;
    • z chorobą nerek;
    • skłonność do reakcji ortostatycznych, charakterystyczna dla osób starszych z cukrzycą;
    • choroba niedokrwienna bez równoległego podawania beta-blokerów;
    • patologia krążenia mózgowego.

    Względne przeciwwskazanie to ciąża.

    Działania niepożądane manifestują się jako:

    • nadmierny spadek ciśnienia;
    • początek obrzęku;
    • bóle głowy;
    • błąd pracy serca;
    • tachykardia;
    • rozszerzenie naczyń;
    • obrzęk błony śluzowej;
    • nudności;
    • bezsenność;
    • ból w mięśniach.

    Adrenoblockers - co to jest?

    Adrenoblockery odgrywają ważną rolę w leczeniu chorób serca i naczyń. Są to leki hamujące pracę receptorów adrenergicznych, które mogą zapobiec zwężeniu ścian żylnych, zmniejszyć wysokie ciśnienie krwi i normalizować częstość akcji serca.

    W leczeniu chorób serca i układu naczyniowego stosuje się adrenoblockery

    Co to są adrenoblockery?

    Blokery (adrenolityki) - grupy leków, które mają wpływ na adrenergiczne impulsów w ścianach naczyń krwionośnych i tkanek serca, w odpowiedzi na adrenaliny i noradrenaliny. Ich mechanizm działania polega na tym, że blokują one te bardzo adrenergiczne receptory, dzięki czemu osiągany jest efekt terapeutyczny niezbędny do patologii serca:

    • ciśnienie spada;
    • światło w naczyniach rozszerza się;
    • cukier we krwi zmniejsza się;

    Klasyfikacja narkotyków adrenolitikov

    Receptory zlokalizowane w naczyniach i mięśniach gładkich serca są podzielone na alfa-1, alfa-2 i beta-1, beta-2.

    W zależności od tego, które impulsy adrenergiczne należy zablokować, istnieją trzy główne grupy adrenolytics:

    • alfa-blokery;
    • beta-blokery;
    • Blokery alfa-beta.

    Każda grupa uciska tylko te przejawy, które powstają w wyniku działania określonych receptorów (beta, alfa lub jednocześnie alfa-beta).

    Blokery receptorów alfa adrenergicznych

    Blokery alfa mogą składać się z 3 typów:

    • leki blokujące receptory alfa-1;
    • leki wpływające na impulsy alfa-2;
    • połączone leki, jednocześnie blokując impulsy alfa-1,2.

    Główne grupy alfa-blokerów

    Farmakologia leków grupy (głównie blokerów alfa-1) jest zwiększeniem światła w żyłach, tętnicach i naczyniach włosowatych.

    Pozwala to na:

    • zmniejszyć oporność ścian naczyń;
    • zmniejszyć ciśnienie;
    • zminimalizować obciążenie serca i ułatwić jego pracę;
    • zmniejszyć stopień pogrubienia ścian lewej komory;
    • normalizować tłuszcz;
    • stabilizować metabolizm węglowodanów (zwiększa wrażliwość na insulinę, normalizuje cukier w osoczu).

    Tabela "Lista najlepszych blokerów alfa"

    okres ciąży i czas karmienia piersią;

    poważne naruszenia w pracy wątroby;

    wady serca o ciężkim stopniu (zwężenie zastawki aortalnej)

    dyskomfort w lewym klatce piersiowej;

    ciężki oddech, duszność;

    pojawienie się obrzęku rąk i stóp;

    spadek ciśnienia do wartości krytycznych

    drażliwość, zwiększona aktywność i pobudliwość;

    problemy z oddawaniem moczu (zmniejszenie ilości wydzielanego płynu i częstość występowania napadów)

    Zaburzenia obwodowego przepływu krwi (cukrzycowa mikroangiopatia, akrocyjanoza)

    Procesy patologiczne w tkankach miękkich dłoni i stóp (procesów wrzodziejącym śmierci komórek, w wyniku zakrzepicy, miażdżycy uruchomiona

    zwiększenie ilości wydzielanego potu;

    ciągłe uczucie oziębłości nóg i dłoni;

    stan gorączkowy (podwyższona temperatura);

    Wśród alfa-blokerów nowej generacji tamsulosyna jest bardzo skuteczna. Jest on stosowany dla gruczołu krokowego, jak to jest dobrze zmniejsza sygnał miękkich tkanek gruczołu krokowego, normalizuje przepływ moczu oraz zmniejszenie nieprzyjemnych objawów łagodnego przerostu gruczołu zmian.

