Główny
Objawy

Instrukcja obsługi Polvasterol

Zamów jednym kliknięciem

  • Klasyfikacja ATX: C10AA07 Rozuwastatyna
  • Mnn lub nazwa ogólna: Holimoumb
  • Grupa farmakologiczna: C10A - PREPARATY POZIOMU ​​CHOLESTEROLU / TRIGLICERIDU
  • Producent: POLPHARMA SA
  • Posiadacz licencji: AKRIKHIN-PHARMA *
  • Państwo: nieznane

Instrukcje do użytku medycznego

produkt leczniczy

Polvasterol

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Postać dawkowania

Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Skład

Jedna tabletka zawiera

substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (typ 1), monohydrat laktozy (typu 2), celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian sodowy, krospowidon typu B krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Opis

Tabletki pokryte są powłoką filmową w kolorze białym lub prawie białym o kształcie okrągłym, z powierzchnią dwuwklęsłą, z grawerem "5" po jednej stronie (w dawce 5 mg).

Tabletki pokryte są powłoką filmową w kolorze białym lub prawie białym o kształcie okrągłym, z dwuwklęsłą powierzchnią z grawerem "10" po jednej stronie (dla dawki 10 mg).

Tabletki pokryte są powłoką filmową w kolorze białym lub prawie białym o kształcie okrągłym, z dwuwklęsłą powierzchnią, z grawerem "20" po jednej stronie (w dawce 20 mg).

Tabletki pokryte są powłoką filmową w kolorze białym lub prawie białym o kształcie okrągłym, z powierzchnią dwuwklęsłą, z grawerem "40" po jednej stronie (w dawce 40 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki hipolipidemiczne Inhibitory reduktazy HMG-CoA

Kod ATX C10A A07

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Rosuwastatyna jest selektywnym, konkurencyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA - przekształcania enzymu, reduktazy 3-hydroksy-3-metilglutarilkoenzim A do mewalonianu, prekursor cholesterolu. Głównym celem działania rozuwastatyny jest wątroba, w której prowadzi się syntezę cholesterolu (cholesterolu) i katabolizmu lipoprotein o małej gęstości (LDL).

Rosuwastatyna zwiększa liczbę wątroby receptorów LDL na powierzchni komórki, co zwiększa katabolizmu LDL i zajęcie, które powoduje zahamowanie syntezy lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL), zmniejszając w ten sposób ilość VLDL i LDL. Maksymalne stężenie rozuwastatyny w osoczu krwi osiąga około 5 godzin po podaniu doustnym. Całkowita biodostępność wynosi około 20%. Rosuwastatyna jest wchłaniana głównie przez wątrobę. Rozkład objętości rozuwastatyny wynosi około 134 litrów. Około 90% rosuwastatyny wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą. Rosuwastatyna podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 10%). Rosuwastatyna stanowi substrat dla rdzeni dla metabolizmu układu enzymu cytochromu P450. Głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie rozuwastatyny jest CYP2C9. Enzymy CYP2S19, CYP3A4 i CYP2D6 są mniej zaangażowane w metabolizm.

Główne odkryte metabolity rozuwastatyny to metabolity N-dysmetylu i laktonu. N-dimetyl jest około 50% mniej aktywny niż rozuwastatyna, metabolity laktonowe nie są aktywne farmakologicznie. Ponad 90% aktywności farmakologicznej hamującej krążącą reduktazę HMG-CoA zapewnia rozuwastatyna, a pozostałe - jej metabolity.

Około 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (w tym zaabsorbowanej i niewchłoniętej rozuwastatyny). Pozostałość jest wydalana z moczem. Okres półtrwania w osoczu (T1) wynosi około 19 godzin. Okres półtrwania nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki leku. Średni klirens plazmy wynosi około 50 litrów / godzinę (współczynnik zmienności 21,7%). Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA reduktazy rosuwastatyny wątrobowego procesie wychwytywania uczestniczącym transporter błonowy cholesterolu, odgrywa ważną rolę w eliminacji wątroby rosuwastatyny.

Ekspozycja ogólnoustrojowa rosuwastatyny wzrasta proporcjonalnie do dawki.

Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu jednego tygodnia po rozpoczęciu leczenia rosuwastatyną, po 2 tygodniach leczenia osiąga 90% maksymalnego możliwego efektu. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się zwykle do 4 tygodnia i jest utrzymywany przy regularnym przyjęciu.

Farmakodynamika

Polvasterol obniża LDL-cholesterolu (LDL-C), całkowitego cholesterolu, triglicerydów (TG) oraz zwiększa poziom cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL-C), a także zmniejsza zawartość apoproteiny B (ApoB), cholesterolu neLPVP LDL VLDL, VLDL-TG i zwiększa poziom apolipoproteiny a-l (ApoA-l) zmniejsza stosunek LDL-C / HDL-C, cholesterol całkowity / HDL-cholesterolu i LDL-neLPVP stosunku / HDL-C i ApoB / ApoA-i.

Polvasterol jest skuteczny u dorosłych pacjentów z hipercholesterolemią z hipertriglicerydemią lub bez niej, niezależnie od rasy, płci i wieku oraz z rodzinną hipercholesterolemią.

Wskazania do stosowania

- hipercholesterolemią pierwotną (typu lla heterozygotycznych rodziny, w tym hipercholesterolemii) lub dyslipidemia mieszana (typ II b), jako uzupełnienie diety, gdy dieta i inne terapie nie leków (na przykład, aktywność fizyczna, zmniejszenie masy ciała) są niewystarczające

- hipercholesterolemia rodzinna jako suplement diety i inne leczenie obniżające poziom lipidów (np. LDL-afereza) lub w przypadkach, gdy taka terapia nie jest odpowiednia dla pacjenta

- jako uzupełnienie diety w celu spowolnienia rozwoju miażdżycy u dorosłych pacjentów w ramach terapii obniżającej poziom całkowitego cholesterolu (LDL) i cholesterolu LDL do docelowych poziomów

- zapobieganie powikłaniom sercowo-naczyniowym u dorosłych pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej jako dodatkowej terapii.

Dawkowanie i administracja

Wewnątrz, nie żuć i nie miel tabletu, połykaj w całości, wyciśniętą wodę. Można podawać niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Przed rozpoczęciem i podczas leczenia produktem Polwasterol pacjent powinien przestrzegać standardowej diety hipolipidemicznej. Dawkę leku należy dobierać indywidualnie, w zależności od celu terapii i reakcji na leczenie.

Zalecana początkowa dawka u pacjentów rozpoczynających przyjmowanie leku lub u pacjentów przeniesionych z innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA powinna wynosić 5 lub 10 mg polvasterolu 1 raz dziennie. Przy wyborze dawki początkowej należy kierować się poziomem cholesterolu i brać pod uwagę potencjalne ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, a także ocenić potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć po 4 tygodniach przyjmowania leku. Zwiększaj stopniowo dawkę.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych podczas stosowania dawki 40 mg, zwiększając dawkę do maksymalnie 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych (zwłaszcza u pacjentów z rodzinną pacjentów hipercholesterolemii), którzy nie osiągnąć pożądany wynik leczenia dawką 20 mg. Zaleca się monitorowanie pacjentów otrzymujących lek w dawce 40 mg.

Nie należy podawać dawki 40 mg pacjentom, którzy wcześniej nie przyjmowali leku. Po 2-4 tygodniach leczenia i / lub wzrost dawka konieczna kontrola metabolizmu Polvasterola lipidów (w razie potrzeby dawka wymagana korekta).

Profilaktyka powikłań sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów ze zwiększonym ryzykiem rozwoju miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej jako pomocnicza terapia

Zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Pacjentom w wieku powyżej 70 lat zaleca się początkową dawkę 5 mg.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, zalecana początkowa dawka leku wynosi 5 mg. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 60 ml / min) - stosowanie leku w dawce 40 mg jest przeciwwskazane. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min) - stosowanie leku Polvasterol jest przeciwwskazane.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów z wynikiem powyżej 9 w skali Child-Pugh nie jest dostępne.

Specjalne populacje. Grupy etniczne

Podczas badania parametrów farmakokinetycznych polvasterolu u pacjentów należących do różnych grup etnicznych odnotowano wzrost stężenia układowego rozuwastatyny u Japończyków i Chińczyków. Fakt ten należy wziąć pod uwagę przy wyborze rozuwastatyny do tych grup pacjentów. Zalecana dawka początkowa dla pacjentów rasy azjatyckiej to 5 mg.

Pacjenci predysponowani do miopatii

Przeciwwskazane powołanie leku w dawce 40 mg dla pacjentów z czynnikami predysponującymi do rozwoju miopatii. Zalecana dawka początkowa dla tej grupy pacjentów wynosi 5 mg.

Efekty uboczne

Często (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000, lub równej 1 g / dzień) kwas nikotynowy (niacyna) zwiększenia ryzyka miopatii podawany HMG-CoA reduktazy, prawdopodobnie dlatego, że mogą one powodować miopatię z oddzielną aplikacją. Dawka 40 mg jest przeciwwskazane w połączeniu z fibratem (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci ci powinni również rozpocząć od dawki 5 mg.

Chociaż dokładny mechanizm tego działania jest nieznany, połączone zastosowanie inhibitora proteazy może znacznie zwiększyć działanie rosuwastatyny. W badaniach farmakokinetycznych Równoczesne podawanie 20 mg rosuwastatyny i lek kombinowany z dwóch inhibitorów proteaz (400 mg lopinawiru / irtonavira 100 mg) u zdrowych ochotników była związana z około 2-krotnej do 5-krotne zwiększenie wartości AUC homeostazy (0-24) rosuwastatyna i Cmaks odpowiednio. Dlatego nie zaleca się dzielenia rosuwastatyny pacjentom z HIV przyjmującymi inhibitory proteazy.

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z zawiesiną zobojętniającą kwas, zawierającą wodorotlenek glinu i magnezu, powoduje zmniejszenie stężenia rozuwastatyny w osoczu o około 50%.

Efekt ten został złagodzony, gdy lek zobojętniający kwas został pobrany 2 godziny po przyjęciu rozuwastatyny. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie było badane.

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny powoduje 20% zmniejszenie wartości AUC (0-t) i 30% zmniejszenie wartości Cmaks rosuwastatyna. Ta interakcja może być spowodowana zwiększoną perystaltyką jelit spowodowaną przez erytromycynę.

Doustne środki antykoncepcyjne / hormonalna terapia zastępcza:

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych prowadzi do zwiększenia PPK etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26% i 34%. Ten wzrost stężenia w osoczu powinien być brany pod uwagę przy wyborze dawek doustnych środków antykoncepcyjnych. Nie ma dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących osób przyjmujących rozuwastatynę i hormonalną terapię zastępczą, więc nie można wykluczyć tych efektów. Jednak połączenie to jest szeroko stosowane u kobiet w badaniach klinicznych i jest dobrze tolerowane.

Inne leki:

W oparciu o dane dotyczące specjalnych badań dotyczących interakcji nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z digoksyną.

Enzymy cytochromu P450:

Wyniki badań in vitro i in vivo pokazują, że rozuwastatyna nie jest inhibitorem ani induktorem izoenzymów cytochromu P450. Ponadto rozuwastatyna nie jest substratem odżywczym dla tych izoenzymów. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji między rozuwastatyną i flukonazolem (inhibitor CYP2C9 i CYP3A4) lub ketonazolem (inhibitor CYP2A6 i CYP3A4). W wyniku wspólnego podawania rozuwastatyny i itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) i rosuwastatyny PPK wzrasta o 28%. Ten niewielki wzrost nie jest uznawany za istotny klinicznie. Tak więc nie oczekuje się interakcji leków w wyniku metabolizmu cytochromu P450.

Instrukcje specjalne

Na dawkach poniżej 40 mg: osobista lub rodzinnej historii dziedzicznej choroby mięśni i poprzedniej historii uszkodzenia mięśni w przypadku stosowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibraty, nadmierne alkoholu, niedoczynność tarczycy, rasę (azjatycki rasa) jednoczesne podawanie fibratu.

Obecność ryzykiem miopatii / rabdomiolizy - niewydolność nerek, wiek powyżej 70 lat, stan, w którym obserwowany wzrost stężenia w osoczu rozuwastatyny, historia choroby wątroby, sepsa, niedociśnienie, rozległej operacji, uraz, ciężkie metabolicznych, zaburzeń endokrynologicznych lub elektrolitycznych lub niekontrolowana epilepsja.

Zastosowanie w praktyce pediatrycznej

Skuteczność i bezpieczeństwo leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostały jeszcze w pełni ustalone.

Od strony układu mięśniowo-szkieletowego

Przy stosowaniu Polvasterola przy wszystkich dawkach, w szczególności przy odbiorze w dawkach większych niż 20 mg, zostały wykazane w następujących skutków układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, miopatii, rabdomiolizę, w rzadkich przypadkach.

CKD nie powinno być wykonywane po intensywnym wysiłku fizycznym lub jeśli istnieją inne możliwe przyczyny wzrostu CK, może prowadzić do nieprawidłowej interpretacji wyników. W przypadku istotnego wzrostu poziomu podstawowego CK (5-krotnie przekraczającego górną granicę normy), po 5-7 dniach należy wykonać drugi pomiar. Nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli test powtórzeniowy potwierdzi podstawowy poziom CK (wyższy niż 5-krotnie wyższy od górnej granicy normy).