    Lek jest dobrze tolerowany przez organizm, ale możliwe są działania niepożądane:

    • wymioty, biegunka;
    • zawroty głowy, migrena;
    • kołatanie serca, ból w klatce piersiowej;
    • alergiczna wysypka, katar.
    Tamsulosyna nie jest zalecana do indywidualnej nietolerancji składników leku, niskiego ciśnienia krwi, a także poważnych chorób nerek i wątroby.

    Beta-adrenolityki

    Farmakologia leków beta-adrenolitycznych polega na tym, że zakłócają one stymulację adrenaliną beta1 lub beta1,2. Takie działanie zmniejsza wzrost skurczów serca i zmniejsza duży wzrost krwi, a także nie pozwala na ostre rozszerzenie światła oskrzeli.

    Wszystkie beta-blokery są podzielone na dwie grupy - (selektywnych antagonistów kardioselektywnych, receptory beta 1) i nie-selektywnym blokującym (adrenaliny w dwóch kierunkach - beta-1 i beta-2 impulsów).

    Mechanizm działania beta-blokerów

    Zastosowanie leków kardioselektywnych w leczeniu patologii serca pozwala osiągnąć następujący efekt terapeutyczny:

    • obniża się poziom rytmu serca (zminimalizowane jest ryzyko tachykardii);
    • zmniejsza obciążenie serca;
    • zmniejsza się częstotliwość ataków dusznicy bolesnej, wygładzone są nieprzyjemne objawy choroby;
    • zwiększa stabilność układu sercowego na stres emocjonalny, psychiczny i fizyczny.

    Wstęp blokery beta pomaga normalizować ogólną kondycję pacjenta cierpiącego na zaburzenia krążenia, jak również zmniejszyć ryzyko hipoglikemii u chorych na cukrzycę, aby zapobiec ostry skurcz oskrzeli u astmatyków.

    Nieselektywne adrenoblockery zmniejszają ogólny opór naczyniowy obwodowego przepływu krwi i wpływają na odcień ścian, co przyczynia się do:

    • zmniejszona częstość akcji serca;
    • normalizacja ciśnienia (z nadciśnieniem);
    • zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego i zwiększona odporność na niedotlenienie;
    • zapobieganie arytmii z powodu zmniejszonej pobudliwości w układzie przewodzącym serca;
    • unikanie ostrych naruszeń krążenia krwi w mózgu.

    № 3. Alfa-adrenoblockery jako leki przeciwnadciśnieniowe

    Czytasz serię artykułów na temat leków przeciwnadciśnieniowych (przeciwnadciśnieniowych). Jeśli chcesz bardziej holistycznego spojrzenia na ten temat, zacznij od samego początku: przegląd leków przeciwnadciśnieniowych działających na układ nerwowy.

    Alfa-adrenoblockery zwane lekami, które odwracalnie (tymczasowo) blokują różne gatunki (?1-, ?2-) receptory adrenergiczne. Alfa1-stosowane są adrenoblockery leczenie nadciśnienia tętniczego (częściej jako pomocniczy) i do poprawa oddawania moczu z gruczolakiem prostaty.

    Klasyfikacja alfa-blokerów

    Istnieją nieselektywne i selektywne alfa-blokery. Nieselektywne działać w jaki sposób?1-, i dalej?2-receptory adrenergiczne. Selektywny tylko blok?1-receptory adrenergiczne.

    O mnie nieselektywne alfa-blokery Powiem tylko krótko. Obejmuje to fentolamina, alkaloidy sporyszu i ich pochodne, tropodifen, nicergolina, propoksan, butyroksan itp. Przybliżona lista wskazań do ich zastosowania jest następująca:

    • naruszenia krążenie mózgowe (miażdżyca, udar, itp.)
    • naruszenia krążenie obwodowe (Choroba Raynauda, ​​zatarcie zapalenia wsierdzia itp.)
    • bóle głowy pochodzenie naczyniowe (zwłaszcza migrena),
    • Diagnoza i leczenie pheochromocytoma (łagodny nowotwór, który wydziela norepinefrynę i adrenalinę),
    • czasami do leczenia kryzys nadciśnieniowy (dożylnie),
    • niektóre leki są stosowane w leczeniu objawów odstawienia (leczenie picia alkoholu).

    Alkaloid spory dihydroergokrystyna jest częścią połączonego leku przeciwnadciśnieniowego Normaty (dihydroergokrystyna + rezerpina + klopamid), szczegóły znajdą się w temacie dotyczącym sympatholytics.