Pacjenta należy poinformować o konieczności natychmiastowego zgłoszenia lekarzowi przypadków nagłego wystąpienia bólu mięśni, osłabienia mięśni lub skurczów, szczególnie w połączeniu z złym samopoczuciem i gorączką. U takich pacjentów należy ustalić poziom CK. Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność CK znacząco zwiększona (ponad 5-krotnie górną granicę normy) lub jeśli część z objawów mięśniowych są wymawiane i powodują dolegliwości podczas codziennych czynności (nawet do poziomu CK 5 razy mniejsza od górnej granicy normy). Jeśli objawy znikną, a poziomy CFC powrócą do normy, należy rozważyć ponowne podanie Polvasterolu lub innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA w mniejszych dawkach, jednocześnie uważnie monitorując pacjenta. Rutynowa kontrola CKK w przypadku braku objawów nie jest zalecana.

Nie obserwowano zwiększenia wpływu na mięśnie szkieletowe podczas przyjmowania poliwasterolu i jednoczesnego leczenia. Doniesiono wzrost występowania miopatii, zapalenia mięśni u pacjentów przyjmujących inne inhibitory reduktazy HMG-CoA w kombinacji z pochodnymi kwasu fibrynowego oraz gemfibrozil, cyklosporynę, kwas nikotynowy, azolowe środki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy i antybiotyki makrolidowe. Gemfibrozyl zwiększa ryzyko miopatii w połączeniu z niektórymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Dlatego nie zaleca się równoczesnego podawania polvasterolu i gemfibrozylu. Stosunek ryzyka do korzyści powinien być dokładnie rozważany przy łącznym stosowaniu polikaprolu i fibratów lub niacyny.

W ciągu 2-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia i (lub) po zwiększeniu dawki produktu Polvasterol konieczne jest monitorowanie metabolizmu lipidów (w razie potrzeby konieczne jest dostosowanie dawki).

Zaleca się określenie wskaźników czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i 3 miesiące po rozpoczęciu leczenia. Wstęp Polwasterol powinien przerwać lub zmniejszyć dawkę leku, jeśli poziom aktywności aminotransferaz w surowicy jest 3 razy wyższy niż górna granica normy. U pacjentów z hipercholesterolemią z powodu niedoczynności tarczycy lub zespołu nerczycowego należy leczyć schorzenia podstawowe przed rozpoczęciem leczenia produktem Polwasterol.

Śródmiąższowa choroba płuc

Podczas stosowania statyn zgłaszano jednorazowe przypadki śródmiąższowej choroby płuc, szczególnie w przypadku długotrwałej terapii. Opisane objawy mogą obejmować duszność, suchy kaszel i ogólne pogorszenie (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka). Jeśli istnieją podejrzenia, że ​​u pacjenta rozwinie się śródmiąższowa choroba płuc, należy przerwać leczenie statynami.

U pacjentów z poziomem glukozy we krwi na czczo wynoszącym 5,6 - 6,9 mmol / L leczenie rosuwastatyną wiązało się ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy.

Cechy działania leku na zdolność kierowania pojazdem lub potencjalnie niebezpieczne mechanizmy

Podczas prowadzenia samochodu lub pracy z mechanizmami należy wziąć pod uwagę, że podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy.

Przedawkowanie

Objawy - nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie - działania objawowe i wspomagające. Konieczne jest monitorowanie czynności wątroby i poziomu CK. Jest mało prawdopodobne, że hemodializa będzie skuteczna.

Forma produkcji i pakowania

10 tabletek umieszczano w blistry wykonane z miękkiej folii laminowanej na bok matowy poliamidu, błyszczącą stronie laminowanej folii z polichlorku winylu i folii aluminiowej (AI / OPA / AL / PVC).

Przez 3 paczki konturowe wraz z instrukcjami do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim są umieszczone w kartonowym pudełku.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 30 0 C Chronić przed dziećmi!

Okres przydatności do spożycia

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności

Warunki urlopu od aptek

Producent

Zakład farmaceutyczny "POLFARMA" JSC, Polska

ul. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdański

Rejestracja właścicielacertyfikat

"Himpharm" JSC, Kazachstan

Adres organizacji będącej gospodarzem terytorium Republiki Kazachstanu roszczenia konsumentów dotyczące jakości produktów (towarów)

JSC "Khimpharm", Shymkent, REPUBLIKA KAZACHSTANU,

Polvasterol 10 mg. Instrukcja dotycząca medycznego stosowania produktu leczniczego (zatwierdzona na zlecenie Przewodniczącego Komitetu Farmaceutycznego Ministerstwa Zdrowia Republiki Kazachstanu z 31 stycznia 2018 r. Nr 013290)

Komitet Farmaceutyczny Ministerstwo Zdrowia Republiki Kazachstanu

od 31 stycznia 2018 r. nr 013290

Instrukcje do użytku medycznego

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg, 20 mg

Jedna tabletka zawiera

substancja czynna - rozuwastatyna wapnia 5,20 mg, 10,40 mg lub 20,80 mg (co odpowiada rozuwastatynie 5,00 mg, 10,00 mg lub 20,00 mg)

substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (typ 1), monohydrat laktozy (typu 2), celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian sodowy, krospowidon typu B koloidalna krzemionka bezwodna, stearynian magnezu;

shell - Opadri II Biały 33 G 28523: hypromeloza 2910 (6 cP), monohydrat laktozy, makrogol 3350, triacetyna, dwutlenek tytanu (E171)

Tabletki pokryte białą lub prawie białą otoczką z dwustronnie wypukłą powierzchnią, z wytłoczonym napisem "5" po jednej stronie (w dawce 5 mg).

Tabletki pokryte białą lub prawie białą otoczką z dwustronnie wypukłą powierzchnią, z wytłoczonym napisem "10" po jednej stronie (w dawce 10 mg).

Tabletki pokryte białą lub prawie białą otoczką z dwustronnie wypukłą powierzchnią, z wytłoczonym napisem "20" po jednej stronie (w dawce 20 mg).

Preparaty do leczenia chorób układu sercowo-naczyniowego. Leki obniżające stężenie lipidów. Hipocholesterolemiczne i hipotriglicerydowe. Inhibitory reduktazy HMG CoA. Pozuvastatin.

Kod ATX C10A A07

Rosuwastatyna jest selektywnym, konkurencyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA - przekształcania enzymu, reduktazy 3-hydroksy-3-metilglutarilkoenzim A do mewalonianu, prekursor cholesterolu. Głównym celem działania rozuwastatyny jest wątroba, w której prowadzi się syntezę cholesterolu (cholesterolu) i katabolizmu lipoprotein o małej gęstości (LDL).

Rosuwastatyna zwiększa liczbę wątroby receptorów LDL na powierzchni komórki, co zwiększa katabolizmu LDL i zajęcie, które powoduje zahamowanie syntezy lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL), zmniejszając w ten sposób ilość VLDL i LDL. Maksymalne stężenie rozuwastatyny w osoczu krwi osiąga około 5 godzin po podaniu doustnym. Całkowita biodostępność wynosi około 20%. Rosuwastatyna jest wchłaniana głównie przez wątrobę. Rozkład objętości rozuwastatyny wynosi około 134 litrów. Około 90% rosuwastatyny wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą. Rosuwastatyna podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 10%). Rosuwastatyna stanowi substrat dla rdzeni dla metabolizmu układu enzymu cytochromu P450. Głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie rozuwastatyny jest CYP2C9. Enzymy CYP2S19, CYP3A4 i CYP2D6 są mniej zaangażowane w metabolizm.

Atorvasterol pomaga obniżyć poziom cholesterolu

Ludzie, którzy cierpią na nadmiar cholesterolu w organizmie, narażają się na napotkanie ogromnej liczby poważnych chorób.

Niektóre z nich mogą nawet doprowadzić do tragicznego wyniku.

Z tego powodu konieczne jest monitorowanie poziomu cholesterolu we krwi. Jeśli lekarz zauważy, że jest przekroczony, pacjentowi przepisuje się zwykle leki obniżające poziom cholesterolu.

Jeden z tych leków można nazwać atorvasterol.

1. Działanie farmakologiczne

Atorvasterol jest selektywnym konkurencyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA reduktazy, to znaczy enzymu, który jest odpowiedzialny za przekształcenie HMG-CoA w mewalonian, i zmniejsza prędkość. Zastosowanie tego leku pomaga obniżyć poziom cholesterolu i lipoprotein w osoczu krwi.

Atorvasterol zwiększa liczbę receptorów wątrobowych lipoprotein o niskiej gęstości na powierzchni błony komórkowej hepatocytów, co prowadzi do zwiększonego wychwytu i katabolizmu.

Lek ten jest dobrze wchłaniany i osiąga najwyższe stężenie 1-2 godzin po spożyciu.

2. Wskazania do stosowania

Atorvasterol jest zwykle stosowany w celu zapobiegania rozwojowi chorób sercowo-naczyniowych.

Dorosłych nie mają pozorną niedokrwiennej choroby serca, ale posiadające z nim czynników ryzyka (wiek powyżej 65 lat, palenie tytoniu, niski poziom niskiej gęstości lipoprotein cholesterolu wysokie ciśnienie krwi, albo w obecności początku choroby wieńcowej w historii rodzinnej) powinny być opisane leku do:

  1. Zmniejszenie prawdopodobieństwa udaru i zawału mięśnia sercowego.
  2. Zmniejszenie ryzyka pojawienia się potrzeby rewaskularyzacji i dławicy piersiowej.

Aby zmniejszyć ryzyko udaru i zawału mięśnia sercowego, Atorvasterol nałożone na osoby z cukrzycą typu II, w których występuje choroba niedokrwienna serca, ale istnieją czynniki ryzyka jej wystąpienia, takie jak palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, białkomocz i retinopatii.

W przypadku pacjentów z ciężką chorobą wieńcową lek jest przepisywany:

  1. Zapobieganie wystąpieniu śmiertelnego i nie śmiercionośnego udaru mózgu.
  2. Zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia nie-śmiertelnego zawału mięśnia sercowego.
  3. Minimalizowanie ryzyka konieczności rewaskularyzacji.
  4. Zmniejszenie prawdopodobieństwa hospitalizacji z powodu zastoinowej niewydolności serca.
  5. Zmniejszenie ryzyka rozwoju dusznicy bolesnej.

U pacjentów w wieku 10 do 17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną Atorvasterol przewidziana jako środek wspomagający dietę w obniżaniu poziomu cholesterolu, lipoproteiny o niskiej gęstości i apolipoproteiny B.

Opisany preparat polecany jest również osobom z następującymi patologiami i chorobami:

  1. Zwiększony poziom trójglicerydów w surowicy krwi.
  2. Pierwotna dysbetalapoproteinemia.
  3. Homozygotyczna hipercholesterolemia typu rodzinnego.

3. Metoda użycia

Podczas stosowania leku Atorvasterol należy przestrzegać diety o obniżonej zawartości cholesterolu.

Lek należy przyjmować raz na dobę w dawce od 10 do 80 miligramów, niezależnie od pory posiłku. Po 2-4 tygodniach leczenia należy sprawdzić zawartość lipoprotein we krwi i dostosować dawkowanie.

4. Forma wydania, skład

Atorvasterol jest produkowany w postaci tabletek o masie 10, 20 i 40 miligramów z odpowiednią zawartością atorwastatyny. Są pakowane w blistry i są sprzedawane w kartonowych opakowaniach po 30 sztuk każdy.

Każda tabletka zawiera takie substancje, jak:

  • mannitol;
  • celuloza mikrokrystaliczna;
  • talk;
  • koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu;
  • węglan wapnia;
  • kroskarmeloza sodowa;
  • powidon;
  • laurylosiarczan sodu;
  • stearynian magnezu;
  • hypromeloza;
  • makrogol 6000;
  • dwutlenek tytanu.

Opisany preparat jest produkowany przez polską firmę Polpharma / Medan Pharma SA

5. Interakcje z innymi lekami

Podczas stosowania atorvasterolu należy wziąć pod uwagę następujące punkty:

  1. Połączenie leku fibratów, cyklosporyna, azolowe grupy leków przeciwgrzybicznych, niacyna i antybiotyki makrolidowe, mogą prowadzić do rozwoju miopatia i rozpad mięśni prążkowanych, upośledzoną czynnością nerek.
  2. Używać Atorvasterola z erytromycyną, itrakonazol, inhibitory proteazy, sok grejpfrutowy i klarytromycyny atorwastatyny zwiększa stężenie w osoczu krwi.
  3. Przy równoczesnym stosowaniu atorvasterolu i doustnych środków antykoncepcyjnych wzrastają stężenia noretisteronu i etynyloestradiolu.
  4. Połączenie atorvasterolu z kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy prowadzi do zmniejszenia stężenia opisanego leku we krwi.
  5. Zastosowanie atorwasteryny i warfaryny prowadzi do nieznacznego zmniejszenia czasu protrombinowego w początkowych dniach terapii.

6. Skutki uboczne

Zastosowanie opisanego leku może prowadzić do takich reakcji ubocznych:

  1. Zaparcie lub biegunka.
  2. Niestrawność.
  3. Wzdęcia.
  4. Czułość nadżebrza.
  5. Nudności i wymioty.
  6. Anoreksja.
  7. Małopłytkowość.
  8. Anafilaksja.
  9. Zapalenie trzustki.
  10. Łysienie.
  11. Hiperglikemia lub hipoglikemia.
  12. Upośledzona pamięć i sen.
  13. Parestezje.
  14. Ból w głowie i zawroty głowy.
  15. Hypesesia.
  16. Neuropatia obwodowa.
  17. Wirusowe zapalenie wątroby, żółtaczka.
  18. Dzwonienie w uszach.
  19. Swędzenie i wysypki na skórze, pokrzywka.
  20. Bolesna wysypka.
  21. Obrzęk naczynioruchowy.
  22. Bóle mięśni i bóle stawów.
  23. Zapalenie mięśni lub miopatia.
  24. Konwulsje.
  25. Rabdomioliza.
  26. Słabość.
  27. Impotencja.
  28. Ból w klatce piersiowej i plecach.
  29. Obrzęki obwodowe.
  30. Astenia.