    Ze względu na krótki czas trwania działania hipotensyjnego fentolamina, tropafen a inne są używane tylko do zatrzymywania (usuwania) kryzysy nadciśnieniowe i diagnostyka pheochromocytoma (guz rdzenia nadnerczy lub węzłów współczulnego autonomicznego układu nerwowego, uwalniający katecholaminy - noradrenalinę, adrenalinę, dopaminę; występuje u 1 na 10 000 osób i u 1% pacjentów z nadciśnieniem tętniczym). Do stałego stosowania jako leki przeciwnadciśnieniowe (przeciwnadciśnieniowe) są mało przydatne.

    Selektywna alfa1-blokery stosowane w kardiologii i urologii:

    1. jako leki hipotensyjne;
    2. do leczenia gruczolaka stercza.

    Porównanie selektywnych i nieselektywnych alfa-blokerów

    W leczeniu nadciśnienia selektywny alfa-blokery mniejszy wzrost częstości akcji serca (tętno) niż nieselektywne. Przyczyna tego jest w mechanizm negatywnego sprzężenia zwrotnego, związane z naturą w alfa2-receptory adrenergiczne. Kiedy norepinefryna działa na alfa2-receptorów, zmniejsza jego wydzielanie w zakończeniach nerwowych (samoobrona organizmu z nadmiernej aktywacji układu współczulno-nadnerczowego). Jeśli to prawda?2-receptory są blokowane przez nieselektywny alfa-bloker, wtedy nic nie ogranicza uwalniania katecholamin. Dlatego wypuszcza się znacznie więcej noradrenaliny i to przez?1-receptory adrenergiczne zdecydowanie zwiększają częstość akcji serca (patrz poprzedni temat dotyczący rodzajów i efektów receptorów adrenergicznych).

    Alfa1-blokery do leczenia nadciśnienia

    Należą do nich prazosyna, doksazosyna i terazosyna.

    Ta grupa leków ma swoje zalety i jedną wielką wadę.

    1. w przeciwieństwie do beta-blokerów i diuretyków?1-blokery pozytywnie działać na poziomie całkowitego cholesterolu i trójglicerydów (profil lipidowy) osocza krwi, co zmniejsza ryzyko progresji miażdżycy,
    2. nie wpływają na poziom cukru (glukozy) krwi,
    3. obniżyć ciśnienie krwi bez istotnego zwiększenia częstości akcji serca,
    4. nie wpływają na moc,
    5. mieć niewiele efektów ubocznych, z wyjątkiem jednego - "efekt pierwszej dawki"(Szczegóły poniżej).

    Alfa1-blokery rozszerzają zarówno małe, jak i większe naczynia krwionośne, dlatego ciśnienie krwi maleje bardziej pionowo niż w poziomie. Normalnie, gdy osoba wstaje z łóżka, jego układ nerwowy zwiększa napięcie tętnic, aby dostosować ciało do pionowej pozycji ciała. Wstęp alfa1-bloker zapobiega takiej adaptacji ciała. Kiedy dana osoba zajmuje pozycję pionową, jego ciśnienie krwi gwałtownie spada, mózg otrzymuje niewystarczającą ilość tlenu, W oczach ciemnieje, głowa się kręci, zakłócona przez ostrą słabość, i pacjent wpada omdlenia. Po upadku (w pozycji poziomej) poprawia się dopływ krwi do mózgu, a wkrótce powraca świadomość. Samo takie omdlenie nie stanowi wielkiego zagrożenia, ale gdy pacjent upadnie, pacjent może spowodować niebezpieczeństwo urazy.

    Ostry spadek ciśnienia krwi z możliwą utratą przytomności podczas przejścia z pozycji poziomej do pionowej ma kilka tytułów:

    • niedociśnienie ortostatyczne (z angielskiego. postawa - pozycja, pozycja; Grecki. hipo - Bottom, Eng. napięcie - ciśnienie),
    • niedociśnienie ortostatyczne (z greckiego. ortos - prosto, statos - stojąca),
    • zapaść ortostatyczna (z łaciny. collapsus - upadły).