Przedawkowanie

Obecnie nie ma specjalnego leczenia przedawkowania atorvasterolu. Dlatego musi być pomocny i symptomatyczny.

Ponieważ lek ma silny związek z białkami osocza krwi, nie zaleca się prowadzenia hemodializy podczas przedawkowania.

7. Przeciwwskazania

Atorvasterol nie powinien być stosowany, jeśli występują:

  1. Zwiększona podatność na jego składniki.
  2. Aktywna choroba wątroby lub podwyższone poziomy aminotransferaz w osoczu krwi przez długi czas.
  3. Miopatia.
  4. Okresy karmienia piersią i karmienia piersią.
  5. Wiek do dziesięciu lat.
  6. Brak wiarygodnych metod antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym.

W ciąży

Atorvasterol jest zabroniony dla kobiet w ciąży, ponieważ lek ten może uszkodzić płód.

Pacjenci w wieku rozrodczym powinni zostać ostrzeżeni przez lekarza o możliwym czynniku ryzyka.

Jeśli poczęcie pojawiło się na tle leczenia produktem Atorvasterol, kobieta powinna natychmiast przerwać przyjmowanie leku.

8. Warunki przechowywania

Powyższy lek należy przechowywać w miejscu zabezpieczonym przed przenikaniem przez dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 stopni Celsjusza.

Okres ważności tego leku wynosi 3 lata.

9. Cena

Aby kupić opisany lek w jednym z Rosyjskie apteki, będzie trzeba zapłacić od 380 do 790 rubli, w zależności od formy zwolnienia.

W ukraińskich aptekach Koszt Atorvasterol waha się od 50 do 270 hrywien.

10. Analogi

Do leków, które można nazwać analogami Atorvasterolu, należą:

11. Recenzje

Większość recenzji na temat Atorvasterol jest pozytywna.

Długotrwałe stosowanie tego leku prowadzi do znacznego obniżenia poziomu cholesterolu w organizmie i poprawy samopoczucia.

Głównymi zaletami tego leku są pacjenci zwani wygodą użytkowania, niezwykle rzadkim objawem działań niepożądanych i wysoką skutecznością.

Na końcu artykułu można znaleźć bardziej szczegółowe recenzje osób, które kiedykolwiek zostały mianowane atorvasterol. A jeśli znasz ten lek, nie leniwy się z innymi czytelnikami.

LOVASTEROL

Środek hipolipidemiczny z grupy statyn, inhibitor reduktazy HMG-CoA. Jest to prolek, ponieważ ma on w swej strukturze zamknięty pierścień laktonowy, który po hydrolizie do ciała ulega hydrolizie.

Pierścień laktonowy statyn ma podobną strukturę do części enzymu reduktazy HMG-CoA. Zgodnie z zasadą konkurencyjnego antagonizmu, cząsteczka statyny wiąże się z tą częścią receptora koenzymu A, do którego przyłączony jest ten enzym. Inna część cząsteczki statyny hamuje konwersję hydroksymetyloglutaranu do mewalonianu, produktu pośredniego w syntezie cząsteczki cholesterolu. Hamowanie reduktazy HMG-CoA prowadzi do szeregu kolejnych reakcji, powodując zmniejszenie wewnątrzkomórkowego cholesterolu i występuje wzrost wyrównawczego aktywności receptorów LDL i tym samym przyspieszenie katabolizm cholesterolu LDL (Xc).

Hipolipidemiczny wpływ statyn jest związany ze spadkiem poziomu cholesterolu całkowitego z powodu Xc-LDL. Spadek LDL zależy od dawki i ma charakter nieliniowy, ale wykładniczy.

Statyny nie wpływają na aktywność lipazy, wątroby i lipoprotein, nie mają istotnego wpływu na syntezę i metabolizm wolnych kwasów tłuszczowych, więc ich wpływ na poziom TG i drugi pośredniczy ich znaczącego wpływu na zmniejszenie stężenia LDL-C. Umiarkowane obniżenie Tg do leczenia statyną wyraźnie związane z remnantnyh ekspresji (apo E) receptorów na powierzchni hepatocytów zaangażowane w katabolizm LPPP, w której skład: około 30% TG.

Według kontrolowanych badań, lowastatyna zwiększa poziom HDL-C do 10%.

Poza hipolipidemicznego działania statyn mieć korzystny wpływ na dysfunkcję śródbłonka (przedklinicznych oznaki początku miażdżycy), w ścianie naczynia, stan miażdżycy, poprawa właściwości reologiczne krwi, wykazują właściwości przeciwutleniające, antyproliferacyjną.

Przy podawaniu doustnym lowastatyna powoli i niezupełnie (około 30% podanej dawki) jest wchłaniana z przewodu pokarmowego. Wstęp na pusty żołądek zmniejsza wchłanianie o 1/3. Cmaks Osiąga się to w ciągu 2-4 godzin, a następnie poziom w osoczu gwałtownie spada, powodując po 24 godzinach 10% maksimum. Wiązanie z białkami osocza - 95%. Css Lowastatyna i jej aktywne metabolity z pojedynczym spotkaniem na noc osiąga się w 2-3 dniu terapii i 1,5 razy częściej niż po podaniu pojedynczej dawki.

Lowastatyna przenika przez GEB i barierę łożyskową. Znacznym stopniu ulega metabolizm w „pierwszego przejścia” przez wątrobę, utlenia się do kwasu beta-hydroksy, ich 6-oxyderivatives i innych metabolitów, z których niektóre są farmakologicznie aktywne (hamują reduktazę 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A-reduktazy). T1/2 - 3 godziny 83% jest wydalane przez jelita, 10% - przez nerki.

Hipercholesterolemią pierwotną (hypolipoproteinaemias IIa i Ilb typu) wysoki poziom LDL (ubogich dieta u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem miażdżycy tętnic wieńcowych), w połączeniu hipercholesterolemii i hipertriglicerydemia, miażdżyca naczyń.

Ostrej choroby wątroby, podwyższone aktywności aminotransferaz w surowicy o nieznanej etiologii, ciążą (lub prawdopodobieństwa) karmienia (karmienia piersią), ciężki stan ogólny pacjenta, wrażliwość na lovastatinu.

Jest brany wewnętrznie. Początkowa dawka wynosi 10-20 mg 1 raz / dobę wieczorem z posiłkami. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę 1 raz w ciągu 4 tygodni.

Maksymalna dzienna dawka wynosi 80 mg w 1 lub 2 przyjęciach (podczas śniadania i kolacji). W przypadku zmniejszenia stężenia Xc w osoczu do 140 mg / dL (3,6 mmol / L) lub Xc-LDL do 75 mg / dL (1,94 mmol / L), należy zmniejszyć dawkę lowastatyny.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami, które hamują odporność, dzienna dawka lowastatyny nie powinna przekraczać 20 mg.

Z układu pokarmowego: zgaga; rzadko - nudności, biegunka, zaparcie, wzdęcia, suchość w ustach, zaburzenia smaku, jadłowstręt, podwyższone poziomy transaminaz wątrobowych oraz, w rzadkich przypadkach - żółtaczki, cholestatyczne zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, ból żołądka, zaburzenia czynności wątroby.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, miopatia, zapalenie mięśni, rabdomiolizę (podczas gdy zastosowanie cyklosporyny, gemfibrozilu lub kwas nikotynowy), ból, zwiększenie frakcji CK pozasercowej zawartości w osoczu krwi.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, drgawki, parestezje; w pojedynczych przypadkach - zaburzenia psychiczne.

Ze strony układu krwiotwórczego: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, trombocytopenia.

Od strony narządu wzroku: rozmycie widzenia, zmętnienie soczewki, zaćma, atrofia nerwu wzrokowego.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie; w pojedynczych przypadkach - pokrzywka, obrzęk Quinckego, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Inne: zmniejszona moc; ostra niewydolność nerek (spowodowana rabdomiolizą), ból w klatce piersiowej, kołatanie serca.

Podczas stosowania antybiotyków makrolidowych, gemfibrozil, środków immunosupresyjnych (cyklosporyna, włącznie), kwas nikotynowy zwiększa ryzyko późniejszego rozwoju rabdomiolizy z ostrą niewydolnością nerek (w szczególności u pacjentów z nefropatią cukrzycową).

Przy równoczesnym stosowaniu z antykoagulantami, pochodnymi kumaryny i indanedionem następuje wzrost krwawienia i wydłużenie czasu protrombinowego.

Stosowany jednocześnie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, lowastatyna może zapobiegać hiperlipidemii wywołanej przyjmowaniem hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Uważa się, że możliwe jest zmniejszenie hipolipidemicznego działania lowastatyny przy równoczesnym stosowaniu diuretyków "pętlowych" i tiazydowych.

Diltiazem, werapamil, izradypina hamują izoenzym CYP3A4, który bierze udział w metabolizmie lowastatyny więc, podczas gdy zastosowanie lowastatyna może spowodować zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększone ryzyko miopatii.

Istnieją doniesienia o rozwoju ostrej rozpadu mięśni prążkowanych i hepatotoksyczności podczas jednoczesnego stosowania z itrakonazolem.

Przypadek rozwoju ciężkiej hiperkaliemii u pacjenta z cukrzycą opisano przy równoczesnym stosowaniu lizynoprylu.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie oraz z przewlekłym alkoholizmem.

Lovastatin należy odstawić w przypadku utrzymującego się podwyższonego stężenia aminotransferaz wątrobowych i / lub CK we krwi, a także w ciężkim stanie ogólnym pacjenta z powodu jakiejś choroby.

Lowastatyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Przeciwwskazane w ostrej choroby wątroby, zwiększonej aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy niejasnej etiologii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wątroby w historii.

Polvasterol

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Jedna tabletka zawiera

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (typ 1), monohydrat laktozy (typu 2), celuloza mikrokrystaliczna, natriyatsitrat, krospowidon typu B z bezwodnej koloidalnej krzemionki, stearynian magnezu.

Tabletki powleczone białą lub prawie białą otoczką z dwustronnie wypukłą powierzchnią, z wytłoczonym napisem "5" po jednej stronie (w dawce 5 mg).

Tabletki powleczone białą lub prawie białą powłoką filmową z dwustronnie wypukłą powierzchnią, z wytłoczonym napisem "10" po jednej stronie (dla dawki 10 mg).

Tabletki pokryte białą lub prawie białą powłoką o okrągłym kształcie, z dwustronnie wypukłą powierzchnią, z wytłoczonym napisem "20" po jednej stronie (w dawce 20 mg).

Tabletki powlekane białą lub prawie białą powłoką o okrągłym kształcie, z dwustronnie wypukłą powierzchnią, z grawerem "40" po jednej stronie (dla dawki 40 mg).

Leki hipolipidemiczne Inhibitory reduktazy HMG-CoA

Kod ATX C10A A07

Rosuwastatyna jest selektywnym, konkurencyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA - enzym prevraschayuschego3-hydroksy-3-metilglutarilkoenzim A do mewalonianu, prekursor holesterina.Osnovnoy działanie docelowej rozuwastatyna wątroby, gdzie cholesterol osuschestvlyaetsyasintez (LDL) i katabolizm lipoprotein o niskiej gęstości (LDL).

Rosuwastatyna zwiększa liczbę LDL pechenochnyhretseptorov na powierzchni komórki, co zwiększa katabolizmu LDL i wychwytywania, chtoprivodit hamowanie syntezy lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL), zmniejszając w ten sposób ilość VLDL i LDL. Maksymalne stężenie rozuwastatyny w osoczu krwi osiąga się po około 5 godzinach od podania doustnego. Całkowita biodostępność wynosi około 20%. Rozuwastatyna jest wchłaniana głównie przez wątrobę. Objętość dystrybucji rozuwastatyny wynosi około 134 litrów. Około 90% rosuwastatyny wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą. Rosuwastatyna podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 10%). Rozuwastatyna jest nie-rdzeniowym substratem metabolizmu enzymów układu cytochromu P450. Głównym zoenzymem biorącym udział w metabolizmie rozuwastatyny jest CYP2C9. Enzymy CYP2S19, CYP3A4 i CYP2D6 są mniej zaangażowane w metabolizm.

Główne odkryte metabolity neurowastatyny to metabolity N-dysmetylu i laktonu. N-dimetyl jest około 50% mniej aktywny niż rozuwastatyna, metabolity laktonowe nie są aktywne farmakologicznie. Ponad 90% aktywności farmakologicznej hamującej krążącą reduktazę HMG-CoA zapewnia rozuwastatyna, a pozostałe - jej metabolity.

Około 90% dawki rosuwastatyny wyświetlane neizmenennomvide kale (w tym absorbowane i nie absorbowane rosuwastatyny).Ostavshayasya jest wydalana z moczem. Okres półtrwania w osoczu (T1) wynosi około 19 godzin. Okres półtrwania nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki leku. Średni klirens plazmy wynosi około 50 litrów / godzinę (współczynnik zmienności 21,7%). Jak w sluchaedrugih reduktazy HMG-CoA w procesie zahvatarozuvastatina wątroby udział transporter błonowy cholesterolu, odgrywa ważną rolę w eliminacji wątroby rosuwastatyny.

Ekspozycja ogólnoustrojowa rosuwastatyny zwiększa się proporcjonalnie do dawki.

Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu tygodnia po rozpoczęciu leczenia rozuwastatyną, po 2 tygodniach leczenia osiąga 90% maksymalnego możliwego efektu. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się w 4. tygodniu i jest utrzymywany przy regularnym przyjęciu.

Polvasterol soderzhanieholesterina obniża podwyższony poziom cholesterolu LDL (LDL-C), całkowitego cholesterolu, triglicerydów (TG), povyshaetsoderzhanie cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL-C) oraz zawartość takzhesnizhaet apolipoproteiny B (apoB) neLPVP cholesterolu, VLDL-cholesterolu, TG VLDL poziom iuvelichivaet apolipoproteiny a-l (ApoA-l), sootnoshenieHS obniża LDL / HDL-C, całkowity cholesterol / HDL-cholesterolu i LDL-neLPVP / HDL-C i sootnoshenieApoB / ApoA-i.

Polvasterol jest skuteczny u dorosłych pacjentów z hipercholesterolemią z hipertriglicerydemią lub bez niej, niezależnie od rasy, płci i wieku oraz z rodzinną hipercholesterolemią.

Wskazania do stosowania

- hipercholesterolemią pierwotną (typu lla heterozygotycznych rodziny, w tym hipercholesterolemii) lub dyslipidemia mieszana (typ II b), jako uzupełnienie diety, gdy dieta i inne leczenie nemedikamentoznyemetody (na przykład, aktywność fizyczna, zmniejszenie masy ciała) są niewystarczające

- Homozygotyczna rodzinną hipercholesterolemię vkachestve dodatek do żywności i innych terapii hipolipemizującej (np LDL aferezy), albo, gdy takie leczenie nie jest odpowiednie dla pacjentów

- jako uzupełnienie diety w celu spowolnienia postępu miażdżycy u dorosłych pacjentów w ramach terapii obniżania poziomu cholesterolu całkowitego (LDL) i cholesterolu LDL do docelowych poziomów

- zapobieganie powikłaniom sercowo-naczyniowym u dorosłych pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej jako dodatkowej terapii.

Dawkowanie i administracja

Wewnątrz, nie żuć i nie miel tabletu, połykaj w całości, wyciśniętą wodę. Można podawać niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Przed rozpoczęciem iw trakcie leczenia produktem Polwasterol pacjent powinien przestrzegać standardowej diety obniżającej poziom lipidów. Dawkę leku należy dobierać indywidualnie w zależności od celu terapii i reakcji na leczenie.

Zalecana dawka początkowa pacjentów wyjściowe w celu wzięcia leku, a w przypadku pacjentów otrzymujących drugihingibitorov przenoszone z HMG-CoA, wynosi 5 lub 10 mg Polvasterola izolator 1 dzień. Przy wyborze dawki początkowej należy kierować się poziomem cholesterolu i brać pod uwagę potencjalne ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, a także potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć po 4 tygodniach przyjmowania leku. Zwiększaj stopniowo dawkę.

W związku z możliwym pobochnyheffektov rozwoju po podaniu dawki 40 mg, dawkę zwiększa się do maksimum 40 mg mozhetrassmatrivatsya tylko u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i vysokimriskom powikłania sercowo-naczyniowe (szczególnie u chorych z semeynoygiperholesterinemiey), które nie osiągnęły czynną dawki terapiipri pożądany rezultat 20 mg. Zaleca się monitorowanie pacjentów otrzymujących lek w dawce 40 mg.

Nie należy podawać dawki 40 mg pacjentom, którzy wcześniej nie przyjmowali leku. Po 2-4 tygodniach leczenia i / lub povysheniidozy Polvasterola konieczna kontrola metabolizmu lipidów (prineobhodimosti dawka wymagana korekta).

Zapobieganie powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów w podeszłym wieku ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej jako leczenie wspomagające

Zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Pacjentom w wieku powyżej 70 lat zaleca się początkową dawkę 5 mg.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, zalecana początkowa dawka leku wynosi 5 mg. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością funktsiipochek (klirens kreatyniny niższy niż 60 ml / min) - primeneniepreparata przeciwwskazane w dawce 40 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min) - stosowanie leku Polvasterol jest przeciwwskazane.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów z wynikiem powyżej 9 w skali Child-Pugh nie jest dostępne.

Specjalne populacje. Grupy etniczne

Podczas badania parametrów farmakokinetycznych produktu Polvasterolau pacjenci należący do różnych grup etnicznych odnotowali wzrost stężenia układowego rozuwastatyny w języku japońskim i chińskim. Należy wziąć pod uwagę fakt ustalania rozuwastatyny w tych grupach pacjentów Zalecana początkowa dawka dla pacjentów rasy azjatyckiej to 5 mg.

Pacjenci predysponowani do miopatii

Przeciwwskazane powołanie leku w dawce 40 mg dla pacjentów z czynnikami predysponującymi do rozwoju miopatii. Zalecana dawka początkowa dla tej grupy pacjentów wynosi 5 mg.

Często (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000, lub równej 1 g / dzień) (nikotinovoykisloty niacyny) zwiększa ryzyko miopatii podawany z reduktazyingibitorami reduktazy HMG-CoA, być może dlatego, że mogą one powodować miopatię otdelnomprimenenii. Dawka 40 mg jest przeciwwskazana w połączeniu z fibratem (patrz punkty 4.3 i 4.4). Pacjenci ci powinni również rozpocząć od dawki 5 mg.

Pomimo faktu, że nieznane dzielenie inhibitor proteazy dokładny mehanizmvzaimodeystviya mozhetznachitelno wzmocnienia działania rozuwastatyny. Farmakokinetyczne issledovaniisovmestny otrzymania 20 mg rosuwastatyny i lek kombinowany z ingibitoramiproteazy 2 (400 mg lopinawiru / irtonavira 100 mg) u zdrowych ochotników była związana z około 2-krotnej do 5-krotne zwiększenie wartości AUC (0-24 homeostazy) i rosuwastatynę Cmaxsootvetstvenno. Dlatego nie zaleca się dzielenia rosuwastatyny z pacjentami zakażonymi HIV przyjmującymi inhibitory proteazy.

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z zawiesiną zobojętniającą kwasy zawierającą wodorotlenek glinu i magnezu prowadzi do zmniejszenia stężenia rosuwastatyny w osoczu o około 50%.

Efekt ten został złagodzony, gdy lek zobojętniający kwas został pobrany 2 godziny po podaniu rozuwastatyny. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie było badane.

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny prowadzi do 20% spadku PTH (0-t) i 30% spadku Cmaxrozawastatyny. Ta interakcja może być spowodowana wzrostem kolki perystaltyki wywołanej przez erytromycynę.

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych prowadzi do wzrostu PPK etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26% i 34%. Ten wzrost stężenia w osoczu powinien być brany pod uwagę przy wyborze przeciwnego napoju z reakcją na dawkę. Niedostępne dane farmakokinetyczne dotyczące osób biorących zarówno igormozamestitelnuyu terapię rosuwastatynę, więc te efekty nie mogą być isklyuchit.Odnako kombinacja jest szeroko stosowany u kobiet w badaniach klinicznych i dobrze tolerowane.