    Niedociśnienie ortostatyczne występuje częściej w recepcji FIRST Selektywna alfa1-bloker, więc jest również nazywany "efekt pierwszej dawki". Na przykład prazosin efekt pierwszej dawki występuje najczęściej - w 16% przypadków. W przypadku innych leków z tej grupy (doxazosin i terazosin) efekt pierwszej dawki jest mniej wyraźny ze względu na fakt, że są one wolniej wchłaniane do przewodu pokarmowego, a zatem efekt pojawia się później. Prazosyna jest przepisywana 2-3 razy dziennie, a doksazosyna i terazosyna mogą być przyjmowane 1 raz dziennie.

    Osobiście spotkałem się 2-3 razy z utratą przytomności u pacjentów po pierwszym przyjęciu prazosin lub doxazosin. Czynniki ryzyka omdlenia są:

    • dieta niskosolna (ograniczenie soli kuchennej u pacjentów z nadciśnieniem),
    • biorąc pierwszą dawkę prazosyny w tle leczenie diuretikami (diuretyki).

    Zapobieganie omdlenia ortostatycznego przy pierwszym przyjęciu adrenaliny alfa1:

    • wstępnie za kilka dni aby anulować diuretyki,

  • pierwsza dawka alfa1-powinien być bloker minimalny (patrz instrukcja produktu dla prazosin to jest 0,5-1 mg),
  • Należy przyjąć pierwszą dawkę przed snem, pacjent powinien znajdować się w pozycji poziomej. Następnie, w odstępie kilku dni, dawka dzienna jest stopniowo zwiększana do wymaganej dawki.
  • Co ciekawe, co jeśli?1-bloker spowodował efekt pierwszej dawki i został tymczasowo anulowany ponowne powołanie tego leku w ciągu 1 tygodnia nie prowadzi do działania pierwszej dawki.

    W wieloośrodkowym badaniu klinicznym KIPPAG I (1985, 1989) stwierdzili, że monoterapia prazosin (tj. prazozina przyjmowano jako jedyny lek) w ciągu pierwszych 2-3 dni, to obniżyło dobrze ciśnienie krwi, następnie w dniu 4-5 efekt się zmniejszył (tachyfilaksja), co wymagało zwiększenia dawki. Stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano pod koniec pierwszego miesiąca leczenia w 50%, pół roku - 75%, 1 rok po rozpoczęciu leczenia - w 53%. W ten sposób monoterapia prazosinem była możliwa w połowie pacjentów, którzy uczestniczyli w badaniu.

    Alfa1-blokery czasami powodują zatrzymanie płynów w ciele, w tych przypadkach ich przydatne jest łączenie z diuretykami. Oprócz leczenia nadciśnienia tętniczego, alfa1-blokery z beta-blokerami są często stosowane w leczeniu przewlekła niewydolność serca (patrz mieszane?1-, ?-adrenoblocker karwedilol w kolejnym temacie dotyczącym beta-blokerów).

    Doxazosin, terazosin - bardziej nowoczesne leki (w porównaniu z prazosin) z wygodnym trybem dawkowania (1 raz dziennie) i mniejszym nasileniem działań niepożądanych.

    Alfa1-blokery w urologii

    Drugi najważniejszy kierunek użytkowania?1-blokery - leczenie objawów związanych z gruczolak prostaty, bardziej precyzyjnie, z BPH (łagodny przerost prostaty). Alfa1-blokery są stosowane w urologii i innych obszarach, na przykład w zapobieganiu nagłemu zatrzymaniu oddawania moczu, w leczeniu przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego itp.

    Od alfy1-blokery wyłącznie w urologii stosowane są tylko 2 leki:

    Te dwa preparaty są praktycznie nie wpływają na ciśnienie krwi, ponieważ blokują alfa1A-receptory adrenergiczne mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza i cewki moczowej 20 razy bardziej aktywny, niż alfa1B-adrenoreceptory mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Chociaż ostrożność nie boli.

    Jak to zrobić w kardiologii i urologii są używane:

    Prazozin może być również stosowany w przypadku zaburzeń oddawania moczu, ale w przypadku tych wskazań jest bardzo rzadko przepisywany. Orthostatic omdlenia i kolejne wezwania alarmowe zwykle zdarzają się, gdy chirurg lub urolog przepisuje doksazosynę lub terazosynę i Zapomina ostrzec pacjenta, jak prawidłowo przyjąć pierwszą dawkę. Wiem za nic, co radzę zawsze czytaj instrukcję do każdego leku, który bierzesz za pierwszym razem. To często pozwala uniknąć wielu problemów, ponieważ lekarz w recepcji może nie być na czas lub zapomnieć ostrzec pacjenta o wszystkich niezbędnych rzeczach.