Inne leki:

W oparciu o dane dotyczące specjalnych badań dotyczących interakcji nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z digoksyną.

Enzymy cytochromu P450:

Wyniki badań in vitro i in vivo pokazują, że rozuwastatyna nie jest inhibitorem ani induktorem izoenzymów cytochromu P450. Ponadto rozuwastatyna nie jest substratem pokarmowym dla etihizoenzymów. Nie stwierdzono interakcji pomiędzy klinicheskiznachimogo rozuwastatyny i flukonazolem (inhibitor CYP3A4, CYP2C9 i) lub ketokonazol (CYP2A6i inhibitora CYP3A4). W wyniku wspólnego podawania rozuwastatyny i itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) i PPK rozuwastatyna jest zwiększona o 28%. Ten niewielki wzrost nie jest uznawany za istotny klinicznie. Dlatego nie oczekuje się interakcji leków w wyniku metabolizmu cytochromu P450.

Na dawkach poniżej 40 mg: osobista lub semeynyyanamnez dziedzicznej choroby mięśni i dotychczasowej historii medycznej myshechnoytoksichnosti Przy zastosowaniu innych ilifibratov reduktazy HMG-CoA, nadmierne alkoholu, niedoczynność tarczycy, rasę (azjatycki race) odnovremennoenaznachenie fibratów.

Obecność ryzyka miopatii / rabdomiolizy niewydolności -pochechnaya, wiek ponad 70 lat, to stan, w kotoryhotmecheno wzrostu stężenia w osoczu, rosuwastatyny, vanamneze choroby wątroby, posocznica, niedociśnienie, szeroki hirurgicheskievmeshatelstva, uraz, ciężkie zaburzenia metaboliczne, endokrynologicznych elektrolitnyenarusheniya lub niekontrolowanego padaczki.

Zastosowanie w praktyce pediatrycznej

Skuteczność i bezpieczeństwo leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostały jeszcze w pełni ustalone.

Od strony układu mięśniowo-szkieletowego

Przy stosowaniu Polvasterola wszystkie dozirovkahi, szczególnie podczas odbierania dawkach większych niż 20 mg, osleduyuschih zgłoszoną wpływ na układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, miopatii, przypadki rabdomiolizy vredkih.

CKD nie powinno być wykonywane po intensywnym wysiłku fizycznym lub w obecności innych możliwych przyczyn zwiększonego CK, może prowadzić do nieprawidłowej interpretacji wyników. Jeśli wyjściowy poziom CK jest znacząco podwyższony (5 razy wyższy niż górny limit normy), drugi pomiar należy wykonać po 5-7 dniach. Nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli test powtórzeniowy potwierdza poziom podstawowy CK (wyższy niż 5-krotność górnej granicy normy).

Pacjent powinien zostać poinformowany o natychmiastowej potrzebie zgłoszenia lekarzowi przypadków nagłego wystąpienia bólu mięśni, osłabienia mięśni lub skurczów, szczególnie w połączeniu z złym samopoczuciem i gorączką. U tych pacjentów należy określić poziom KFK.Terapiya należy przerwać, gdy poziom CK znacząco (boleechem 5-krotnie w porównaniu z górną granicą normy) lub symptomy storonymyshts widoczne, powodując dyskomfort codziennie (nawet jeśli czas poziomy CK B5 mniej w porównaniu z górną granicą normy). Jeśli objawy nie ustępują iuroven CK powróci do normalnego, należy rozważyć povtornomnaznachenii Polvasterola lub innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA menshihdozah z uważnej obserwacji pacjenta. Rutynowa kontrola CKD w przypadku braku objawów nie jest zalecana.

Nie było żadnych dowodów zwiększonego vozdeystviyana mięśni szkieletowych podczas odbierania Polvasterola terapii.Soobschalos i jednocześnie wzrost występowania zapalenia mięśni i miopatii u pacjentów przyjmujących inne inhibitory reduktazy ingibitoryGMG-CoA w połączeniu z pochodną kwasu fibrynowego, vklyuchayagemfibrozil, cyklosporynę, kwas nikotynowy, azolowych inhibitorów protivogribkovyesredstva antybiotyki proteazy i makrolidu. Gemfibrozyl uvelichivaetrisk miopatii w skojarzeniu z niektórymi ingibitoramiGMG-CoA. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego podawania hemwifrozilu hemvrolrolrolu. Musi być równowaga starannie ważone ryzykiem i vozmozhnoypolzy wspólny wniosek Polvasterola i fibraty lub niacynę.

Po 2-4 tygodniach leczenia i / ilipri Polvasterola wzrostem ilości niezbędnej do sterowania metabolizm lipidów (dawka wymagana korekcja, jeśli to konieczne).

Zaleca się, aby oznaczanie wskaźników czynnościowych wątroby było wykonywane przed rozpoczęciem leczenia i 3 miesiące po rozpoczęciu leczenia. Wstęp Polwasterol powinien przerwać lub zmniejszyć dawkę leku, jeśli poziom aktywności aminotransferaz w surowicy jest 3 razy większy niż górna granica normy. U pacjentów z hipercholesterolemią, ponieważ niedoczynności ilinefroticheskogo zespołem choroby podstawowej należy przeprowadzić donachala terapia Polvasterolom.

Śródmiąższowa choroba płuc

Podczas stosowania statyn zgłaszano jednorazowe przypadki śródmiąższowej choroby płuc, szczególnie w przypadku długotrwałej terapii. Opisane objawy mogą obejmować duszność, suchy kaszel i ogólne upośledzenie (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka). Jeśli istnieją podejrzenia co do rozwoju śródmiąższowej choroby płuc pacjenta, leczenie statynami należy przerwać.

U pacjentów z glikemią na czczo wynoszącą 5,6 - 6,9 mmol / l, leczenie rozuwastatyną wiązało się ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami

Podczas prowadzenia samochodu lub pracy z mechanizmami należy wziąć pod uwagę, że podczas terapii mogą wystąpić zawroty głowy.

Objawy - nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Konieczne jest monitorowanie czynności wątroby i poziomu CK. Jest mało prawdopodobne, że hemodializa będzie skuteczna.

Forma produkcji i pakowania

10 tabletek umieszcza się w foliowym kontur yacheykovuyuupakovku miękkie matovoystorony laminowany z poliamidu, z boku i błyszczące plenkoypolivinilhloridnoy laminowanej folii aluminiowej (Al / OPA / AL / PVC).

Dla 3 opakowań konturowych wraz z instrukcjami do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim są umieszczone w kartonowym pudełku.

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze poniżej 30 ° C Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności

Warunki urlopu od aptek

Zakład farmaceutyczny "POLFARMA" JSC, Polska